Контролок таблетки в/о 20 мг № 14

По 14 таблеток у блистері, по 1 блистери в картонній коробці

Таблiтки гaтрозpезистентнi.

Основні фізико-хімічні властивості: жовті, овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ядрами білого або майже. З маркуванням коричневими чорнилами з одного боку: «P2O». Гастророзистентні таблетки повинні бути однаковою форми, кольору і розміру.

Механізм дії. Пантопразол – заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально відносно клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

Застосування пантопразолу збільшує рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони у більшості випадків не перевищують верхньої межі норми. У разі довготривалого лікування рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено у дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.

З огляду на результати досліджень на тваринах, не можна повністю виключити вплив довготривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA, який може бути хибно підвищеним після лікування ІПП, повернутися в діапазон нормальних значень.

Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальна концентрація в плазмі досягається вже після однократного перорального прийому дози 20 мг. В середньому через 2–2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 1–1,5 мкг/мл; концентрація залишається постійною після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність пантопразолу в таблетках становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час») чи максимальну концентрацію в сироватці, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Речовина метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP3A4.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години, а кліренс – 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як в сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) ненабагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів

Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі – час», була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і в здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2–3 години), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та B за шкалою Чайлда ‒ П’ю) період напіввиведення зростає до 3‒6 годин, а AUC збільшується в 3-5 разів, максимальна концентрація в сироватці збільшується лише незначним чином – у 1,3 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців літнього віку у порівнянні з більш молодими добровольцями також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, AUC та Cmax у дітей віком від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу відповідали таким у дорослих.

Препарат для лікування кислотозавісімих захворювань. Інгібітори потону помпи. Kod ATX AO2B CO2

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо, коли сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з інгібіторами протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин)

Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або на МНІ (міжнародний нормалізований індекс). Однак повідомлялось про підвищення МНІ та подовження протромбінового часу у пацієнтів, які сумісно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ та подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до смерті. Тому у разі такого сумісного застосування необхідний моніторинг МНІ та протромбінового часу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилування за допомогою CYP2С19, інші метаболічні шляхи включають окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїну, теофіліну), CYP2С9 (наприклад, піроксикаму, диклофенаку, напроксену), CYP2D6 (наприклад, метопрололу), CYP2Е1 (наприклад, етанолу), не впливає на р-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами

Проведено дослідження взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP2C19. Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмову концентрацію ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

діюче речовина: pantoprazole;

1 таблетка містить 22,57 мг пантопрозолу сеcквігідрату натрію (еквівалентно 2O,O мг пантопарозолу)

допоміжні речовини: повідон K 9O; кальція стеапат оболонка: гіпермелоза 291O; повідон K 25; титану діоксид (E 171) заліза оксид жовтий (E172) пропіленгліколь; метакрилатний сополімер (тип A) натрію лаурилсульфат; полікорбат 8O триетилцитрат; чорнила коричневий (S-1-165ЗO)

Необхідно враховувати можливе розвиток побічних реакцій, таких як, головокружіння і порушення зору. У таких випадках не слід керувати автоспортом або працювати з іншими механізмами

Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату Контролок® вагітним жінкам (приблизно 300‒1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності препарату. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Як запобіжний захід, слід уникати застосування препарату Контролок® вагітним жінкам.

Годування груддю. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних щодо екскреції пантопразолу у грудне молоко людини, проте про таку екскрецію повідомлялось. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом Контролок® потрібно приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування препаратом Контролок® для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки дані за безпекою та ефективності паперу для цієї вікової карти

Дорослі та діти віком від 12 років.

• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
• Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Дорослі

Профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензимідазолу або будь-якого компонента препарату.

Контролок, гастрорезистентні таблетки слід приймати по 1 годині до їди повністю, не розжовуючи та не подрібнювати, запиваючи водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіт.

Рекомендована доза Контролок становить 1 таблетку препарату Контролок 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Контролок 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіт. Для лікування рефлюкс-езофагіт, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння очікується протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. руlori у комбінації з двома антибіотиками.

У пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо використання та призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Контролок 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день

б) 1 таблетка Контролок 40 мг 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на день

в) 1 таблетка Контролок 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку Контролок 40 мг слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжено ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів. Якщо для забезпечення загоєння виразки показано подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. руlori, для монотерапії препарат Контролок 40 мг застосовують у дозуванні нижче.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Контролок 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Контролок 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки очікується протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Контролок 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Контролок 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки очікується протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Контролок 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи чи зменшуючи залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, слід розділити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися лише періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена та залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу Контролок 20 мг (1 таблетка Контролок 20 мг). Не слід застосовувати препарат Контролок для ерадикації H. руlori у комбінованій терапії пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки в даний час немає даних щодо ефективності та безпеки такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібне. Не слід застосовувати препарат Контролок для ерадикації H. руlori у комбінованій терапії пацієнтам з порушеною функцією нирок, оскільки в даний час немає даних щодо ефективності та безпеки такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку не потребують корекції дози.

Виникнення побічних реакцій може очікуватись у близько 5% пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (виникали близько у 1% пацієнтів).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялось під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються з вказівкою «частота невідома».

В межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначені в порядку зменшення серйозності.

З боку крові та лімфатичної системи

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія1, гіпокаліємія.

Психічні розлади

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх передіснування).

З боку нервової системи

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органу зору

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту

Часто: поліпи з фундальних залоз (доброякісні).

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Стівенса‒Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Нечасто: переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: спазм мʼязів².

З боку нирок та сечовидільної системи

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1 - Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

2 - Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що легко виводяться за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Не вимагає спеціальних умов зберігання. Зберігати в недосяжному для дітей місці! 

Контролок 20 мг застосовується при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.