Клопіксол таблетки в/о 10 мг № 100

100 таблеток у пластиковому контейнері у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Зуклопентиксол є нейролептиком з групи тіоксантену.

Антипсихотичний ефект нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також можливим залученням блокади 5НТ-рецепторів. In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість до обох дофамінових D ₁ і D ₂ рецепторів, α ₁ -адренорецепторів та 5НТ ₂ рецепторів, але не має спорідненості у холінергічних мускаринових рецепторів. Він має слабку спорідненість до гістамінових (Н₁ ) рецепторів і не має блокуючої дії на α ₂ -адренорецептори.

Як і більшість інших нейролептиків, зуклопентиксол підвищує сироватковий рівень пролактину.

Зуклопентиксол слід призначати для лікування гострих та хронічних психозів, а також для терапії пацієнтів з розумовими вадами з гіперактивною та руйнівною поведінкою.

Окрім вираженої редукції або повної елімінації ядерних симптомів шизофренії, таких як галюцинації, манія та порушене мислення, зуклопентиксол ефективно зменшує супутні симптоми, такі як ворожість, підозрілість, тривожність та агресивність.

Зуклопентиксол викликає минущий дозозалежний седативний ефект. Однак така первинна седація зазвичай є перевагою у початковій фазі захворювання. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.

Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 4 години. Зуклопентиксол слід застосовувати незалежно від їди. Біодоступність при прийомі становить близько 44%. Зв'язування з білками плазми – близько 98-99%. Період напіввиведення (Т _1/2β ) становить приблизно 20 годин і системний кліренс (Cl _s ) – приблизно 0,86 л/хв. Зуклопентиксол виводиться головним чином з калом і частково – із сечею.

Зуклопентиксол у незначних кількостях проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях – у грудне молоко.

Кінетика лінійна. Рівноважні концентрації встановлюються через 3-5 днів.

Психолептичні засоби. Похідні тіоксантену.

Код АТХ N05A F05.

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні

Зуклопентиксол може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.

Нейролептики можуть посилювати або зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

Спільне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують один одного метаболізм.

Зуклопентиксол може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом та піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується CYP2D6, спільне застосування препаратів, здатних пригнічувати цей фермент, може гальмувати виведення зуклопентиксолу.

Збільшення інтервалу QT, пов'язане з використанням антипсихотичних засобів, може загостритися під час спільного застосування з іншими засобами, здатними значно подовжувати інтервал QT. Слід уникати комбінації таких засобів. Відповідно, класи включають:

• Клас Іа та ДІІ антиаритмічних засобів (наприклад хінідин, аміодарон, соталол, дофетиліду).
• Деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин).
• Деякі антибіотики-макроліди (наприклад, еритроміцин).
• Деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол).
• Деякі антибіотики-хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які можуть значно подовжувати QT-інтервал (наприклад цизаприд, літій).

Кошти, що змінюють електролітний баланс, наприклад тіазидні діуретики (гіпокаліємія), та засоби, які підвищують концентрацію зуклопентиксолу, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT та злоякісних аритмій.

Діюча речовина: zuclopenthixol;

1 таблетка містить зуклопентиксолу дигідрохлорид еквівалентно 2 або 10 мг зуклопентиксолу;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна кополівідон; гліцерин (85%); тальк олія рицинова гідрогенізована магнію стеарат гіпромелоза; макрогол 6000; титану діоксид (Е 171) заліза оксид червоний (Е172).

Пацієнти, яким призначено психотропні лікарські засоби, можуть відчувати деяке зниження загальної уваги та концентрації. Їх необхідно попередити про можливість впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Зуклопентиксол не слід призначати в період вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в т.ч. Зуклопентиксол) в останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, у т.ч. екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за тяжкістю та тривалістю після пологів. Повідомлялося про випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або труднощі з вигодовуванням. Отже, новонароджені потребують ретельного догляду.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Зуклопентиксол виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, пов'язаної з масою тіла (мг/кг). Грудне вигодовування може продовжуватись у період лікування зуклопентиксол, якщо це клінічно важливим, але рекомендується спостереження лікаря за немовлям, особливо у перші 4 тижні після народження.

Фертильність

Повідомлялося про такі побічні ефекти як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, еректильна дисфункція та відсутність еякуляції. Ці випадки можуть негативно впливати на жіночу або чоловічу статеву функцію та здатність до запліднення.

Якщо виникає клінічно значуща гіперпролактинемія, галакторея, аменорея або статева дисфункція, слід розглянути зниження дози (якщо можливо) або відміни. Ефекти після припинення прийому препарату є оборотними.

Не рекомендується застосування дітей через відсутність клінічних даних.

• Гостра та хронічна шизофренія та інші психози, особливо з такими симптомами як галюцинації, манії та порушення мислення з збудженням, невгамовністю, ворожістю та агресивністю.
• Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу.
• Порушення або інші розлади поведінки у пацієнтів з розумовою відсталістю.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), кома.

Дорослі

Дози препарату підбирають індивідуально залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування слід застосовувати невеликі дози, які потім можна швидше збільшувати до оптимального ефективного рівня залежно від клінічного ефекту. Підтримуючу дозу зазвичай приймати один раз на день у вечірній час. Таблетки ковтати, запиваючи водою.

