Лопераміда гідрохлорид "ОЗ" таблетки по 2 мг, 20 шт.

Таблетки № 10 № 10 × 2, № 10 × 3 у блістерах у пачці; № 10 у блістерах.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою поверхнею

Лопераміду гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. В результаті пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно 0,3%.

Розподіл: існують дані, результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками становить 95%, переважно з альбуміном. Відомо, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується і виводиться з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередковується головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими.

Виведення: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин із діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів здебільшого з калом.

Дитячий вік: фармакокінетичних досліджень із застосування препарату пацієнтам дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Антидіарейні препарати. Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07D A03.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, які мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом лопераміду дітям.

Відомо, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (у дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах невідома.

Існують дані, що одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3-4-кратного збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзилу підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази.

Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-кратного збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), який визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до триразового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, ймовірно, внаслідок повільнішої моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію. Особливості застосування

За відсутності ефекту після застосування препарату протягом 2 діб необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї.
З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки.

діюча речовина: loperamide;

1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду - 2 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, стеаринова кислота.

Можливим є підвищення втоми, запаморочення або сонливості при синдромі діареї при застосуванні лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується обережно приймати цей препарат при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Не рекомендується приймати цей препарат під час вагітності. У зв'язку з цим вагітним жінкам та жінкам, які годують дитину грудьми, слід порадити звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування.

Застосовують з 12-ти років

• Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.
• Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом роздратованого кишечника, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Препарат протипоказаний:

• пацієнтам з підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату;
• дітям віком до 12 років;
• пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові в стільці та підвищеною температурою тіла;
• пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов'язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, викликаним мікроорганізмами сімей Salmonella, Shigella та Campylobacter;
• Лопераміду гідрохлорид взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Препарат не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Спостерігається за цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Таблетки слід приймати, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років

Початкова доза - 2 таблетки (4 мг), надалі 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3-4 таблетки (6-8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем

Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг) надалі приймати по 1 таблетці (2 мг) після кожного випадку рідкого випорожнення або за попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Застосування у хворих похилого віку. Не потрібна корекція дози для пацієнтів похилого віку.

Застосування при порушеннях функції нирок. Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки. Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам слід призначати лікування з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження.< /p>

Особливості застосування

Лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то по можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів, людей похилого віку може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї буде досліджена.

При гострій діареї, коли не спостерігається клінічне поліпшення протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити та звернутися до лікаря.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають лоперамід при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусної, так і бактеріальної етіології, при лікуванні лопераміду гідрохлорид.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів функції печінки відсутні, таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження.

Це лікарський засіб необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням функції печінки, оскільки він може призвести до відносного передозування, що може привести токсичну поразку ЦНС.

Лікарські препарати, що продовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Незважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується і лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Якщо у пацієнта встановлена ​​непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.

Якщо пацієнт приймає препарат для контролю нападів діареї, обумовленої синдромом роздратованого кишечника, який був попередньо діагностований лікарем, і клінічного поліпшення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або Приступи діареї, що повторюються, тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, обумовленої синдромом подразненого кишечника, препарат слід приймати, тільки якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

У наступних випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо ви знаєте, що у вас синдром подразненого кишечника (СРК):

• вік пацієнта 40 років і з моменту останнього нападу СПК пройшов деякий час;
• вік пацієнта 40 років і цього разу симптоми СРК відрізняються;
• недавня кровотеча з кишечника;
• важкий запор
• нудота або блювання
• втрата апетиту або зменшення маси тіла
• утруднене або хворобливе сечовипускання;
• лихоманка
• недавня подорож за кордон.

У разі нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

При передозуванні були зареєстровані порушення з боку серця, такі як подовження інтервалу QT та комплексу QRS , тахікардія типу «пірует» (див. Розділ «Передозування»). У деяких випадках було зареєстровано смерть. Передозування може проявити синдром Бругада. Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні ефекти у пацієнтів із гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникають у клінічних дослідженнях із частотою від 1%:

З боку нервової системи: головний біль.

З боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникають у клінічних дослідженнях із частотою менше 1%:

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип.

Постмаркетинговий досвід.

Спостерігалися такі побічні ефекти, про які надходили спонтанні повідомлення.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи: порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

З боку органів зору: міоз.

З боку травного тракту: кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

З боку шкіри та її придатків: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка та свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: затримка сечі.

Загальні розлади: підвищена стомлюваність.

Симптоми. У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти можуть бути більш чутливими до впливу на центральну нервову систему.

У людей, які мали передозування лопераміду гідрохлорид, спостерігалися порушення з боку серця, такі як подовження інтервалу QT та комплексу QRS, тахікардія типу «пірует», інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність (див. розділ «Особливості застосування»). Також було зареєстровано смертельні випадки. Передозування може проявити синдром Бругада.

Лікування. У разі передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Якщо з'являються симптоми передозування, антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий повинен знаходитись під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15°С до 25°С.

Призначаються при лікуванні діареї.