Конкор таблетки в/о 10 мг № 30

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістері у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-оранжеві, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з обох боків.

Бісопролол - високоселективний ß1-адреноблокатор. Не має ВСА та клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість з ß2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з ß2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів та ß2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу щодо ß1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення ЧСС та ударного об'єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів ß лежить механізм зниження активності реніну в плазмі.

Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіоß1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, знижує потребу міокарда у кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо більше 90% бісопрололу абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від їди. Ефект першого проходження становить ≤ 10%. Біодоступність – близько 90%.

Розподіл. Розподіл дорівнює 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми – близько 30%.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
 
Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою у пацієнтів з порушенням функції печінки або порушенням функції нирок корекції режиму дозування не потрібно. Фармакокінетика у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за функціональною класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий і період напіввиведення пролонгований у порівнянні зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17 ±5 годин.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

• Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту AV-провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі покази.

• Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою - дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та AV-провідність. Введення верапамілу у пацієнтів, які приймають блокатори ß, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади.
• Гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів ß-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту AV-провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі покази.

• Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Антиаритмічні препарати III класу (аміодарон): можливе потенціювання впливу на AV-провідність.
• ß-блокатори місцевої дії (наприклад, такі, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.
• Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу AV-провідності та підвищення ризику брадикардії.
  Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада ß-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
• Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу AV-провідності.
• Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.
• ß-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом Конкор може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну.
• Симпатоміметики, які активують α- та ß-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної хромоти. Подібна взаємодія можлива при застосуванні неселективних блокаторів ß.

При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами виявляють гіпотензивну дію (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин) можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Комбінації, можливі.

• Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.
• Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту ß-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний;

плівкова оболонка: заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15.

У ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем.

Однак в окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив протягом вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, ß-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутись побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування ß-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був ß1-селективний блокатор.

У період вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії очікуються протягом перших 3 діб.

Період годування груддю. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат Конкор під час годування груддю.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цієї категорії пацієнтів.

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі потреби - серцевими глікозидами.

• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• блокада II та III ступеня (за винятком такої у пацієнтів із штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
•  симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми;
• важка форма облітеруючих захворювань периферичних артерій або хвороби Рейно;
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

Пігулки препарату Конкор слід ковтати не розжовуючи, вранці натще, під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Доза, що рекомендується, становить 5 мг (1 таблетка Конкор 5 мг) на добу. При легкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг.

При необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг (1 таблетка Конкор 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коректування дози встановлюється індивідуально, залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі потреби - серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ß-адренорецепторів, діуретики та, у разі потреби - серцеві глікозиди.

Конкор призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар із досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом Конкор починається відповідно до наведеної нижче схеми титрування і може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до
• 2,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до
• 3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати Конкор Кор, таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися від першого дня лікування.

Модифікація лікування.

Якщо максимальна доза, що рекомендується, погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час або після фази титрування спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі на тиждень).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривале.

Курс лікування Конкор тривалий і залежить від природи та тяжкості хвороби.

Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та пацієнтів із тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг Конкор. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Потрібно змінювати режим дозування.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти похилого віку не потрібно коригувати дозу.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 та <1/10), нечасто (> 1/1000 та <1/100), рідко (> 1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку серця.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Часто ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення *, головний біль *.

Рідко синкопе.

З боку органів зору.

Рідко зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко кон'юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.

Рідко алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та сполучних тканин.

Нечасто реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання.

Дуже рідко алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи.

Нечасто м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки.

Рідко гепатит.

З боку судинної системи.

Часто відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто ортостатична гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади.

Нечасто депресія, порушення сну.

Рідко нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Спільні розлади.

Часто астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), стомлюваність *.

Нечасто астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується лише пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно поінформувати лікаря.

Симптоми.

При передозуванні (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади III ступеня, брадикардії та запаморочення. Частими ознаками передозування блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія та бронхоспазм. В даний час відомо кілька випадків передозування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відзначалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. Тому лікування слід розпочинати з поступовим збільшенням дозування.

Лікування.

При передозуванні припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу та симптоматичну терапію. Є обмежені дані, бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та враховуючи рекомендації для інших блокаторів ß слід розглянути нижченаведені загальні заходи.

При брадикардії: введення атропіну. Якщо відсутня реакція, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II та III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазму: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), ß2-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Конкор застосовується при артеріальній гіпертензії.