Левокілз 500 мг №5 таблетки

По 5 таблеток, покритих оболонкою 500 у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується завдяки пригніченню левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який відноситься до ІІ типу топоізомераз.

Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану "релаксації" в "надкручений" стан, що, у свою чергу, унеможливлює подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії разом з неферментуючими бактеріями.

До препарату чутливі такі мікроорганізми:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haeme Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

До препарату непостійно чутливі:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R.

Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia.

Анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До препарату резистентні:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).

Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.

Всмоктування

Перорально введений левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з піком концентрації у плазмі, який спостерігається через 1 годину після прийому. Біодоступність – майже 100%. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці у діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.

Розподіл

Приблизно 30-40% левофлоксацину пов'язують із протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозі 500 мг один раз на добу не має клінічного значення та може бути відкинутий. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг двічі на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

Проникнення в тканини та рідини

Розподіл відбувається у слизовій оболонці бронхів та секреті бронхіального епітелію. Максимальна концентрація левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів та секреті бронхіального епітелію при дозі 500 мг внутрішньо становила 8,3 та 10,8 мг/мл відповідно.

Розподіл у тканині легень

Максимальна концентрація левофлоксацину в тканині легень при дозі 500 мг внутрішньо становила приблизно 11,3 мг/мл і досягалася протягом 4-6 годин після введення. Концентрація у легенях постійно перевищувала таку у плазмі.

Розподіл у рідині пухирів

Максимальна концентрація левофлоксацину в рідині пухирів після прийому 500 мг один або два рази на добу становила 4,0 та 6,7 мг/мл відповідно.

Розподіл у спинномозковій рідині

Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину.

Розподіл у тканині простати

Після прийому 500 мг левофлоксацину один раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати становили 8,7 мг/г, 8,2 мг/г та 2,0 мг/г відповідно через 2, 6 та 24 години; середнє співвідношення концентрації у простаті/плазмі - 1,84.

Концентрація в сечі

Середня концентрація левофлоксацину протягом 8-12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг внутрішньо становила 44 мг/мл, 91 мг/мл та 200 мг/мл відповідно.

Метаболізм

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин і левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти складають менше 5% від кількості препарату, що виділяється із сечею.

Екскреція

Після прийому внутрішньо левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6 - 8 годин). Виводиться переважно через нирки (85% введеної дози). Немає істотної різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення.

Код АТХ J01M А 12. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Вплив інших лікарських засобів на препарат "Левокілз"

Солі заліза, антациди, що містять магній та алюміній

Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з таблетками "Левокілз" приймати солі заліза та антациди, що містять магній або алюміній.

Таблетки "Левокілз" слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або антациди, що містять магній або алюміній (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Не було виявлено взаємодії з карбонатом кальцію.

Сукральфат

Біодоступність таблеток "Левокілз" значно зменшується при одночасному застосуванні з сукральфатом. Якщо пацієнту необхідно отримувати як сукральфат, так і "Левокілз", краще приймати сукральфат через 2 години після прийому таблеток "Левокілз" (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Однак можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг.

Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі тільки левофлоксацину.

Пробенецид та циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24%, пробенециду – на 34%. Це пов'язано з тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину.

Слід з обережністю застосовувати одночасно левофлоксацин з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інші лікарські засоби

У дослідженнях клінічної фармакології було продемонстровано, що на фармакокінетику левофлоксацину не було викликано жодного клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом з такими лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив "Левокілз" на інші лікарські засоби

Циклоспорини

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), повідомлялося про підвищення показників коагуляційних тестів (ПЛ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Незважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти та макроліди). (Див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT)).

Прийом їжі

Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, "Левокілз" можна приймати незалежно від їжі.

Діюча речовина: 1 таблетка, покрита оболонкою, містить левофлоксацину гемігідрату (еквівалентно левофлоксацину) 500 мг.

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, тальк, заліза оксид жовтий (Е Е172).

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід враховувати можливу небажану дію на нервову систему (запаморочення, застиглість, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору та слуху, порушення процесів руху, також під час ходьби).

Дорослим з інфекціями легкого або помірного ступеня тяжкості таблетки "Левокілз" призначають для лікування інфекцій, викликаних чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострий синусит, загострення хронічних бронхітів, пневмонії, ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит), інфекції шкіри та м'яких тканин, хронічний бронхіт, простатит.

Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, епілепсія, побічні реакції з боку сухожилля після попереднього застосування хінолонів.

Таблетки "Левокілз" приймають один або два рази на добу. Доза залежить від типу та тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби та не повинна становити більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування "Левокілзом" принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки "Левокілз" слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для зручності дозування таблетку можна розділити на лінії розлому. Приймати таблетки можна як разом із їжею, так і в інший час.

Щодо дозування слід дотримуватися наступних рекомендацій для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну 50 мл/хв.:

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну менше 50 мл/хв.:

¹ - Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки

Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів похилого віку

Якщо функція нирок не порушена, немає потреби в корекції дози.

Особливості застосування

При дуже тяжкому перебігу запалення легень, викликаному пневмококами, препарат Левокілз може не проявляти оптимального терапевтичного ефекту. Госпітальні інфекції, викликані P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Тендиніт та розриви сухожиль. Рідко можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля і може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому потрібне ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат Левокілз. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом Левокілз слід негайно припинити та розпочати відповідне лікування (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, викликані Clostridium difficile. Діарея, особливо у важких випадках, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування таблетками Левокілзу, може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити прийом таблеток Левокілзу і пацієнтів слід без затримки лікувати підтримуючими засобами та призначати специфічну терапію (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечника, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом. Пігулки Левокілз протипоказані пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і інші хінолони, Левокілз слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з ураженнями центральної нервової системи, при одночасної терапії фенбуфеном і подібними нестероїдними протизапальними лікарськими засобами або ліками, що підвищують судомну готовність (знижують розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій"). У разі появи конвульсії лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентними або дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із порушенням функції нирок (нирковою недостатністю).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості). Левофлоксацин може іноді викликати серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ Побічні реакції). У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування негайно та звернутися до лікаря.