Гостра шизофренія та інші гострі психози. Виражені гострі стани збудження, манія

Призначати зазвичай 10-50 мг на добу. При виражених розладах і станах середньої тяжкості початкову дозу 20 мг на добу можна при необхідності збільшувати на 10-20 мг кожні 2-3 дні до 75 мг на добу і більше. Максимальна доза на один прийом 40 мг і 150 мг на добу.

Хронічна шизофренія та інші хронічні психози

Підтримуюча доза становить 20-40 мг на добу.

Ажитація у пацієнтів з розумовою відсталістю

Призначати зазвичай 6-20 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 25-40 мг на добу.

Пацієнти літнього віку. Необхідно призначати Нижні терапевтичні дози.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок зуклопентиксол призначати у звичайних дозах.

Порушення функцій печінки. Рекомендується обережне підбору дози, і, якщо можливо, визначення рівня препарату в сироватці крові.

Особливості застосування

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні декількох засобів.Летальні випадки виникали переважно у пацієнтів з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.

Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримуючі заходи. Можна застосовувати дантролен і бромокриптин.

Симптоми можуть існувати протягом тижня або більше після припинення прийому пероральних форм і дещо довше після застосування депонованих форм препаратів.

Як інші нейролептики, зуклопентиксол слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з органічним мозковим синдромом, судомами та прогресуючим захворюванням печінки.

Як і інші антипсихотичні препарати, зуклопентиксол може змінювати потребу в інсуліні та толерантність до глюкози, що потребує корекції антидіабетичної терапії у хворих на діабет.

Протягом підтримуючої терапії, особливо при застосуванні високих доз, слід ретельно контролювати стан пацієнтів і періодично оцінювати можливість зменшення підтримуючої дози.

Як і інші засоби, що належать до терапевтичного класу антипсихотичних препаратів, зуклопентиксол може призвести до подовження інтервалу QT. Існуюча пролонгація інтервалу QT може підвищити ризик злоякісних аритмій. Тому зуклопентиксол необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з підозрою на гіпокаліємію, гіпомагніємії або з генетичною схильністю до таких станів, а також пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, наприклад подовженим інтервалом QT, в значній брадикардії (<50 уд / хв), недавнім інфарктом міокарда, некомпенсованої серцевої недостатністю або серцевою аритмією. Слід уникати одночасного лікування з іншими антипсихотиками.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозного тромбоемболізму (вте). Оскільки пацієнти, які застосовують антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику ВТЕ, всі можливі фактори ризику ВТЕ необхідно ідентифікувати до початку та під час лікування зуклопентиксолом та вжити профілактичних заходів.

При застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів у рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з деменцією спостерігалися підвищення ризику цереброваскулярних порушень приблизно в три рази. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотичних препаратів та інших груп пацієнтів. Зуклопентиксол необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту.

Дані клінічних досліджень свідчать, що пацієнти літнього віку з деменцією, які застосовують антипсихотичні засоби, мають дещо вищий ризик летального наслідку, ніж пацієнти, які не застосовують ці засоби. Даних для точного визначення цього ризику недостатньо, і причина підвищеного ризику невідома.

Зуклопентиксол не призначений для лікування поведінкових розладів, пов'язаних з деменцією.

Допоміжні речовини

Таблетки містять моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісним спадковим порушенням толерантності галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не слід призначати цей препарат.

Таблетки містять олію рицинову гідрогенізовану, можуть викликати шлункові розлади, діарея.

Побічні ефекти здебільшого дозозалежні. Їх частота та тяжкість більш виражені на початку терапії та зменшуються при подальшому лікуванні.

Можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо у початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дози та/або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Протипаркінсонічні препарати не полегшують пізню дискінезію, а можуть посилити. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії зуклопентиксол. У випадках стійкої акатизії рекомендується застосування бензодіазепіну або пропранололу.

Частота побічних реакцій, наведених нижче в таблиці, визначається як:

дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідкісні (≥1/10000 до <1/1000) , дуже рідкісні (<1/10000) або невідомі (неможливо оцінити за наявними даними).

Є повідомлення про рідкісні випадки пролонгації QT, шлуночкових аритмій - фібриляції шлуночків, шлуночкової тахікардії, torsade de pointes та раптового летального результату при застосуванні лікарських засобів, що належать до терапевтичного класу антипсихотиків, у тому числі зуклопентиксолу.

Раптове припинення застосування зуклопентиксолу може супроводжуватися симптомами відміни, найчастішими з яких є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, неспокій, тривожність та збудження. Пацієнти також можуть відчувати запаморочення, змінні відчуття тепла або холоду та тремор. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після припинення та зменшуються протягом 7-14 днів.

Симптоми: сонливість, кома, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, гіпо- або гіпертермія.

При одночасному передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, траплялися випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, torsade de pointes, шлуночкової аритмії та зупинка серця.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Слід вжити заходів щодо підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Слід розглянути необхідність промивання шлунка. Внутрішньовенно краплинно повинен бути використаний норадреналін, якщо пацієнт перебуває у стані шоку. Не слід застосовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Ажитації, збудження або судоми можна усунути бензодіазепінами завдяки седації, а екстрапірамідні симптоми - антихолінергічним антипаркінсонічним засобом.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі від 5°C до 25°C.

Клопіксол є седативним засобом, який застосовується при гострій та хронічній шизофренії, а також інших психозах.