Левоміцетин порошок для розчину для ін'єкцій в флаконі по 1 г

По 1 г у флаконі.

Порошок для розчину для ін’єкцій
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Гігроскопічний.

Антибіотик широкого спектра дії. Ефективний відносно багатьох грампозитивних (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів) і грамнегативних бактерій: кишкової та гемофільної паличок, сальмонел, шигел, клебсієл, серрацій, ієрсинії, протея, гонококів, менінгококів, анаеробів, рикетсій, спірохет, хламідій, деяких великих вірусів (збудників трахоми, пситтакоза, пахового лімфогрануломатозу та інші); діє на штами бактерій, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів; слабо активний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. У звичайних дозах діє бактеріостатично. Інгібує пептидилтрансферазу та порушує синтез білка у бактеріальній клітині.

При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні  швидко досягається висока концентрація препарату у плазмі крові (через 5-10 хвилин після внутрішньовенного, через 30-45 хвилин після внутрішньом’язового введення). Максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину та зберігається в ефективних концентраціях у плазмі крові протягом 8-12 годин. Значна частина (60-80%) зв’язується з альбумінами плазми. Легко проникає в органи та рідини організму, крізь гематоенцефалічний бар’єр, крізь плаценту, у грудне молоко.

Виводиться в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково - з жовчю.

Протимікробні засоби для системного застосування. Амфеніколи.
Код АТХ J01B A01.

Тривале застосування левоміцетину, який є інгібітором ферментів печінки, у передопераційному періоді або під час операції може зменшувати плазмовий кліренс і збільшувати тривалість дії алфетанілу.

Хлорамфенікол інгібує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами (фенобарбіталом, фенітоїном), непрямими антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення, підвищення їх концентрації в плазмі крові і підвищення їх токсичності.

При одночасному застосуванні Левоміцетину з толбутамідом (бутамідом) і хлорпропамідом їх гіпоглікемічний ефект може посилюватися (у зв’язку з пригніченням метаболізму в печінці і підвищенням їх концентрації), що потребує корекції доз.
Фенобарбітал, рифампіцин, рифабутин знижують концентрацію хлорамфеніколу у плазмі крові шляхом прискорення його метаболізму в печінці.

При одночасному застосуванні з парацетамолом може спостерігатися подовження періоду напіввиведення хлорамфеніколу.

Фенітоїн. При одночасному застосуванні може спостерігатися як зниження, так і підвищення концентрації хлорамфеніколу в плазмі крові.

Циклоспорин. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом може спостерігатися підвищення рівня циклоспорину у плазмі крові, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину.

Циклофосфамід. Одночасне застосування подовжує період напіввиведення циклофосфаміду з 7,5 до 11,5 години.

Такролімус. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом може спостерігатися підвищення рівня такролімусу у плазмі крові. При одночасному застосуванні дозу такролімусу необхідно коригувати.

Левоміцетин знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.

Макроліди (еритроміцин, олеандоміцин, кліндаміцин), лінкозаміди (лінкоміцин), полієнові антибіотики (ністатин, леворин). При одночасному застосуванні хлорамфеніколу з цими препаратами відзначається взаємне ослаблення протимікробної дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв’язаного стану або перешкоджати їх зв’язуванню з 50S субодиницею бактеріальних рибосом. Тому слід уникати їх одночасного застосування.

Циклосерин. Одночасне застосування посилює нейротоксичність хлорамфеніколу.

Лікарські засоби, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики, циметидин, ристоміцин) або променева терапія при одночасному застосуванні з хлорамфеніколом можуть посилити їх гальмівну дію на кістковий мозок і тяжкість його проявів.

При одночасному застосуванні з вітаміном В12, препаратами заліза, фолієвої кислотою левоміцетин може протидіяти стимуляції гемопоезу вітаміном В12, знижуючи ефективність цих препаратів.
Тривале одночасне застосування левоміцетину і естрогеновмісних пероральних контрацептивів може призвести до зниження надійності контрацепції та збільшення частоти проривних кровотеч.

Етанол. При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

діюча речовина: 1 флакон містить хлорамфеніколу натрію сукцинату стерильного у перерахуванні на хлорамфенікол 1 г.

Слід з обережністю застосовувати препарат особам, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами, у зв’язку з ризиком розвитку можливих небажаних реакцій з боку нервової системи.

Застосування препарату Левоміцетин протипоказано у період вагітності або годування груддю.

Дозволено застосування дітям за умови дотримання дозування, зазначеного у розділі «Спосіб застосування та дози». Призначати з обережністю і лише у разі відсутності альтернативної терапії.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до хлорамфеніколу мікроорганізмами (черевний тиф, паратиф, генералізовані форми сальмонельозів, дизентерія, бруцельоз, туляремія, менінгіт, висипний тиф та інші рикетсіози, трахома). Інфекційні процеси, спричинені збудниками, чутливими до дії левоміцетину у випадку неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів або коли їх застосування неможливе.

