Кветіпин 100 мг №30 таблетки

При лікуванні кветіапіном хворі повинні попереджати лікаря про наявність вагітності або планування вагітності. Безпека та ефективність кветіапіну в період вагітності не досліджувалися. Тому при призначенні кветіапіну вагітним жінкам слід врахувати можливу користь від такої терапії у порівнянні з плоду.

Згідно з інформацією про декілька вагітностей, протягом яких застосовувався кветіапін, повідомлялося про розвиток симптомів неонатальної абстиненції у новонароджених. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін під час вагітності, спостерігалися симптоми відміни препарату.

У новонароджених, матері яких у III триместрі приймали антипсихотичні препарати (у тому числі кветіапін), мають ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни, які можуть змінюватися за рівнем тяжкості та тривалості після пологів.  наступні побічні реакції – збудження, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування. Таким чином, новонароджені повинні перебувати під наглядом.

Невідомо, в якій кількості кветіапін проникає в грудне молоко. Зважаючи на потенційні побічні реакції, прийом кветіапіну при годівлі грудьми протипоказаний.

Кветіапін не рекомендується для застосування дітям через відсутність даних, що свідчать про його застосування цій віковій групі. 

Клінічні дослідження кветіапіну показали, що, крім відомого профілю безпеки, визначеного для дорослих, частота деяких небажаних явищ вища у дітей, ніж у дорослих (підвищений апетит, зростання рівня пролактину в сироватці крові та екстрапірамідні симптоми), а також виявлено одне явище, раніше не спостерігалося в ході досліджень за участю дорослих пацієнтів (підвищення артеріального тиску). 

Крім того, у дітей та підлітків спостерігалися зміни показників функції щитовидної залози.

• Лікування шизофренії.
• Лікування маніакальних епізодів, що асоціюються з біполярними розладами.

Підвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату.

Одночасний прийом інгібіторів цитохрому Р450, таких як інгібітори HIV-протеаз, азолмісних протигрибкових препаратів, еритроміцину, кларитроміцину та нефазодону.

Застосовувати дорослим 2 рази на добу незалежно від прийому їжі.

Шизофренія

Загальна добова доза протягом перших 4 днів терапії становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) та 300 мг (4-й день).

Починаючи з 4-го дня і надалі дозу слід титрувати до меж звичайної ефективної дози 300-450 мг на добу. Залежно від клінічної ефективності та індивідуальної переносимості лікування дозу можна коригувати у межах 150-750 мг на добу.

Перехід з одної дози до іншої відбувається протягом 2 днів, оскільки протягом 1-2 днів рівноважний стан для кветіапіну в організмі ще не досягається. При необхідності збільшити або зменшити дозу препарату рекомендується змінювати дозу кожного разу на 25-50 мг (при прийомі 2 рази на добу).

Біполярні маніакальні розлади

Для монотерапії або для доповнення терапії стабілізаторами настрою загальна добова доза протягом перших 4 днів терапії становить 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) та 400 мг (4-й день). Подальше підвищення дози до 800 мг на добу на 6-й день має відбуватися поетапно зі збільшенням дози не більше ніж на 200 мг на добу.

Підбір дози здійснюється залежно від клінічної відповіді та індивідуальної переносимості препарату.

Дозування препарату для окремих категорій хворих

Особи літнього віку.

Як і інші антипсихотичні препарати, застосовувати препарат при лікуванні хворих літнього віку слід з обережністю, особливо на початку лікування. Лікування слід починати з дози 25 мг/добу. Дозу слід підвищувати щоденно на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози, яка, вірогідно, буде нижчою, ніж у пацієнтів молодшого віку.

Хворі з порушеннями функції печінки.

Цим категоріям хворих препарат слід застосовувати з обережністю. Початкова доза кветіапіну становить 25 мг/добу. Ця доза може підвищуватися на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози.

