Хайфер р-н д/ін. та інф. 50мг/мл фл. 10мл №1

По 10 мл во флаконе, по 1 флакону в пачке

Фармакодинаміка У лікарському засобі Хайфер залізо присутнє у тривалентній формі у вигляді макромолекулярного комплексу з карбоксимальтозою (pH 5-7). Після внутрішньовенного введення карбоксимальтозний комплекс заліза переважно засвоюється ретикулоендотеліальною системою печінки, кістковим мозком та селезінкою. Залізо використовується головним чином для синтезу гемоглобіну, а також міоглобіну та залізовмісних ферментів, а також залізо зберігається у печінці як депоноване. Розчин лікарського засобу Хайфер містить Fe (ІІІ) у стабільному стані. Залізо у стабільному стані – в комплексі заліза (III), який складається з полінуклеарного ядра гідроксиду заліза (III) з вуглеводним полімером, що постачає залізо, є придатним до використання та транспортування заліза в організмі, та білки, що депонують залізо (трансферин та феритин). У дослідженні із 59Fe- та 52Fe-міченим препаратом заліза у вигляді заліза карбоксимальтози за участю 6 пацієнтів із залізодефіцитною анемією або нирковою анемією було виявлено засвоєння 61–99 % заліза еритроцитами через 24 дні після введення препарату. У пацієнтів із залізодефіцитною анемією засвоєння становило 91‒99 %, а у пацієнтів з нирковою анемією - 61-84 %. Діти віком 1–17 років У проспективному фармакокінетичному/фармакодинамічному дослідженні фази 2 (1VIT13036) 35 дітей у групах з послідовним введенням доз отримували лікування шляхом внутрішньовенного введення одноразових доз карбоксимальтози заліза 7,5 мг заліза/кг (n =16) та карбоксимальтози заліза 15 мг заліза/кг (n = 19) (максимальна доза становить 750 мг заліза). На 35-й день після ін’єкції середнє підвищення (стандартне відхилення [СВ]) гемоглобіну становило 1,9 (1,38) г/дл при застосуванні 7,5 мг заліза/кг та 2,8 (1,15) г/дл при застосуванні 15 мг заліза/кг. Насичення феритину та трансферину також збільшувалося залежно від дози.

Фармакокінетика Розподіл Після введення разової дози карбоксимальтози заліза, яка містить від 100 до 1000 мг заліза, пацієнтам із залізодефіцитною анемією максимальні рівні загального заліза в сироватці крові від 37 до 333 мкг/мл досягалися протягом 15 хвилин та 1,21 години відповідно. Об’єм розподілу центрального компартмента відповідав об’єму плазми крові (приблизно 3 л). Позитронно-емісійна томографія показала, що залізо радіоміченого препарату карбоксимальтози заліза виводиться з крові, потрапляє до кісткового мозку та ретикулоендотеліальної системи печінки та селезінки. Метаболізм Карбоксимальтозне залізо головним чином поглинається ретикулоендотеліальною системою печінки, кісткового мозку та незначною мірою селезінкою і розпадається на гідроксид заліза та вуглеводи, причому залізо зв’язується, формуючи феритин. Залізо стає доступним для еритропоезу через трансферин, якщо це є необхідним. Вуглеводні продукти розпаду являють собою мальтотетраозу, мальтотриозу, мальтозу та глюкозу. Елімінація Плазматичний кліренс введеного заліза швидкий, з кінцевим періодом напіввиведення від 7 до 12 годин та середнім часом утримання препарату від 11 до 18 годин. Виведення заліза нирками було незначним. Кінетика у особливих груп пацієнтів Діти віком 1‒17 років Фармакокінетику введеної внутрішньовенно карбоксимальтози заліза досліджували у дітей віком від 1 року із залізодефіцитною анемією у фармакокінетичному/фармакодинамічному дослідженні фази 2 1VIT13036 із застосуванням одноразових доз, що було доповнено популяційним фармакокінетичним аналізом, який включав додаткові вибіркові фармакокінетичні зразки з клінічного дослідження фази 3 1VIT17044. Фармакокінетичні властивості при рівні дози 15 мг заліза/кг (максимальна одноразова доза становить 750 мг) були подібними до таких у дорослих пацієнтів з дефіцитом заліза, які отримували рекомендовану дозу для дорослих.

