Лонгокаін Хеві розчин для ін'єкцій по 5 мг/мл по 5 мл в флаконах, 5 шт.

По 5 мл у флаконах; 5 флаконів у пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Лонгокаїн® Хеві містить бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Бупівакаїн оборотно блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани. Подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджуючих мембранах мозку та міокарда.

Лонгокаїн® Хеві призначений для гіпербаричної спінальної анестезії. Відносна щільність розчину для ін'єкцій 20 С становить 1,026 (еквівалентно 1,021 при 37 С). Сила тяжіння впливає на початковий розподіл Лонгокаїну® Хеві у субарахноїдальному просторі.

Бупівакаїн є жиророзчинним препаратом з коефіцієнтом розподілу олія/вода 27,5. Всмоктування відбувається у дві фази. Періоди напіввиведення становлять відповідно 50 хвилин та 400 хвилин. Фаза повільної абсорбції є фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий період напіввиведення довший після субарахноїдального введення порівняно з таким у разі внутрішньовенного введення. Концентрація бупівакаїну в крові після інтратекального введення значно нижча порівняно з іншими регіональними анестезуючими процедурами. Це пов’язано з невеликою дозою, що необхідна для інтратекальної анестезії. Загалом збільшення максимальної плазмової концентрації становить 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг. Це означає, що після введення 20 мл розчину плазмові концентрації становитимуть 0,1 мг/л. 

Після внутрішньовенного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0,58 л/хв, об’єм розподілу у стані рівноваги – 73 л, кінцевий період напіввиведення – 
2,7 години та коефіцієнт печінкового виведення – 0,4. В основному бупівакаїн зв’язується з α1-кислим глікопротеїном, зв’язування з білками крові становить 96 %. Бупівакаїн метаболізується у печінці. Його кліренс залежить більшою мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії. Метаболіти також є фармакологічно активними, але значно меншою мірою порівняно з бупівакаїном.

Бупівакаїн перетинає плацентарний бар’єр. Концентрація вільного бупівакаїну однакова у матері та плода. Проте загальна плазмова концентрація нижча у плода, який має нижчий ступінь зв’язування з білками.

Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Бупівакаїн. Код АТХ N01B B01.

Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад з лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічних досліджень взаємодії бупівакаїну з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад аміодароном) не проводили, але у разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.

діюча речовина: бупівакаїн;

1 мл розчину містить бупівакаїну безводного гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: глюкози моногідрат, вода для ін'єкцій.

Крім прямого впливу анестетиків, місцеві анестетики можуть проявляти дуже незначний ефект на психічні функції та координацію рухів, навіть у разі відсутності явного токсичного впливу на центральну нервову систему, а також можуть призводити до тимчасового погіршення рухової активності та уважності.

Вагітність

Доказів несприятливого впливу препарату на вагітність у людини немає.

Існують докази зниження виживання потомства у щурів та ембріологічного впливу препарату у кроликів при застосуванні препарату Лонгокаїн® Хеві у високих дозах у період вагітності. Таким чином Лонгокаїн® Хеві не слід застосовувати у ранні терміни вагітності, крім випадків, коли вважається, що переваги від застосування препарату перевищують ризики.

Слід зазначити, що дозу препарату необхідно зменшити для пацієнток на пізніх термінах вагітності.

Годування грудьми

Бупівакаїн проникає в грудне молоко, але в таких незначних кількостях, що, як правило, ризику впливу на дитину при застосуванні терапевтичних доз препарату немає.

Лонгокаїн® Хеві можна застосовувати у педіатричній практиці. Для більш детальної інформації див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Показаний дорослим і дітям різного віку для інтратекальної (субарохноїдальної) спинномозкової анестезії у хірургії (урологічні операції та операції на нижніх кінцівках тривалістю 2-3 години, а також операції в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хвилин).

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Інтратекальна анестезія, незалежно від місцевого анестетика, має свої протипоказання, які включають:

• активні захворювання центральної нервової системи, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію та пухлини головного та спинного мозку;
• стеноз спинномозкового каналу та захворювання на активній стадії (наприклад спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад перелом) хребта;
• септицемія,
• гнійна інфекція шкіри в місці або поряд з місцем пункції поперекового відділу хребта;
• кардіогенний або гіповолемічний шок
• порушення зсідання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Бупівакаїн – анестетик тривалої дії амідного типу. Лонгокаїн® Хеві має швидкий початок та тривалий термін дії. Тривалість знеболювання у сегментах Т10-Т12 становить 2-3 години.

Застосування препарату Лонгокаїн® Хеві призводить до помірного розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2,5 години. Блокада скорочувальної активності м'язів черевного преса сприяє тому, що розчин придатний для проведення операцій в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м'язів не перевищує тривалості знеболювання. Вплив препарату Лонгокаїн® Хеві на серцево-судинну систему подібний або менш виражений, ніж ефекти, що спостерігаються при застосуванні інших препаратів, призначених для проведення спинномозкової анестезії.

Спосіб застосування для інтратекального введення.

Дорослі та діти віком від 12 років

Рекомендовані нижче дози лікарського засобу слід розглядати як інструкцію для застосування препарату дорослим середнього віку.

Цифри відображають очікуваний діапазон середніх допустимих доз препарату. У разі наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів, слід брати до уваги стандартні рекомендації щодо доз.

Досвід лікарів та дані про фізичний стан пацієнта є важливими факторами при розрахунку необхідної дози препарату. Слід застосовувати найнижчі дози, необхідні для проведення адекватної анестезії. На початку та під час проведення анестезії можливі випадки індивідуальної мінливості, і ступінь поширення анестезії може бути важко передбачити, однак він буде залежати від об'єму застосовуваного лікарського засобу.

Рекомендації щодо дозування лікарського засобу

Інтратекальна анестезія у хірургії: 2-4 мл (10-20 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Дозу препарату слід зменшити для пацієнтів літнього віку та пацієнток на пізніх стадіях вагітності.

Новонароджені, немовлята та діти з масою тіла до 40 кг

Лонгокаїн® Хеві можна застосовувати у педіатричній практиці.

Одна з відмінностей між дітьми та дорослими – ndash; це відносно високий об'єм спинномозкової рідини у немовлят і новонароджених, що вимагає застосування відносно більшої дози препарату/кг маси тіла для досягнення того ж рівня блокади порівняно зі дорослими.

Процедури регіонарної анестезії у дітей повинні виконувати кваліфіковані лікарі, які мають належний досвід проведення регіонарної анестезії дітям, а також досвід виконання методики анестезії.

Дози, зазначені в таблиці 1, слід розглядати як рекомендації у разі застосування лікарського засобу у педіатрії. Спостерігалися випадки індивідуальної мінливості. Стандартні рекомендації щодо доз слід брати до уваги у разі наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів.

Слід застосовувати найнижчі необхідні для проведення адекватної анестезії дози препарату.

Таблиця 1. Рекомендації щодо дозування препарату для новонароджених, немовлят та дітей