Мельдоній 100 мг/мл 5 мл №10 розчин для ін'єкцій

По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній комірковій упаковці; по 2 контурні упаковки у пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Фармакокінетику вивчали у здорових добровольців при застосуванні мельдонію внутрішньовенно та перорально. Всмоктування: Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові (С m ах ) досягається відразу після введення. Після введення багаторазових доз С m ах досягає 25,5±3,63 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні площа під кривою концентрація-час (АІЛС) після разового та повторного введення доз мельдонію відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдонію у плазмі крові. Розподіл Мельдоній із кровотоку швидко розподіляється у тканинах із високою серцевою афінністю. Мельдоній та його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній проникає у грудне молоко. Метаболізм У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується у печінці. Висновок У виведенні мельдонію та його метаболітів з організму важлива ниркова екскреція. Після одноразового застосування доз мельдонію 250 мг, 500 мг і 1000 мг напіввиведення мельдонію становить 5,56-6,55 годин, кінцевий період виведення становить 15,34 годин. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшувати дозу мельдонію. Порушення функції нирок Пацієнтам із порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдонію.Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдонію або його метаболітів (наприклад 3-гідроксимельдонію) та карнітину, внаслідок якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутня пряма дія мельдонію, ГББ та комбінації мельдонію/ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Порушення функції печінки Пацієнтам із порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдонію. При дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдонію у дозі 100 мг/кг встановлено забарвлення печінки у жовтий колір та денатурацію жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тваринах після застосування великих доз мельдонію (400 мг/кг та 1600 мг/кг) встановлено накопичення ліпідів у клітинах печінки. Зміни функції печінки у людини після застосування великих доз (400-800 мг) не було. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів у клітини печінки.

Кардіологічні препарати. Код АТХ С01Е В22.

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевими глікозидами та діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що покращують мікроциркуляцію. Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, бета-адреноблокатори та інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори. Внаслідок одночасного застосування препаратів заліза та мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах. При застосуванні мельдонію в комбінації з ротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект. Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимидином (АЗТ), та опосередковано впливає на реакції окисного стресу, спричинені АЗТ, що призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію у комбінації з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД). У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненого етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентилентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію.У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм альфа 2-адреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітору синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг, повністю блокується протисудомна дія мельдонію. Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом. Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом. Мельдоній має захисну дію при кардіотоксичності, спричиненій індинавіром, та нейротоксичну дію, спричинену ефавірензом. Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитись ризик виникнення побічних реакцій.

діюча речовина: meldonium; 1 мл мельдонію (3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат) 100 мг; 5 мл розчину (1 ампула) містять мельдонію (3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат) 500 мг; допоміжні речовини: гідроксид натрію, розведена соляна кислота, вода для ін'єкцій.

Досліджень впливу на здатність керувати транспортом та обслуговувати інші механізми не проводили.

Вагітність. Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний. Годування груддю. Доступні дані дослідження на тваринах свідчать про проникнення мельдонію у грудне молоко. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому в період годування груддю мілдоній протипоказаний.

Відсутні дані щодо безпеки та ефективності застосування мельдонію дітям (віком до 18 років), тому застосування мельдонію цієї категорії пацієнтів протипоказане.

У комплексній терапії захворювань: захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA, I-III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи; гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу знижено працездатність, фізичну та психоемоційну перенапругу; у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Підвищена чутливість до мельдонію та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату  підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах) тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування); період вагітності та годування груддю; до 18 років).

Застосовувати внутрішньовенно. Застосування препарату передбачає спеціального приготування перед введенням. У зв'язку з можливим збуджуючим ефектом препарат рекомендується застосовувати у першій половині дня. Дорослі захворювання серця та судинної системи; Порушення мозкового кровообігу Доза 500 мг – 1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити за один раз або розподіляючи її на 2 введення. Максимальна добова доза становить 1000 мг. Знижено працездатність, фізичну та психоемоційну перенапругу та період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту Доза 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза становить 500 мг. Тривалість курсу лікування – 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторити 2-3 десь у рік. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та/або нирок можна зменшити дози мельдонію. Пацієнтам із порушеннями функції нирок Оскільки препарат виводиться нирками, пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня слід застосовувати меншу дозу мельдонію. Пацієнти з порушеннями функції печінки Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Побічні ефекти класифіковані відповідно до систем органів та частоти MedDRA: часто (>1/100 до <1/10), рідко (>1/10000 до <1/1000). З боку імунної системи часто алергічні реакції рідко Підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку З боку психіки рідко Порушення, почуття страху, нав'язливі думки, порушення сну З боку нервової системи , гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність З боку серця рідко Зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія / синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях рідко Підвищення / зниження артеріального тиску, гіпертонічний криз, гіперемія, блідість З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння часто Інфекції дихальних шляхів рідко Запалення в горлі, кашель, задишка, апное З боку шлунково-кишкового тракту часто диспепсія роті ), втрата апетиту, нудота, блювота, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація З боку шкіри та підшкірної тканини рідко Висипання, загальні / макульозно / папульозні висипання, свербіж системи спині, м'язова слабкість, м'язові спазми   З боку нирок та сечовивідної системи   рідко полакіурія   Загальні порушення та реакції в місці введення   рідко Загальна слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття спека, відчуття холоду введення, включаючи біль у місці введення Дослідження часто рідко Дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка Відхилення на електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія

Не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Препарат малотоксичний і не спричиняє загрозливих побічних ефектів. При зниженому артеріальному тиску можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне. У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок. Гемодіаліз не має істотного значення при передозуванні мельдонію у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками крові.

Зберігати при температурі не вище 25° в оригінальній упаковці. Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Мельдоній - метаболічний засіб, який посилює виведення неокислених жирних кислот та перетворює їх на енергію для роботи серця.