Антианемічні засоби. Препарати заліза. Препарати заліза для парентерального введення. Код АТХ В0ЗА С.

Лікарський засіб не слід застосовувати одночасно із залізовмісними пероральними засобами, оскільки абсорбція заліза, застосовуваного внутрішньо, знижується (див. розділ «Особливості застосування»).

діюча речовина: заліза карбоксимальтоза; 1 мл розчину містить заліза карбоксимальтози 180 мг, що еквівалентно 50 мг заліза; допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Відповідні дослідження відсутні. Вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами малоймовірний.

Вагітність . На сьогодні є обмежена кількість даних контрольованих клінічних досліджень щодо застосування лікарського засобу Хайфер вагітним жінкам. Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність. Слід оцінювати співвідношення ризик/користь перед застосуванням препарату протягом періоду вагітності, оскільки реакції гіперчутливості можуть нести особливий ризик для матері та дитини (див. розділ «Особливості застосування»). Лікарський засіб Хайфер протипоказано застосовувати у І триместрі вагітності (див. розділ «Протипоказання»). Можливе застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності лише строго за показаннями. При застосуванні препарату в ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід враховувати дані щодо маси тіла до початку вагітності для розрахунку необхідної кількості заліза, щоб уникнути передозування. При застосуванні у період вагітності особливу увагу слід приділяти виявленню ознак реакцій гіперчутливості. Після введення парентеральних препаратів заліза може виникнути брадикардія плода, що зазвичай має транзиторний характер і є наслідком реакції гіперчутливості у матері. Під час внутрішньовенного введення парентеральних препаратів заліза вагітним слід ретельно контролювати стан ненародженої дитини. Годування груддю. Існує невеликий клінічний досвід застосування препарату під час годування груддю. Клінічне дослідження показало, що потрапляння заліза із лікарського засобу Хайфер до грудного молока дуже мале (≤ 1 %). Отже, малоймовірно, що застосування лікарського засобу Хайфер становитиме ризик для дитини на грудному вигодовуванні. Фертильність. Клінічних даних щодо впливу лікарського засобу Хайфер на фертильність немає. У дослідженнях на тваринах застосування лікарського засобу Хайфер не виявило жодного впливу на фертильність.

Ефективність та безпека застосування лікарського засобу Хайфер дітям не досліджувалися, тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам цієї вікової категорії. Наявні на сьогодні дані щодо застосування дітям описано в розділах «Фармакологічні властивості» та «Побічні реакції».

Застосування лікарського засобу показане пацієнтам у разі недостатньої ефективності, неефективності або неможливості перорального прийому залізовмісних препаратів, наприклад, у зв’язку з непереносимістю пероральних препаратів заліза або за наявності захворювань шлунково-кишкового тракту (таких як виразковий коліт), коли пероральні препарати заліза можуть спровокувати загострення хвороби, або за умови резистентного до терапії залізодефіцитного стану, коли є підозра, що препарати заліза не застосовуються належним чином.

Гіперчутливість до активної речовини або інших компонентів препарату; відома тяжка гіперчутливість до інших парентеральних препаратів заліза; анемія без підтвердженого дефіциту заліза; наявність ознак перенасичення організму залізом; І триместр вагітності.

