Метилергобревін розчин для ін'єкцій ампули по 1 мл, 0,2 мг / мл, 50 шт.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Метилергобревін – напівсинтетична похідна речовина природного алкалоїду ріжків (ергометрину), підвищує тонус та скоротливу активність міометрія. Стимуляційна дія алкалоїдів ріжків на матку проявляється у вигляді інтенсивних скорочень. Вагітна матка, особливо наприкінці вагітності, надзвичайно чутлива до алкалоїдів ріжків. Низькі дози метилергометрину спричиняють інтенсивні ритмічні скорочення матки, які змінюються періодами релаксації. Високі дози цього препарату спричиняють скорочення разом з підвищенням базального тонусу. Метилергометрин спричиняє скорочення гладеньких м’язів кровоносних судин. Кровообіг через спіральні артерії знижений внаслідок скорочення гладеньких м’язів, а не через вплив лікарського препарату на кровоносні судини матки. Це може призводити до підвищення центрального венозного тиску, а також до підвищення артеріального тиску. Вплив метилергометрину на артеріальний тиск менший, ніж ергометрину.
У післяпологовий період метилергометрин може знижувати продукування пролактину та секрецію молока.
Тривале застосування лікарського препарату спричиняє ерготизм (отруєння алкалоїдами ріжків).
Метилергометрин посилює тонус матки, частоту та амплітуду її ритмічних скорочень. Його швидкий та тривалий вплив на тонус матки скорочує третій період пологів та зменшує втрати крові. Початок дії препарату настає швидко: негайно після внутрішньовенного введення, протягом 2–6 хв після внутрішньом’язового введення та через 5–10 хв після перорального прийому.

Терапевтична дія після внутрішньовенного введення проявляється негайно, після внутрішньом’язового введення – через 2–3 хв. Дія препарату триває 3 і більше годин після внутрішньом’язового застосування і до 2 годин – після внутрішньовенного застосування.
Зв’язування препарату з білками плазми становить 35 %. Об’єм розподілу - 39,1–73,1 л, кліренс – 9,9–18,9 л/год. Препарат швидко розподіляється у клітинах організму – період напіврозподілу після внутрішньовенного застосування становить 1–3 хв. Метаболізується препарат у печінці. Метаболізм метилергометрину, хоча ще недостатньо досліджений, видається подібним до метаболізму ергометрину: він включає у себе гідроксилювання, глюкуронідизацію та н-деметилювання. Метилергометрин виводиться з організму з калом та сечею. Препарат проникає у грудне молоко.

Засоби, що підвищують тонус та скоротливу активність міометрія. Код АТХ G02A B01.

Інгібітори CYP 3A4 (макролідні антибіотики та інгібітори протеази)

Були поодинокі повідомлення про побічні дії у зв'язку з одночасним застосуванням деяких препаратів алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін та ерготамін) та активних інгібіторів CYP 3A4, що спричинило спазм судин, який призвів до ішемії головного мозку та/або ішемії. Хоча не було жодних повідомлень про подібну взаємодію з метилергометрином, не слід одночасно застосовувати активні інгібітори CYP 3A4 з метилергометрином.

Приклади деяких активних інгібіторів CYP 3A4 включають макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, тролеандоміцин, кларитроміцин), інгібітори протеази ВІЛ або зворотної транскриптази (наприклад, ритонавір, індинавір, нелфінавірокзол, делірвірзол, делірвірзол, делінозол, ацетат, алфат, альфа, альфа, альфа, алмаз, візол, візол. Менш активні інгібітори CYP 3A4 слід застосовувати з обережністю (саквінавір, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовий сік, флуоксетин, флувоксамін, зилеутон та клотримазол). Цей перелік не є вичерпним, і лікар повинен брати до уваги ефекти CYP 3A4 інших агентів при одночасному застосуванні з метилергометрином.

 Індуктори CYP 3A4

Препарати (наприклад, невірапін, рифампіцин), які є сильними індукторами CYP 3A4, здебільшого зменшують фармакологічну дію метилергобревину.

 Бета-блокатори

Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні метилергобревину з бета-блокаторами. Одночасне застосування з бета-блокаторами може посилити судинозвужувальну дію алкалоїдів ріжків.

 Анестетики

Такі анестетики як галотан, метоксифлуран можуть зменшити родостимулюючий ефект метилергобревину.

Гліцерил тринітрат та інші антиангінальні засоби

Метилергометрин малеат звужує судини і може несподівано зменшувати ефект гліцерил тринітрат та інших антиангінальних засобів.

Невідомі будь-які фармакокінетичні взаємодії з іншими ізоферментами цитохрому Р450.

Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні метилергобревину (метилергометрин малеату) з іншими судинозвужувальними препаратами, алкалоїдами ріжків або простагландинами. Не рекомендується одночасне застосування метилергобревину та бромокриптину.

Для профілактики та лікування маткових кровотеч іноді необхідне одночасне застосування двох засобів, що стимулюють скорочення матки, таких як метилергобревіна та окситоцин.

Діюча речовина: метилергометрин;
1 мл розчину містить метилергометрину малеату 0,2 мг;
допоміжні речовини: кислота малеїнова, гліцин, натрію хлорид, тіосечовина, вода для ін’єкцій.

У зв’язку з розвитком побічних реакцій з боку центральної нервової системи слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Вагітність.

Досліджень впливу метилергометрину на репродуктивну функцію у тварин не проводили. Невідомо також, чи метилергометрин може завдати шкоди плоду або вплинути на репродуктивну здатність. Метилергометрин протипоказаний до застосування під час вагітності через дію, що стимулює скорочення матки.

Пологи.