Пропущена доза

У випадку пропуску дози препарат варто прийняти одразу ж, як тільки це виявиться можливим. Однак, якщо вже наближається час прийому наступної дози, необхідно перейти до регулярної схеми прийому, не компенсуючи пропущену дозу. Ні в якому разі не слід приймати подвійну дозу препарату.

Особливості застосування

Діти

Кветіапін не рекомендується для застосування дітям через відсутність даних, що свідчили б на користь його застосування цій віковій групі. Клінічні дослідження кветіапіну показали, що, окрім відомого профілю безпеки, визначеного для дорослих, частота деяких небажаних явищ є вищою у дітей ніж у дорослих (підвищений апетит, зростання рівня пролактину в сироватці крові та екстрапірамідні симптоми), а також виявлено одне явище, що раніше не спостерігалось у ході досліджень з участю дорослих пацієнтів (підвищення артеріального тиску). Крім цього, у дітей і підлітків спостерігалися зміни показників функції щитовидної залози.

Слід також зазначити, що відстрочений вплив лікування кветіапіном на ріст та статеве дозрівання не вивчався протягом періоду понад 26 тижнів. Довготривалий вплив на когнітивний та поведінковий розвиток невідомий.

Під час клінічних досліджень з участю пацієнтів дитячого та підліткового віку лікування кветіапіном супроводжувалося підвищеною порівняно з плацебо частотою екстрапірамідних симптомів у пацієнтів, яких лікували з приводу шизофренії та біполярної манії.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія при біполярному розладі, асоційована з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкоджень і суїциду (подій, пов’язаних із суїцидом). Такий ризик зберігається до встановлення вираженої ремісії. Оскільки покращення може не спостерігатися протягом перших тижнів лікування або довше, за станом пацієнтів слід ретельно спостерігати до часу появи такого покращення. Згідно з загальним клінічним досвідом, ризик суїциду може зростати на ранніх етапах покращення.

Крім того, необхідно враховувати потенційний ризик виникнення подій, пов’язаних із суїцидом, після різкого припинення лікування кветіапіном з причини відомих факторів ризику при захворюванні, стосовно якого проводиться лікування.

Інші психічні захворювання, з приводу яких призначається кветіапін, можуть також асоціюватися з підвищеним ризиком пов’язаних із суїцидом явищ. Крім того, ці захворювання можуть протікати одночасно з депресивними епізодами.

При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід проводити такі самі запобіжні заходи, яких дотримуються при лікуванні пацієнтів з тяжкими депресивними епізодами.

Пацієнти, в анамнезі яких спостерігалися події, пов’язані з суїцидом, або які демонструють значний рівень суїцидального мислення до початку терапії, мають вищий ризик виникнення суїцидних думок або спроби суїциду та повинні знаходитися під ретельним наглядом протягом лікування. Мета-аналіз клінічних досліджень антидепресантів у дорослих пацієнтів з психічними розладами показав підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 25 років.

Ретельне спостереження за пацієнтами і зокрема тими, хто має високий ризик, має супроводжуватися медикаментозною терапією, особливо на початку лікування та при подальших змінах дози. Пацієнтів (та доглядачів за пацієнтами) потрібно попередити про необхідність у моніторингу щодо клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок та незвичайних змін у поведінці і негайного звернення за медичною допомогою при появі симптомів. 

Метаболічний ризик

З огляду на зміни, що спостерігалися під час клінічних досліджень, стосовно показників маси тіла, глюкози крові (див. гіперглікемія) і ліпідів існує імовірність погіршення профілю метаболічного ризику в окремих пацієнтів, при якому слід призначити відповідне лікування.

Екстрапірамідні симптоми

У ході досліджень кветіапін асоціювався зі зростанням частоти виникнення екстрапірамідних симптомів порівняно з плацебо у пацієнтів, які отримували лікування при епізодах великої депресії, пов’язаної з біполярним розладом та тяжким депресивним розладом. 

