Мемокс таблетки від хвороби Альцгеймера по 10 мг, 60 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору, з гравіруванням «M9MN» і «10» з одного боку і рискою – з іншого.

У проявах симптомів та прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA-рецепторів (N-метил-D-аспартат).

Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин регулює ефекти патологічно підвищеного рівня глутамату, що може призвести до дисфункції нейронів.

Абсорбція.

Біодоступність мемантину становить приблизно 100%, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (tmax) – від 3 до 8 годин. Ознак впливу їжі на всмоктування препарату немає.

Розподіл.

Добова доза 20 мг викликає стабільну концентрацію мемантину в плазмі в межах від 70 до 150 нг/мл (0,5 > 1 мкмоль) із значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Середній обсяг розподілу мемантину становить 10 л/кг. Приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми.

Метаболізм.

Близько 80% циркулюючих в організмі людини споріднених з мемантином гідрохлорид сполук присутні у вигляді вихідної речовини. Основними метаболітами у людини є N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину, а також 1-нітрозо-3,5 диметиладамантан.

Жоден з цих метаболітів не має антагоністичної дії щодо NMDA-рецепторів. Участь цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено. У дослідженні при пероральному застосуванні 14C-мемантину в середньому 84% дози було еліміновано протягом 20 днів, понад 99% дози виведено нирками.

Виведення.

Мемантин виводиться за кривою моноекспоненціальної залежності з проміжком t1/2 період напіввиведення від 60 до 100 годин. У людей із нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/1,73 м2.

Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає канальцеву реабсорбцію. Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватись у 7-9 разів.

Олужнення сечі може відбуватися в результаті істотних змін дієти, наприклад заміни багатого м'ясні страви раціону вегетаріанським або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

Лінійність.

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг. Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв'язок. При дозі мемантину 20 мг рівень вмісту цереброспінальної рідини відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль в області фронтальної кори головного мозку людини.

Засоби, що застосовуються при деменції. Код АТХ N06D X01.

З огляду на фармакологічні ефекти та механізм дії мемантину гідрохлориду можуть спостерігатися наступні реакції взаємодії:

• слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно зв'язаними NMDA-антагоністами. Те саме може стосуватися кетаміну і декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про можливий ризик комбінації мемантину та фенітоїну;
• механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допу, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливе послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Спільне призначення мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти, може зумовити необхідність корекції доз;
• інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, та амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту цих препаратів у плазмі крові;
• при сумісному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом або будь-яким комбінованим препаратом, що містить гідрохлортіазид, можливе зниження рівня вмісту останнього у сироватці крові;
• були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.

Під час фармакокінетичних досліджень одноразових доз у молодих здорових добровольців суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глибуридом/метформіном, донепезилом не виявлено.

За даними клінічних досліджень у молодих здорових добровольців не спостерігали значного впливу мемантину гідрохлориду на фармакокінетику галантаміну. Мемантин in vitro не є інгібітором СYР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавіновмісної монооксигенази, епоксидгідролази або сульфатіону.

діюча речовина: мемантин;

1 таблетка містить мемантину гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

суміш для плівкового покриття: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь 4000 (макрогол), для таблеток 20 мг: заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172).

Хвороба Альцгеймера середнього ступеня з важкими формами зазвичай призводить до погіршення здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Більше того, мемантин має незначний чи помірний вплив на здатність людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з обладнанням.

Вагітність
Даних про вплив мемантину при застосуванні його в період вагітності немає.
Повідомлялося, що дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при впливі концентрацій, ідентичних або декілька більше тих, що застосовуються для людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, обумовлених чіткою та очевидною необхідністю.

Годування грудьми
Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, проте, враховуючи ліпофільність субстанції, жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування груддю.

Фертильність
Побічний вплив мемантину на репродуктивну функцію чоловіків та жінок не відрізнявся.

Препарат не застосовувати дітям у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності його застосування.

Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід розпочинати лише за умови наявності опікуна, який регулярно контролюватиме прийом препарату пацієнтом. Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна приймати разом з їжею або незалежно від їди.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Діагноз слід встановлювати відповідно до чинних практичних рекомендацій. Переносимість та дозування лікарського засобу слід регулярно оцінювати, бажано протягом 3 місяців після початку лікування. Таким чином, клінічні переваги застосування мемантину гідрохлориду та переносимість лікарського засобу пацієнтом слід регулярно переглядати відповідно до поточних клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування може продовжуватися, поки терапевтичний ефект вважатиметься сприятливим, і пацієнт переноситиме лікування мемантином гідрохлорид. Припинення терапії лікарським засобом слід розглядати, якщо зникає терапевтичний ефект або пацієнт погано переносить лікування.

Дорослі.
Рекомендована початкова доза становить 5 мг на добу, поступово збільшується протягом перших
4 тижнів лікування, досягаючи рекомендованої підтримуючої дози наступним чином:

1-й тиждень (1-7-й день):
пацієнту необхідно приймати 5 мг на добу протягом тижня;

2-й тиждень (8-14-й день):
пацієнту необхідно приймати 10 мг на добу протягом тижня;

3-й тиждень (15-21-й день):
пацієнту необхідно приймати 15 мг на добу протягом тижня;

починаючи з 4-го тижня: пацієнту необхідно приймати 20 мг щодня.

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.

Пацієнти похилого віку.
Рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу, як зазначено вище.

Порушення функції нирок.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну - 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушеннями функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну – 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою якщо негативних реакцій на форумі принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну – 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Порушення функції печінки.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня (Child-Pugh A, B) корекція дози не потрібна. Дані щодо застосування лікарського засобу пацієнтам з тяжкими порушеннями печінки відсутні. Застосування мемантину пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується.

Відомо, що під час клінічних досліджень мемантину загальна частота небажаних явищ не відрізнялася від такої на тлі прийому плацебо, а явища зазвичай мали легкий або середній ступінь тяжкості.

Наведені в таблиці побічні реакції, які спостерігалися, зазначені відповідно до такої класифікації частоти їх виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), рідко (> 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна встановити за наявними даними).

Досвід обмежений.

Симптоми.
Відносно значні передозування (200 мг і 105 мг на добу протягом 3 днів) супроводжувалися симптомами підвищеної стомлюваності, слабкості та/або діареєю або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленою дозою спостерігали симптоми порушення центральної нервової системи, наприклад сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, збудження, агресію, галюцинації, порушення ходи та/або шлунково-кишкові порушення (блювання та діарея).
2000 мг мемантину у пацієнта розвинулася кома (10 днів), латеральна диплопія та збудження. Після симптоматичного лікування та плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків. В іншому випадку після прийому 400 мг мемантину у пацієнта з'явилися симптоми порушення центральної нервової системи, такі як занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, уповільненість рухів, сонливість, ступор свідомості.

Лікування.
Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для виведення діючої речовини з організму, наприклад, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення реакції сечі, форсований діурез. У разі надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід проводити з обережністю.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Препарат для лікування хвороби Альцгеймера від легкого ступеня до важких форм.