Максгістин таблетки 16 мг № 30

10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з роздільною ризиком.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез його механізму дії.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему:

встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність до Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність до Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині і має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровообіг до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку: бетагістин покращує кровообіг у судинах внутрішнього вуха, ймовірно за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів в системі мікроциркуляції внутрішнього вуха Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації:

бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейректомії, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах:

бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування

При пероральному введенні бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у всіх відділах травного тракту. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі.

Під час прийому препарату з їжею максимальна концентрація препарату виявляється нижчою, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, вказуючи на те, що їжа лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл

Відсоток бетагістину, який зв'язується з білками плазми, становить менше 5%.

Біотрансформація

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилуцтову кислоту (яка не проявляє фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридиоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення

2-піридилуксусная кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях є ненасиченим.

Засоби на лікування вестибулярних порушень. Код АТХ N07С А01.

Досліджень in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. На підставі даних дослідження in vitro не очікується інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які пригнічують активність моноамінооксидази (МАО), включаючи підтип В МАО (наприклад, селегілін). Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 16 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мало незначний ефект на цю здатність.

Вагітність. Немає відповідних даних про застосування бетагістину вагітним, тому препарат не слід призначати в цей період, за винятком випадків безперечної необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Користу від застосування препарату матір'ю слід співвідносити з перевагами грудного вигодовування та потенційним ризиком для дитини.

Оскільки немає достатніх даних щодо безпеки та ефективності застосування бетагістину дітям, препарат не рекомендується призначати цій категорії пацієнтів.

Хвороба та синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, яке іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• зниженням слуху (глухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Феохромоцитома.

Доба для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки бажано приймати після їди. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються прийому препарату протягом декількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Хоча дані досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату в післяреєстраційний період передбачає, що корекція дози у даної популяції пацієнтів не потрібна.

Ніркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальних досліджень не проводили, але відповідно до досвіду постреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печовинна недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальних досліджень не проводили, але відповідно до досвіду постреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Особливості застосування

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

З боку травного тракту: нудота та диспепсія, скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають під час прийому препарату з їжею або після зменшення дози.

Зз боку нервової системи: головний біль.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Максгістін - засіб від запаморочення. Зазвичай його призначають при порушеннях рівноваги або для полегшення симптомів запаморочення, пов'язаних із хворобою Меньєра.