Під час і після кожного введення лікарського засобу Хайфер слід спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення ознак та симптомів реакцій гіперчутливості. Хайфер можна вводити лише за умови, що медичний персонал, який має досвід оцінювання та лікування анафілактичних реакцій, готовий до негайних дій, і за наявності приміщення, належним чином обладнаного засобами для проведення кардіореспіраторних реанімаційних заходів. За станом пацієнтів слід спостерігати щодо проявів побічних реакцій щонайменше протягом 30 хвилин після кожного введення лікарського засобу Хайфер (див. розділ «Особливості застосування»). Дорослі Дозування Дозування лікарського засобу Хайфер проводиться у декілька етапів: [1] визначення індивідуальної потреби у залізі, [2] розрахунок і введення доз заліза та [3] перевірка запасів заліза після поповнення. Крок 1. Розрахунок необхідної кількості заліза Індивідуальну кількість заліза, необхідну для поповнення запасів заліза із застосуванням лікарського засобу Хайфер, можна визначити на основі маси тіла пацієнта та рівня гемоглобіну (Hb). Потребу в залізі слід визначати за формулою Ганзоні (див. таблицю 1) або за спрощеною схемою дозування (див. таблицю 2). Використання формули Ганзоні рекомендується для пацієнтів, яким потрібна доза, адаптована до їхніх індивідуальних потреб, наприклад пацієнтам із нервовою анорексією, кахексією, ожирінням або вагітним жінкам. Дефіцит заліза повинен бути підтверджений лабораторними дослідженнями (див. розділ «Особливості застосування»).

Про наведені нижче побічні реакції повідомляли у клінічних дослідженнях за участю 9456 дорослих пацієнтів та 82 дітей віком ≥ 1 року, яким застосовували лікарський засіб Хайфер, а також під час постмаркетингового застосування. Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (< 1/10 — ≥ 1/100), нечасто (< 1/100 — ≥ 1/1000), рідко (< 1/1000 — ≥ 1/10 000) та невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних). До найбільш частих небажаних реакцій належать нудота, реакція в місці ін’єкції/інфузії, гіпофосфатемія, головний біль, гіперемія обличчя, запаморочення, артеріальна гіпертензія. Реакції у місці ін'єкції/інфузії включають різні побічні реакції на препарат, кожна з яких виникає нечасто або рідко. До найбільш важливих серйозних побічних реакцій, виникнення яких асоціювалось із застосуванням лікарського засобу Хайфер, належать реакції гіперчутливості, які є нечастими (див. нижче реакції з боку імунної системи). Найбільш серйозними побічними реакціями були анафілактичні реакції (рідко): повідомляли про летальні випадки. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із виявленим зниженням сироваткових рівнів фосфатів найнижчі показники визначалися приблизно через 2 тижні. У більшості випадків показники нормалізувалися до початкових значень протягом 12 тижнів після лікування карбоксимальтозою заліза. Профіль безпеки у дітей віком 1‒17 років вивчали у наведених нижче дослідженнях. У проспективному фармакокінетичному/фармакодинамічному дослідженні фази 2 (1VIT13036) 35 дітей у групах з послідовним введенням доз отримували лікування шляхом внутрішньовенного введення одноразових доз карбоксимальтози заліза 7,5 мг заліза/кг (n = 16) та карбоксимальтози заліза 15 мг заліза/кг (n = 19) (максимальна доза становить 750 мг заліза). Не спостерігалося неочікуваних побічних реакцій на лікарський засіб порівняно з дорослими.

Випадкове перевищення загальної кумулятивної дози, необхідної для корекції дефіциту заліза у пацієнта, може призвести до накопичення заліза в його запасах і в кінцевому наслідку — до гемосидерозу в таких пацієнтів. Цьому можна запобігти шляхом профілактичного контролю параметрів заліза — сироваткового феритину та насичення трансферину. Небажане накопичення заліза слід лікувати відповідно до стандартної медичної практики.

Зберігати в оригінальній упаковці. Цей лікарський засіб не вимагає особливих температурних умов зберігання. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Хайфер - розчин заліза карбоксимальтози для лікування залізодефіцитної анемії.