Клосарт таблетки в/о 25 мг № 28

Таблетки по 25 мг, по 50 мг.

По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки по 100 мг.

По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Лосартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АД ₁ ). Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції за участю ангіотензинпреобразовательного ферменту (АПФ, кінінази II), є потужним вазоконстриктором. ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II також зв'язується з рецептором АТ ₁ , який знайдений у багатьох тканинах (гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи ряд важливих біологічних ефектів, включаючи вазоконстрикцію та звільнення альдостерону. стимулює проліферацію гладком'язових клітин.

Лосартан та його активний метаболіт карбоксильна кислота блокують усі фізіологічно значущі впливи ангіотензину II незалежно від джерела або шляху синтезу.

Лосартан селективно зв'язується з рецептором АД1 _, не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали.

Більш того, лосартан не пригнічує АПФ (кініназа II) – фермент, що сприяє розпаду брадикініну. В результаті цього ефекти, безпосередньо не пов'язані з блокадою рецептора АТ, такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані з застосуванням лозартану. >

При застосуванні лосартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину II на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину II у плазмі крові. Хоча відбувається такий ріст альдостерону в плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після відміни лосартану активність реніну в плазмі крові та показники рівнів ангіотензину II протягом 3 днів повертаються до вихідних значень.

Як лосартан, так і його основний метаболіт мають більш високу спорідненість до АТ ₁ рецепторів, ніж АТ ₂ . Активний метаболіт у 10 -40 разів активніший за лосартану.

Після перорального прийому лосартан добре абсорбується і зазнає метаболічних перетворень першого проходження. Системна біодоступність препарату становить приблизно 33%. через 1 годину і 3-4 години відповідно. Лосартан та активний метаболіт інтенсивно зв'язуються з білками плазми крові, в основному з альбуміном. Період напіврозпаду лосартану становить 2 години, активного метаболіту – 6-9 годин. Фармакокінетика лосартану та активного метаболіту лінійна для пероральних доз лосартану до 200 мг і не змінюється з часом. Лосартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі крові при повторному прийомі дози 1 раз на добу.  і майже 6% виводиться у вигляді активного метаболіту.  Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лосартану та його активного метаболіту – приблизно 35% дози потрапляє в сечу і близько 58% – у фекалії.

Пацієнти похилого віку.

Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у літніх пацієнтів з артеріальною гіпертензією порівняно з молодими пацієнтами не виявлено.

Стати.

Концентрації лосартану в плазмі крові у жінок з артеріальною гіпертензією в 2 рази перевищували дані показники у чоловіків. Залежно від концентрації активного метаболіту від статі не виявлено.

Порушення функції печінки та нирок.

Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів з порушеннями функції печінки перевищують ці показники у пацієнтів з незміненою функцією печінки у 1,7-5 разів.

Концентрації лосартану в плазмі крові пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких у здорових пацієнтів. нирковою функцією. Плазмові концентрації активного метаболіту Лосартана при цьому залишалися незмінними. Лосартан та його активний метаболіт неможливо вивести за допомогою гемодіалізу.

Фармакокінетика у дітей.

Активний метаболіт лосартану утворюється у пацієнтів різного віку. Показники фармакокінетики лосартану після перорального застосування приблизно аналогічні у новонароджених та дітей віком від 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку та підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту , особливо при порівнянні дітей дошкільного віку та підлітків. Експозиція у новонароджених та дітей до 2 років порівняно висока.

 Прості препарати антагоністів ангіотензину II.

 Код АТН S09S A01.

Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивний ефект Лосартану. Одночасне застосування з іншими препаратами, які можуть індукувати побічну дію як артеріальна гіпотензія (трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен та аміфостин), може підвищувати ризик виникнення артерії. >

Лосартан переважно метаболізується цитохромом Р450 (CYP) 2C9 до активного метаболіту – карбоксикислоте. Було встановлено, що флуконазол знижує експозицію активного метаболіту приблизно на 50%, а одночасне лікування лосартаном та рифампіцином (індуктором ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40% концентрації активного метаболіту в плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Немає відмінностей в експозиції при одночасному застосуванні лосартану і флувастатину (слабкого інгібітора CYP2C9).

Так само, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, супутнє застосування препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад, калійзберігаючих діуретиків: спіронолактону, тріамтерену, амілориду) або можуть підвищувати рівні калію (наприклад, гепарин) , добавок, що містять калій або замінників, солі, що містять калій, можуть призвести до підвищення вмісту калію в сироватці крові. Одночасне застосування таких засобів не рекомендується.

Про зворотне підвищення концентрацій літію в сироватці крові, а також про токсичність повідомлялося при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Одночасне застосування препаратів літію і лосартану слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, літію у сироватці крові протягом періоду лікування.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, селективні) інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилова кислота в дозах, що мають протизапальну дію, неселективні НПЗП) може послаблюватися антигіпер. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків з , а також до підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також слід розглянути питання моніторингу функції. нирок після початку супутньої терапії, надалі – періодично.

Подвійна блокада (наприклад, шляхом додавання інгібітору АПФ або аліскірену до антагоністів рецепторів ангіотензину II) повинна обмежуватися індивідуально певними випадками з ретельним контролем АТ, функції нирок та електролітів. серцевою недостатністю або діабетом з ураженням органів подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи пов'язана з більш високою частотою виникнення гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії, а також зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), у порівнянні з використанням одного препарату, що діє на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. (СКФ <

діюча речовина: losartan;

1 таблетка містить лосартану калію 25 мг, 50 мг або 100 мг;

інші складові: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелозу, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрай О3В 52014 жовтий*.