Застосування кветіапіну асоціювалося з розвитком акатизії, що характеризувалася суб’єктивно неприємним чи таким що спричинює дистрес неспокоєм та потребою рухатись, що нерідко супроводжувалася нездатністю нерухомо сидіти чи стояти. Ці явища з вищою імовірністю спостерігаються протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози пацієнтам, у яких розвиваються такі симптоми, може їм зашкодити.

Тардитивна дискінезія

При появі ознак та симптомів тардитивної дискінезії слід розглянути питання про необхідність зниження дози або припинення застосування кветіапіну. Симптоми тардитивної дискенезії можуть погіршуватися, і навіть, виникати після припинення терапії.

Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %), рідкісні (0,01 %, < 0,1 %), дуже рідкісні (< 0,01 %) та невідомої частоти (неможливо оцінити, виходячи з існуючих даних).

При прийомі кветіапіну найчастіше повідомлялося про такі небажані реакції: сонливість, запаморочення, сухість у роті, головний біль, симптоми відміни (припинення застосування) препарату, підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ), зниження рівня холестерину ЛПВЩ, збільшення маси тіла, зниження гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.

Як і стосовно інших антипсихотичних засобів, застосування кветіапіну супроводжувалося збільшенням маси тіла, синкопе, злоякісним нейролептичним синдромом, лейкопенією і периферичними набряками.

З боку крові та лімфатичної системи

Дуже часто: зниження рівня гемоглобіну (зниження рівня гемоглобіну до ≤13 г/дл (8,07 ммоль/л) у чоловіків, ≤12 г/дл (7,45 ммоль/л) у жінок, принаймні при одному обстеженні спостерігалось у 11 % пацієнтів, яких лікували кветіапіном, у всіх дослідженнях, включаючи відкриті. Для цих пацієнтів середнє максимальне зменшення рівня гемоглобіну у будь-який час становило -1,50 г/дл.).

Часто: лейкопенія (засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях. Відхилення лейкоцитів становило ≤Зх10⁹ клітин/л у будь-який час); зменшення кількості нейтрофілів; підвищення рівня еозинофілів (засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях. Відхилення еозинофілів становило >1х10⁹ клітин/л у будь-який час).

Нечасто: тромбоцитопенія (тромбоцити ≤100х10⁹/л як мінімум в одному випадку), анемія, зменшення кількості тромбоцитів.

Рідкісні: агранулоцитоз (відхилення нейтрофілів від >=1,5х10⁹/л від базового до <0,5х10⁹/л у будь-який час протягом лікування).

Невідомо: нейтропенія.

З боку імунної системи

Нечасто: гіперчутливість (у тому числі алергічні реакції шкіри).

Дуже рідкісні: анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи

Часто: гіперпролактинемія (рівень пролактину (пацієнти віком >18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) чоловіки; >30 мкг/л (>1304,34 пкмоль/л) жінки – у будь-який час.); зниження загального Т₄, зниження вільного Т₄, зниження загального Т₃, підвищення ТТГ (на основі відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях. Відхилення загального Т₄, вільного Т₄, загального Т₃ та вільного Т₃ становило <0,8х НМН (пкмоль/л) та відхилення ТТГ становить >5 мМО/л у будь-який час).

Нечасто: зниження вільного Т₃, гіпотиреоїдизм.

Дуже рідкісні: неадекватна секреція антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму та харчування

Дуже часто: підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові (рівень тригліцеридів ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років), як мінімум, в одному випадку); підвищення загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ) (рівень холестерину ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років) як мінімум в одному випадку. Підвищення рівня холестерину ЛПНЩ ≥30 мг/дл (≥0,769 ммоль/л) зустрічалося дуже часто. Середнє значення серед пацієнтів з таким підвищенням було 41,7 мг/дл (1,07 ммоль/л)); зниження холестеринуЛПВЩ (холестерин ЛПВЩ: <40 мг/дл (1,025 ммоль/л) чоловіки; <50 мг/дл (1,282 ммоль/л) жінки у будь-який час); підвищення маси тіла (засноване на >7 % збільшенні маси тіла порівняно з початковим. Виникає переважно протягом перших тижнів терапії у дорослих).

