Cинтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, лівообертаюча офлоксацину. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах мікробних клітин.
Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів in vitro і in vivo.
Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Коагулаза-негативні метицилін / помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus (метицилін штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін штами), Staphylococcus spp. (Лейкотоксінсодержащіе); Streptococcus spp. груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пеніціллінчувствітельние / помірно чутливі / резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridians (пеніцилін чутливі / резистентні штами) аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (В т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампіціллінчувствітельние / резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продукують і не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукують і не продукують пеніциліназу штами), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Госпітальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть зажадати комбінованого лікування), Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp .; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp .; інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Помірно чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Стійкі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулаза-негативні метицилін штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Alcaligenes xylosoxidans; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides thetaiotaomicron; інші мікроорганізми - Mycobacterium avium.
Резистентність до левофлоксацину розвивається в результаті поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу і топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраціонние бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) і механізм Еффлюкс (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину.
У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.