*Опадрай О3В 52014 жовтий: заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Дані про вплив лосартану на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами обмежені. Однак слід пам'ятати про можливість розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та підвищення дози препарату.

Ліки протипоказані застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Якщо під час лікування цим препаратом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити та замінити іншим ліками , дозволеним для застосування у вагітних.

Відомо, що застосування АРАІІ протягом II та III триместрів індукує фетотоксичність (ослаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо протягом II триместру вагітності застосовувалися АРАІ, рекомендується провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок та стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували АРАІ, слід часто перевіряти з приводу розвитку артеріальної гіпотензії.

Годування груддю. Оскільки немає інформації про застосування лозартану в період годування груддю, не рекомендується призначати цей препарат. Бажано альтернативне лікування препаратами з краще вивченим профілем безпеки годування груддю, особливо в період новонародженості або якщо дитина недоношена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані про вплив лосартану на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами обмежені. Слід враховувати можливість розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та підвищення дози препарату.

Безпека та ефективність застосування Клосарту дітям до 6 років не встановлені.

• Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих, а також у дітей віком від 6 років.
• Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів, хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет II типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу – як частина антигіпертензивної терапії.
• Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів старше 60 років) у випадках, коли застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) вважається неможливим внаслідок непереносимості, (особливо при кашлі) або за наявності протипоказань. Пацієнтам із серцевою недостатністю, стан яких при прийомі інгібіторів АПФ є стабільним, призначення Клосарта не доцільно. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка повинна становити 40%, стан має бути клінічно стабільним, також пацієнту слід дотримуватися встановленого режиму лікування з приводу хронічної серцевої недостатності. li>
• Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджено ЕКГ.

• Гіперчутливість до діючої речовини та будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. Застосування у період вагітності або годування груддю).
• Одночасне застосування лосартану та аліскірену пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (СКФ < 60 мл/хв/1,73 м ² ) протипоказано (див. розділ «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). засобами та іншими видами взаємодій»).

Таблетки приймати незалежно від їжі, запиваючи 1 склянкою води.

Артеріальна гіпертензія.

Клосарт можна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).

Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом II типу та протеїнурією (≥ 0,5 г/добу).

Зазвичай початкова доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу в залежності від того, які показання артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Клосар можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, сульфонілсечовиною, глитазонами та інгібіторами).

Серцева недостатність.

Зазвичай початкова доза лосартану для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг/добу, 25 мг/добу, 50 мг/добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1 таблетка Клосарту 50 мг) 1 раз на добу залежно від індивідуальної переносимості.

Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.

Зазвичай початкове дозування становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня АТ може знадобитися призначення гідрохлортіазиду в низькій дозі та/або дозу лосартану слід збільшити до 100 мг 1 раз на добу.

Особливі групи пацієнтів.

Застосування пацієнтам зі зниженим обсягом циркулюючої крові.

Для пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (наприклад, внаслідок застосування високих доз діуретиків) починати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з гемодіалізом.

При призначенні Клосарту пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.

Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки в анамнезі.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання про призначення препарату в меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тому Клосарт протипоказаний цій групі пацієнтів.

Застосування для дітей віком від 6 років.

Для дітей, які можуть ковтати таблетки, і у яких маса тіла більше 20 кг і менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від зміни рівня АТ.

У пацієнтів з масою тіла більше 50 кг рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або більше 100 мг) на добу, у дітей не вивчалося.

Клосарт не рекомендується застосовувати дітям з порушенням функції печінки.

Клосарт також не рекомендується застосовувати дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м ² , оскільки немає відповідних даних щодо такого застосування.

Застосування пацієнтам віком від 75 років.

Терапію слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу. Корекція дози зазвичай не потрібна.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, м'язові судоми, парестезії, інсульт, мігрень, дисгевзія.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах.

З боку психіки: депресія.

З боку серця: пальпітація, синкопе, стенокардія, тахікардія, фібриляція передсердь.

З боку судинної системи: симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів із внутрішньосудинною дегідратацією, наприклад пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або при лікуванні діуретиками у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, панкреатит, нудота, блювання.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки.

З боку респіраторної системи: кашель, диспное, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику (такі зміни функції нирок можуть бути оборотні при припиненні терапії), інфекції сечовивідних шляхів.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: астенія/слабкість, нездужання, набряки, грипоподібні симптоми.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка, свербіж, висипання, фоточутливість, еритродермія.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: біль у спині, міалгія, артралгія, рабдоміоліз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція/імпотенція.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряклості обличчя, губ, глотки та/або язика); у деяких пацієнтів в анамнезі був ангіоневротичний набряк, пов'язаний із застосуванням інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ; васкуліт, включаючи пурпуру Шенляйна-Геноха.

Лабораторні показники: гіпоглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня сечовини крові, креатиніну у сироватці крові.

Симптоми передозування.

Дані з передозування лосартану обмежені. Найбільш ймовірними проявами передозування є гіпотензія та тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції.

Лікування. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетним заходом повинна бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після прийому внутрішньо лосартану показано застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Потім слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму і коригувати при необхідності. Лосартан і його активні метаболіти

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування есенціальної гіпертензії