Через утеротонічний ефект метилергометрин використовується після пологів, щоб сприяти інволюції матки, зменшити кровотечу та скоротити третій період пологів.

Період лактації.

Через можливий небажаний вплив на немовля та пригнічуючий вплив на вироблення молока метилергометрин не слід застосовувати в період лактації. Жінки не повинні годувати грудьми під час лікування метилергометрином та протягом не менше 12 годин після застосування останньої дози. Молоко, яке виділяється у цей період, слід утилізувати.

Лікарський засіб не призначений для застосування дітям.

Профілактика та лікування кровотечі, спричиненої атонією матки у післяпологовий період та після аборту; лікування субінволюції матки та, за умови ретельного акушерського нагляду, застосування для скорочення другого періоду пологів, з уведенням безпосередньо після появи передньої частини плеча дитини.

Підвищена чутливість до метилергометрину та/або алкалоїдів ріжків, будь-якої із допоміжних речовин; вагітність, перший період пологів; другий період пологів до появи голівки плода; артеріальна гіпертензія, включаючи прееклампсію та еклампсію; захворювання периферичних судин та серця (наприклад, нестійка або вазоспастична стенокардія); сепсис; токсемія.

Пологи

Вводити 0,2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) метилергобревину після появи головки та передньої частини плеча плода. Для пологів під наркозом рекомендується введення 0,2 мг (1 мл) метилергобревіну. У разі пологів із тазовим передлежанням плода ін'єкцію слід проводити безпосередньо після народження дитини, а у разі багатоплідної вагітності – після народження останньої дитини. Якщо здійснення ін'єкції неможливе, то 0,2-0,4 мг (1-2 мл) лікарського препарату слід вводити шляхом ін'єкції.

Кесарів розтин

Вводити після народження плода: внутрішньовенно - 0,05-0,1 мг (евентуально 0,2 мг) або - 0,2 мг (1 мл).

Атонія матки після пологів та аборту

При атонічній матковій кровотечі призначати 0,2 мг (1 мл) внутрішньом'язово або 0,1 мг (0,5 мл).

Аборт

Субінволюція матки

При терапії субінволюції матки застосовувати 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) підшкірно або внутрішньом'язово до 3 разів на день. Не рекомендується продовжувати лікування більше 5-6 днів (для запобігання виникненню явищ ерготизму).

Особливості застосування

У разі внутрішньовенного застосування метилергобревіну слід вводити повільно, протягом не менше 60 секунд, з одночасним ретельним контролем артеріального тиску, оскільки існує небезпека раптового підвищення артеріального тиску та тяжкого порушення мозкового кровообігу.

Забороняється артеріальне або періартеріальне введення препарату.

Метилергобревін з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюванням печінки та нирок.

Пацієнти із захворюваннями коронарних артерій або з наявністю факторів ризику захворювань коронарних судин (наприклад куріння, ожиріння, діабет, високий рівень холестерину) більш схильні до розвитку ішемії та інфаркту міокарда внаслідок метилергометрин-індукованого спазму.

Особлива обережність потрібна при оклюзійних захворюваннях судин, при тяжкій серцевій, печінковій та нирковій недостатності, нестабільній стенокардії, інфаркті міокарда та інсульті в анамнезі, транзиторній ішемічній атаці (ТІА), захворюванні на коронарні артерії. >

Особи похилого віку.

У клінічних дослідженнях метилергометрину не було залучено достатньо пацієнтів у віці ≥ 65 років, щоб встановити, чи існує різниця у терапевтичній відповіді порівняно з молодими пацієнтами.

Ампули необхідно ретельно оглянути перед застосуванням. За наявності осаду в розчині або зміни кольору розчину препарат не можна застосовувати.

Класифікація побічних ефектів за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не може бути оцінена за наявними даними).

Часто.

З боку нервової системи: головний біль, судоми.

З боку судинної системи: тимчасове підвищення артеріального тиску, гіпотензія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, біль у животі.

Рідко.

Психічні розлади: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення цереброваскулярних розладів, спазми м'язів кінцівок, зміна смаку, інсульт.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, шум у вухах.

З боку серця: серцебиття, брадикардія або тахікардія, біль у грудях, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда.

З боку судинної системи: спазм периферичних судин.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: закладеність носа, задишка, набряк легень.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, пітливість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гематурія.

Загальні порушення та порушення в місці введення препарату: зміни в місці введення, включаючи тромбофлебіт.

З боку репродуктивної системи: аплексія, інтоксикація водами. Метилергобревіна знижує секрецію молока.

Дуже рідко.

З боку імунної системи: анафілаксія.

Постмаркетинговий досвід.

Наступні побічні реакції спостерігалися у постмаркетинговий період спостереження за препаратом. Оскільки повідомлення надсилали добровільно, неможливо оцінити їхню частоту.

З боку нервової системи: мозковий інсульт, парестезії.

З боку серця: шлуночкова фібриляція, шлуночкова тахікардія, стенокардія, блокада.

Симптомами передозування є нудота, блювання, олігурія, абдомінальний біль, відчуття оніміння та поколювання у кінцівках, підвищення артеріального тиску, що супроводжується у тяжких випадках гіпотензією, пригніченням дихання, гіпотермією, головним болем, конвульсіями та комою. У випадку передозування проводити симптоматичне лікування і ретельно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Це утеротонізуючий (збуджуючий матку) засіб. Впливає на альфа-адренорецептори, сприяючи підвищенню тонусу та частоти скорочень матки, спричиняє невиражене звуження судин. Чинить також пригнічуючу дію на судинно-руховий центр мозку, стимулює пускову зону блювотного центру, центри блукаючих нервів. Крім того, гальмує виділення пролактину відповідно продукцію молока.