Гіпоглікемія. Повідомлялося про випадок гіпоглікемії, при застосуванні хінолінів, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнями глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (див. розділ "Побічні реакції").

Профілактика фотосенсибілізації. Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, щоб уникнути її пацієнтам не рекомендується без особливої ​​необхідності перебувати під дією сильних сонячних променів або штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К. Оскільки спостерігалося збільшення показників коагуляційних тестів (ПЛ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі у пацієнтів, які приймали Левокілз у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати якщо ці засоби застосовуються одночасно (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Психотичні реакції. Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин. У поодиноких випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді після прийому однієї дози левофлоксацину (див. розділ "Побічні реакції"). У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вжити відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами або з психічними захворюваннями в анамнезі.

Довжина інтервалу QT. Слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як: вроджений синдром подовження інтервалу QT; супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди); нескоректований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія); літній вік; хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділ "Спосіб застосування та дози", "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій", "Побічні реакції", "Передозування").

Периферична нейропатія. Повідомлялося про стрімку сенсорну або сенсомоторну периферичну нейропатію у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб запобігти виникненню незворотного стану.

Опіати. У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути потреба підтвердити позитивні результати опіатів за допомогою специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення. Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту під час прийому левофлоксацину, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом (див. розділ "Побічні реакції"). Пацієнтам рекомендується припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви захворювань печінки, як анорексія, жовтяниця, забарвлення сечі у чорний колір, свербіж чи біль у ділянці живота.

З боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості:

У деяких випадках: свербіння та почервоніння шкіри.

Рідко: загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив'янка, бронхоспазм і, можливо, важка задуха, а також дуже рідко - набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя та слизової оболонки глотки).

Дуже рідко: раптове зниження кров'яного тиску та шок, подовження QT-інтервалу, підвищена чутливість до сонячних та ультрафіолетових променів.

Одиничні випадки: важкі висипання на шкірі та слизових оболонках з утворенням пухирів, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть іноді передувати легші шкірні реакції. Такі реакції можуть виникнути після першої дози і протягом декількох хвилин або годин.

Шлунково-кишковий тракт/обмін речовин:

Часто: нудота, пронос.

У деяких випадках: відсутність апетиту, блювання, біль у животі, розлади травлення.

Рідко: кривавий пронос, який іноді може бути ознакою запалення кишечника, у тому числі псевдомембранозного коліту.

Дуже рідко: зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, пітливість, тремтіння кінцівок.

Щодо інших хінолонів відомо, що вони здатні викликати напади порфірії у хворих із наявністю порфірії. Це може стосуватися також і "Левокілзу".

Дія на нервову систему:

В окремих випадках: головний біль, запаморочення/заціпеніння, сонливість, порушення сну.

Рідко: неприємні відчуття, наприклад, парестезії в кистях, тремор, занепокоєння, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості.

Дуже рідко: порушення зору та слуху, порушення смаку та нюху, зниження тактильної чутливості, а також психотичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою. Розлади процесів руху також під час ходьби.

Дія на серце та кровообіг:

Рідко: тахікардія, зниження кров'яного тиску, шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Дуже рідко: колапс, подібний до шоку.

Вплив на м'язи, сухожилля та кістки:

Рідко: ураження сухожилля, у тому числі його запалення, біль у суглобах або м'язах.

Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та вразити ахілове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, особливого значення набуває для хворих на тяжку міастенію.

Поодинокі випадки: ураження м'язів (рабдоміоліз).

Дія на печінку та нирки:

Часто: підвищені показники печінкових ферментів (наприклад, АЛТ, АСТ).

У деяких випадках: підвищені показники білірубіну та креатиніну сироватки крові.

Дуже рідко: печінкові реакції, такі як запалення печінки, погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).

Дія на кров:

У деяких випадках: підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілія), зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія).

Рідко: зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцитопенії), що призводить до підвищеної схильності до крововиливів або кровотеч.

Дуже рідко: досить значне зменшення кількості певних лейкоцитів (агранулоцитоз), що може призвести до тяжких клінічних проявів (тривала або рецидивна лихоманка, фарингіт, нездужання).

Одиничні випадки: зниження кількості еритроцитів унаслідок їх руйнування (гемолітична анемія). Зменшена кількість всіх видів клітин крові (панцитопенія).

Інші побічні дії:

В окремих випадках: загальна слабкість (астенія).

Дуже рідко: пропасниця, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов'язаних із впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка потребує додаткового лікування.

Найважливіші симптоми передозування "Левокілз" стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та ерозія слизових оболонок.

Згідно з результатами досліджень при застосуванні доз, вище терапевтичних, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У разі передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.

Лікування – симптоматичне. У разі гострого передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової оболонки шлунка використовуються антацидні засоби.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Немає специфічних антидотів.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Цей лікарський засіб відноситься до групи антибактеріальних препаратів групи хінолонів, фторхінолонів.

Ефект застосування обумовлений властивостями основної діючої речовини препарату – левофлоксацину, який є синтетичним антибактеріальним засобом.

"Левокілз" призначений для лікування бактеріальних запальних процесів, причиною яких стали бактерії, чутливі до левофлоксацину.