Підвищена чутливість до хлорамфеніколу, інших амфеніколів, пригнічення кровотворення, захворювання крові; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); виражені порушення функцій печінки та/або нирок; дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія.

Левоміцетин не слід призначати при гострих респіраторних захворюваннях, ангіні, а також з метою профілактики бактеріальної інфекції.

Несумісність. Не застосовувати розчинники, які не зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози». Левоміцетин не можна змішувати у одному шприці з вітамінами групи В та кислотою аскорбіновою. Левоміцетин несумісний у розчинах з ампіциліну натрієвою сіллю, гентаміцину сульфатом, канаміцину сульфатом та гідрокортизоном. 

Дозу, яка вводиться і концентрацію препарату використовувати залежно від тяжкості інфекції.

Дітям. Левоміцетин застосовувати внутрішньом’язово у добовій дозі: дітям віком до 1 року – 25-30 мг/кг маси тіла, від 1 року – 50 мг/кг маси тіла, розділивши на два прийоми з інтервалом 12 годин. 

Дорослим. Левоміцетин вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Розчини препарату готувати ex tempore. 

Для внутрішньом’язового введення вміст флакона (0,5 г або 1 г) розчиняти у 2-3 мл стерильної води для ін’єкцій та вводити глибоко у м’яз. В якості розчину при внутрішньом’язовому введенні можна використовувати 0,25% або 0,5% розчин новокаїну. 

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розчинити у 10 мл стерильної води для ін’єкцій або в 5% чи в 40% розчині глюкози та вводити внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин. Хворим на цукровий діабет препарат розчиняти у 0,9% розчині натрію хлориду.

Добова доза препарату для дорослих при загальних інфекціях становить від 1 до 3 г; вводити по 0,5-1,0 г 2-3 рази на добу з проміжком 8-12 годин; у разі необхідності добову дозу збільшувати до 4 г.

В офтальмології препарат застосовувати для парабульбарних ін’єкцій та інстиляцій. Для ін’єкцій вводити 0,2-0,3 мл 20% розчину 1-2 рази на добу; для інстиляцій закапувати у кон’юнктивальний мішок 5% розчин (1-2 краплі) 3-5 разів на добу, препарат розчиняти у стерильній воді для ін’єкцій або у розчині натрію хлориду. Водний 5% розчин для інстиляцій зберігати не більше 2 діб. 

Тривалість застосування - 5-15 днів.

Найбільш важкими побічними реакціями є: апластична анемія, пригнічення діяльності кісткового мозку і «сірий синдром».

Можливі побічні реакції з боку наступних органів і систем.

Неврологічні порушення: психомоторні розлади, депресія, делірій, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва (у тому числі параліч очних яблук), зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, розлади смаку, головний біль, енцефалопатія.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, здуття живота, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, дерматит (у т. ч. періанальний дерматит), пригнічення мікрофлори кишечнику, дисбактеріоз, ентероколіт, стоматит, глосит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки.

З боку органів кровотворення: пригнічення кісткового мозку, ретикулоцитопенія, зменшення рівня гемоглобіну в крові, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія; рідко – апластична анемія, гіпопластична анемія, агранулоцитоз, цитоплазматична вакуолізація ранніх еритроцитарних форм.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи дерматози, свербіж, шкірні висипи, пропасницю, ангіоневротичний набряк, кропив’янку, анафілаксію.

Інші: можливий розвиток суперінфекції, у тому числі грибкової, гіпертермія, реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера), колапс (у дітей).

При застосуванні Левоміцетину у вигляді очних крапель можливі місцеві алергічні реакції.

Важкі ускладнення з боку системи кровотворення, такі як гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, як правило, пов’язані із застосуванням великих доз препарату (більше 3 г на добу) протягом тривалого часу і можуть проявлятися блідістю шкіри, болем у горлі і підвищеною температурою тіла, кровотечами і крововиливами, втомою або слабкістю, а також блюванням і діареєю.

Симптомами передозування є симптоми «сірого синдрому» (кардіоваскулярний синдром у дітей раннього віку), при відносному передозуванні (причиною розвитку є накопичення левоміцетину, яке зумовлене незрілістю ферментів печінки, і його прямою токсичною дією на міокард) – блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, здуття живота, блювання, неритмічне дихання, зниження нервових реакцій, серцево-судинна недостатність, циркуляторний колапс, ацидоз, пригнічення міокардіальної провідності, кома і летальний наслідок. «Сірий синдром» також може спостерігатися у пацієнтів з порушенням функцій печінки та нирок і є наслідком кумуляції препарату. «Сірий синдром» проявляється при концентрації хлорамфеніколу у плазмі крові більше 50 мкг/мл.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, симптоматична терапія. У тяжких випадках – симптоматична терапія, гемосорбція.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Левоміцетин - протимікробний засіб, антибіотик широкого спектру дії