Часто: посилення апетиту, підвищення рівня глюкози у крові до рівнів гіперглікемії (рівень глюкози у крові натще ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) або рівень глюкози у крові після їди ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) як мінімум в одному випадку).

Нечасто: гіпонатріємія (зсув від >132 ммоль/л до ≤132 ммоль/л принаймні при одному обстеженні); цукровий діабет, загострення раніше існуючого діабету.

Рідкісні: метаболічний синдром.

Психічні порушення

Часті: незвичайні сни та нічні кошмари, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка. Випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомлялися під час терапії кветіапіном або одразу після припинення лікування препаратом.

Рідкісні: сомнамбулізм та пов’язані з цим явища, такі як розмови уві сні та розлади харчової поведінки у сні.

З боку нервової системи

Дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль, екстрапірамідні симптоми. Сонливість може виникати, як правило, протягом перших 2-х тижнів лікування і зазвичай зникає при подовженні застосування кветіапіном.

Часто: дизартрія.

Нечасто: судоми, синдром неспокійних ніг, тардитивна дискінезія, непритомність.

З боку серця

Часто: тахікардія, пальпітація, постуральна гіпотензія.

Нечасто: пролонгація інтервалу QT, брадикардія.

Кількість пацієнтів, у яких змінювалась тривалість інтервалу QTC від <450 мсек до ≥450 мсек з підвищенням на ≥30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кветіапіну середня зміна та кількість пацієнтів, які мали зсув до клінічно значущого рівня, подібні у групах кветіапіну та плацебо. Брадикардія може виникнути під час або близько від початку терапії та асоціюватися з гіпотензією та/або непритомністю. Частота виникнення ґрунтується на повідомленнях щодо побічних реакцій брадикардії та пов’язаних з цим явищ, які спостерігалися у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну.

Хворі із супутніми серцево-судинними захворюваннями найбільше можуть бути схильні до негативних наслідків передозування.

Дані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки застосування кветіапіну в дозі, що перевищувала 20 г; летальних випадків зафіксовано не було, пацієнти одужували без наслідків. Після широкого запровадження у медичну практику були дуже рідкісні повідомлення про передозування кветіапіну, результатом якого був летальний наслідок або кома, або подовження QT.

Симптоми. Як правило, це симптоми, що є більш вираженими проявами звичайних фармакологічних ефектів препарату (наприклад сонливість, седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія). Наступні події були зареєстровані в умовах монотерапії передозування кветіапіну: QT-подовження, судомні напади, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримка сечі, сплутаність свідомості, марення та/або ажитація.

У пацієнтів з наявним тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування.

Лікування. Специфічного антидоту для кветіапіну не існує. При тяжких отруєннях слід також мати на увазі, що отруєння могло бути при прийомі кількох препаратів. У випадках важких отруєнь необхідне проведення інтенсивної терапії, включаючи підтримку прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції, проведення заходів, що підтримують функціонування серцево-судинної системи. Стосовно цієї ситуації в опублікованих повідомленнях описуються випадки усунення серйозних реакцій з боку ЦНС, включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1-2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом.

У випадках стійкої артеріальної гіпотензії при передозуванні кветіапіну слід застосовувати відповідні заходи, такі як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметики (слід уникати застосування адреналіну і допаміну, оскільки стимуляція бета-адренореціпторів може поглибити гіпотонію в умовах блокування альфа-адренорецепторів, викликаного кветіапіном).

Оскільки профілактика абсорбції при передозуванні не вивчалася, слід враховувати необхідність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), а також застосування активованого вугілля разом з проносним засобом.

До повної нормалізації стану хворого необхідний ретельний медичний нагляд.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Кветипін 100мг належить до фармацевтичної групи антипсихотичних засобів.

Кветипін призначається при лікуванні шизофренії та маніакальних епізодів, що асоціюються з біполярними розладами.