Клофелін таблетки 0,15 мг № 50

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок в пачці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Фармакодинаміка. Клофелін — гіпотензивний засіб центральної дії, селективний агоніст постсинаптичних α₂-адренорецепторів адренергічних нейронів. Спричиняє зниження тонусу симпатичного відділу нервової системи. Не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихід норадреналіну із нервових закінчень, за рахунок зворотного зв'язку при стимуляції α₂-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальний периферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень і об'єм серцевого викиду та знижується артеріальний тиск. Крім центральної дії клофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних α₁-адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування лікарського засобу проявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування. Лікарський засіб збільшує нирковий та трохи зменшує церебральний кровотік. Знижує внутрішньоочний тиск, має седативну та аналгетичну дію, зменшує прояв опіоїдної та алкогольної абстиненції, почуття необґрунтованого страху. Фармакокінетика. Абсорбція після прийому внутрішньо швидка. Біодоступність при тривалому застосуванні — близько 65%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (TC_max) після прийому внутрішньо — 1,5–2,5 години. Зв'язок з білками плазми крові — 20–40%. Легко та швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко. Метаболізується печінкою (близько 50% лікарського засобу, що всмоктався). Виводиться нирками (40–60%) і через кишечник (20%). Період напіввиведення (T_1/2) — 12–16 годин, при порушенні функції нирок — до 41-ї години.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів. Код АТХ С02А С01.

При сумісному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (у т.ч. з етанолом), можливе взаємне посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадки гострого делірію при одночасному застосуванні флуфеназину та клофеліну. Симптоми зникли при відміні клофеліну та відновилися при поновленні його застосування. Гіпотензивний ефект клонідину послабляють кортикостероїди, трициклічні антидепресанти, анорексигенні (за винятком фенфлураміну), симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін, неселективні α-адреноблокатори (у т.ч. фентоламін, толазолін — за рахунок блокади α₂-адренорецепторів); підвищують — вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби, антипсихотичні засоби (хлорпромазин, галоперидол). b-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів і серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять до розвитку атріовентрикулярної блокади. Підвищується ризик розвитку синдрому відміни при одночасному застосуванні з b-блокаторами, розвитку або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванні клонідину та дилтіазему, що призводило до госпіталізації та застосування кардіостимуляції. Не рекомендується призначати одночасно з антиаритмічними засобами, похідними фенотіазіну, наркотичними аналгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральними гіпоглікемічними засобами, антацидами. При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом розвиваються адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті. Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть посилювати седативний ефект лікарського засобу. Клонідин може знижувати ефективність леводопи та пірибедилу у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози у крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном.

діюча речовина: сlonidine; 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду (клофеліну) 150 мкг (0,15 мг); допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

заборонено

заборонено

заборонено

Гіпертонічний криз (за винятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії); абстинентний синдром при опіоїдній наркоманії (у складі комплексної терапії).

Підвищена чутливість до клонідину або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу. Артеріальна гіпотензія. Порушення серцевого ритму — синдром слабкості синусового вузла, виражена брадиаритмія, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів. Кардіогенний шок. Нещодавній інфаркт міокарда. Тяжка ішемічна хвороба серця. Виражений атеросклероз судин головного мозку. Порушення мозкового кровообігу внаслідок артеріосклерозу. Облітеруючі захворювання периферичних артерій. Тяжкі порушення периферичного кровообігу. Синдром Рейно. Порушення функції нирок. Депресивні стани (у тому числі в анамнезі), одночасне застосування трициклічних антидепресантів. Непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вживання алкоголю.

Застосовувати дорослим внутрішньо. Таблетки приймати після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дози Клофеліну-Дарниця лікар призначає індивідуально для кожного пацієнта. Артеріальна гіпертензія. Терапію розпочинати з низьких доз. При легкій або середній тяжкості артеріальної гіпертензії спочатку призначати 75 мкг 2 рази на добу. При необхідності разову і добову дозу лікарського засобу можна поступово підвищувати за вказівкою лікаря. У середньому доза становить 75–150 мкг (¹/₂-1 таблетка) 2–3 рази на добу. Для отримання дози 75 мкг — таблетку необхідно розломами по рисці навпіл. Разові дози клонідину, які перевищують 300 мкг, допустимо призначати лише у виняткових випадках, якщо можливо, в умовах стаціонару. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально, залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту та переносимості лікарського засобу. Гіпертонічний криз. Призначати по 150–300 мкг (1–2 таблетки) сублінгвально (при відсутності вираженої сухості у роті). Абстинентний синдром. Призначати в умовах стаціонару при щоденному контролі артеріального тиску і частоти пульсу. Для цього Клофелін-Дарниця призначати у добовій дозі 300–750 мкг, розподіленій на 4–6 прийомів.

З боку органів зору: зниження продукування слізної рідини, сухість очей, порушення акомодації, нечіткість зору, відчуття печіння в очах. З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: сухість слизової оболонки носа, закладеність носа, порушення дихання. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість слизової оболонки порожнини рота, зниження апетиту, анорексія, нудота, блювання, біль у слинних залозах (у т.ч. в навколовушній залозі), паротит, зниження шлункової секреції, біль у животі, запор, псевдообструкція товстої кишки, помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит. З боку нирок та сечовидільної системи: часто — еректильна дисфункція; частота невідома — зниження лібідо, порушення та затримка сечовипускання, ніктурія. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, седація, астенія, слабкість, тривожність, збудження, порушення сну, у тому числі сонливість/безсоння, підвищена втомлюваність, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; парестезія, порушення сприйняття, галюцинації, делірій, нічні кошмари, нервозність, сплутаність свідомості, тремор. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, «гемітоновий криз» — різке короткочасне зниження артеріального тиску з подальшим різким підвищенням на початку лікування, застійна серцева недостатність, синкопе, синусова брадикардія, аритмії, у тому числі брадиаритмія, тахікардія, AV-блокади, пальпітація, синдром Рейно (блідість, похолодання кінцівок). Про випадки синусової брадикардії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без них. З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк. Дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) — набряк слизових оболонок, утруднення дихання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, блідість, гіперемія, висипання (у т.ч. кропив'янка), алопеція. З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: періодичні судоми литкових м'язів, міалгії, артралгії. З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: зниження потенції та гінекомастія у чоловіків. Лабораторні показники: гіперглікемія, зміна функціональних проб печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази в сироватці крові, слабо позитивна проба Кумбса. Інші: затримка Na⁺ і води, що проявляється набряками стоп і гомілок, збільшення маси тіла, гарячка, нездужання, підвищення чутливості до алкоголю. При раптовій відміні (синдром відміни): артеріальна гіпертензія (5–20%), стенокардія, стан тривожності або напруження, нервозність, головний біль, гіперсалівація, нудота, блювання, сильне серцебиття. Тремтіння кистей та пальців, пітливість. Спазми у шлунку, порушення сну.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.