Мелоксикам таблетки 15 мг блістер № 20

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями без покриття, з лінією розлому посередині з одного боку та гладкі з іншого.

Мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) із групи оксикамів із протизапальними, болезаспокійливими та жарознижувальними властивостями. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх нестероїдних протизапальних засобів (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Абсорбція: мелоксикам майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 89%. Після одноразового прийому високий рівень у плазмі досягається через 5-6 годин (таблетки). Після повторного прийому стан рівноваги досягається через 3-5 днів від початку мелоксикаму.

У разі прийому внутрішньо 7,5 або 15 мг мелоксикаму 1 раз на день у стаціонарному режимі концентрація у плазмі крові досягає 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) або 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (З min-Cmax).

У разі тривалого лікування концентрація у плазмі крові в стаціонарних умовах не змінюється.

Одночасний прийом їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл: мелоксикам має високий рівень зв'язування з білками плазми, переважно з альбуміном (99%). Мелоксикам потрапляє до синовіальної рідини. При цьому концентрація в ній дорівнює половині концентрації у плазмі.

Об'єм розподілу становить в середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%.

Метаболізм: мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують чотири різні неактивні метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60%) утворюється шляхом окиснення проміжних метаболітів 5'-гідроксиметилмелоксикаму. Кількість незміненого виділеного 5'-гідроксиметилмелоксикаму становить 9%. In vitro встановлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином через CYP2C9 за незначною участю CYP 3А4. Утворення двох інших метаболітів (16% та 4% дози) пов'язане з дією пероксидази.
Виведення: мелоксикам виводиться у формі метаболітів, у рівних частинах із сечею та калом. У сечі мелоксикам виявляється у незначних кількостях («сліди»). Період напіввиведення становить близько 20 годин. Загальний кліренс – в середньому 8 мл/хв.

Лінійність: у разі перорального застосування в терапевтичних дозах (7,5 мг та 15 мг) мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику.

Особливі групи пацієнтів

Пічникова/ниркова недостатність

Пічникова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня істотно не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення обсягу розподілу може призводити до збільшення концентрації вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати щоденну дозу 7,5 мг.

Пацієнти похилого віку

Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.

Нестероїдні протизапальні засоби. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Дослідження щодо взаємодії проводилися лише за участю дорослих.

Ризики, пов'язані з гіперкаліємією.

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, (низкомолекулярні або нефракціоновані) гепарин, цикло. >

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи пов'язані з нею фактори. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується у разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовуються супутнє мелоксикам.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/доза. Не рекомендується комбінація з іншими нестероїдними протизапальними засобами, ацетилсаліцилової кислотою в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3г добової дози.

Кортикостероїди (наприклад, глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. У зв'язку із внутрішньом'язовим введенням розчин для ін'єкцій мелоксикаму протипоказаний пацієнтам, які проходять лікування антикоагулянтами.

В інших випадках (наприклад, при профілактичних дозах) застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у пацієнтів з дегідратацією або пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і у разі застосування нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судиннорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися нестероїдними протизапальними засобами внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функції нирок. Ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку, що рекомендується.

Деферасірокс. Одночасне застосування мелоксикаму та деферасироксу підвищує ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, але це вимагає подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія впливу мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані про НПЗЗ, які підвищують рівень концентрації літію в плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при доборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗЗ можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосування нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (більше 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема у пацієнтів з порушеною функцією нирок. Якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функції нирок. Слід дотримуватись обережності, якщо прийом НПЗЗ та метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиж) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Пеметрексед. У разі супутнього застосування мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрексу, у день введення та на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, стан пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) одночасне застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв) дози 15 мг мелоксикаму можуть знизити елімінацію пеметрекседу, а отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність, призначаючи 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв).

Фармакокінетична взаємодія впливу інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13&3 години. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

діюча речовина: мелоксикам;

1 таблетка містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на вказану діяльність.

Проте пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утриматися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня і розвитку вад серця та гастрошизи після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності.

Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час I та II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка намагається завагітніти або протягом I та II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування мають бути найменшими.

У ході III триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плоду ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
  порушення функції нирок, може розвинутись у ниркову недостатність з олігогідроамніон;
• можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:
• можливість продовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний на III триместру вагітності.

Годування грудьми. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування мелоксикаму.

Мелоксикам протипоказаний дітям до 16 років (див. розділ «Протипоказання»).

Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту

• Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину чи інших нестероїдних протизапальних засобів;
• III триместр вагітності (див. розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»);
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі;
• активна або рецидивна виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• важка серцева недостатність;
• лікування периопераційного болю при коронарному шунтуванні (КШ);
• вік пацієнта віком до 16 років.

Застосовувати перорально.

Добову дозу слід застосовувати разово, запиваючи склянкою води або іншої рідини, під час їди.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг). Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

Не слід перевищувати добову дозу мелоксикаму 15 мг.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту у пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу.

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам з легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання».

Печінкова недостатність.

Пацієнтам з легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».

Дані дослідження та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості ; ).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються шлунково-кишкового походження. Можливі виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелений, блювота кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит.

Повідомлялося про важкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія. Повідомлялося дуже рідко про випадки агранулоцитозу (див. Опис окремих серйозних та/або частих побічних реакцій).

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Психічні порушення: сплутаність свідомості, зміна настрою, кошмарні сновидіння, безсоння, дезорієнтація.

З боку нервової системи: гзапаморочення, головний біль, сонливість.

З боку органів зору: порушення функції зору, нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах.

З боку серця: серцебиття, серцева недостатність (повідомляється у зв'язку з лікуванням нестероїдних протизапальних засобів).

З боку судинної системи: підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби в анамнезі можуть спостерігатися напади астми, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, гастродуоденальна виразка, езофагіт, стоматит, запор, метеоризм, від шлунково-кишкова перфорація, гастрит, коліт, панкреатит. Виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча іноді можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівня трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, важкі шкірні побічні реакції (SCARs) (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна ерите реакція фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовивідної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, порушення показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів групи підвищеного ризику , інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Загальні порушення:   набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

Опис окремих серйозних та/або частих побічних реакцій.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції, які раніше не спостерігалися при застосуванні даного препарату, але характерні для інших препаратів цієї фармакотерапевтичної групи.

Органічне ураження нирок, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності Повідомлялося про дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ « Особливості застосування»).

Симптоми гострого передозування нестероїдних протизапальних засобів зазвичай обмежуються сонливістю, летаргією, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча.

Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз колестираміну 3 рази на добу.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Мелоксикам – нестероїдний протизапальний препарат, який застосовують при короткостроковому симптоматичному лікуванні загостреного остеоартрозу, а також при довгостроковому симптоматичному лікуванні ревматоїдного артриту або анкілозуючого спондилоартриту.