Карведилол-КВ таблетки по 12.5 мг №30 (10х3)

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з ризиком, білого або майже білого кольору.

Карведилол є неселективним блокатором β з судиннорозширювальною дією. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.

Активний інгредієнт карведилолу є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування α1- та β-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер проявляє лише активність, спрямовану на блокування α1-адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді β-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневій артерії та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади α1-адренорецепторів він викликає периферичну вазодилатацію та знижує системний судинний опір.

Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів захворювання. Схожі ефекти відзначалися у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну в плазмі зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень є найбільш вираженим через 1-2 години після введення.

У хворих на артеріальну гіпертензію на фоні здорових нирок карведилол зменшує нирковий судинний опір. При цьому не виникає суттєвих змін клубочкової фільтрації, ниркового кровотоку та екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування блокаторами β

Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів у сироватці крові.

Карведилол після перорального введення швидко та майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв'язується із білками плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація у плазмі крові пропорційна застосованій дозі.

Через значний метаболічний розпад першого проходження в печінці (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 та CYP2C9) біологічна доступність карведилолу становить приблизно лише 30%. Утворюються три активні метаболіти, які виявляють β-блокуючу активність; один з них (4'-гідроксифенілове похідне з'єднання) має в 13 разів більшу β-блокуючу активність, ніж карведилол. Порівняно з карведилолом активні метаболіти виявляють слабку вазодилататорну активність. Метаболізм є стереоселективним; тому рівень R(+) карведилолу у плазмі крові в 2-3 рази перевищує рівень S(-) карведилолу. Рівні активних метаболітів у плазмі крові приблизно в 10 разів нижчі за рівні карведилолу. Період напіввиведення сильно відрізняється: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.

У пацієнтів похилого віку спостерігається збільшення рівня карведилолу приблизно на 50%.

У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі крові у 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей. У пацієнтів з порушеною функцією печінки біодоступність збільшується до 80% через зменшений метаболічний розпад першого шляху. Оскільки карведилол виділяється переважно з фекаліями, у пацієнтів з порушенням функції нирок малоймовірно суттєве накопичення препарату.

Наявність їжі в шлунку сповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.

Блокатори α- і β-адренорецепторів.
Код АТХ С07А G02.

Деякі антиаритмічні, наркотичні, гіпотензивні засоби, препарати для лікування стенокардії, інші блокатори (наприклад, у вигляді очних крапель), препарати, що знижують рівень катехоламінів (наприклад, інгібітори моноаміноксидази, резерпін) та серцеві глікозиди можуть посилювати ефекти карведилола. Тому дозу цих препаратів та Карведилолу-КВ необхідно підбирати з обережністю.

Фармакокінетичні взаємодії.

Дігоксин: концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 16% при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють артеріовенозну провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину на початку, корекції або припинення прийому карведилолу.

Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби: препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи ослаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози у крові.

Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, СYP2D6, CYP2D9. Карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, тому біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні з кар.

Інгібітори, як і індуктори СYP2D6 та CYP2D9, можуть стереоселективно змінювати системний або пресистемний метаболізм карведилолу, збільшуючи або зменшуючи концентрацію R- та S-карведилолу в плазмі крові.

Відомо, що в дослідженнях пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину як потужного інгібітора СYP2D6 призводило до стереоселективного інгібування метаболізму карведилолу з підвищенням рівня R(+) енантіомера AUC на 77%.

β-агоністи бронходилататорів. Некардіоселективні β-блокатори протидіють ефектам β-агоністам бронходилататорів, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження.

Стимулятори та інгібітори метаболізму в печінці: рифампіцин знижує концентрації карведилолу в плазмі приблизно на 70%. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30%, але не викликає жодних змін Cmax. Підвищена увага може бути необхідна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в сироватці крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад циметидин, оскільки рівні сироватці крові можуть бути підвищені. Однак на підставі відносно малого впливу циметидину на рівні препарату карведилолу ймовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії є мінімальною.

Препарати, які зменшують катехоламіни: за пацієнтами, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями, та препарат, який може знижувати катехоламіни (наприклад, резерпін та інгібітори моноаміноксидази), слід встановити ретельний контроль щодо проявів артеріальної гіпотензії та/або тяжкої брадикардії.

Циклоспорин: спостерігалося помірне збільшення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом пацієнтів з трансплантацією нирки, які страждають на хронічне васкулярне відторгнення. Приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину необхідно було зменшити з метою підтримки концентрацій циклоспорину в терапевтичному діапазоні, водночас інші не потребували будь-якої корекції. У середньому, у таких пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20%. Через широку внутрішньолінічну варіабельність необхідності корекції дози рекомендується, щоб концентрації циклоспорину ретельно контролювалися після початку терапії карведилолом, і щоб при необхідності проводити коригування дози циклоспорину.

Антиаритмічні препарати. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко - з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводили паралельно. Для інших препаратів з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначений перорально з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Ці препарати не слід внутрішньовенно.

Необхідний ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Незабаром після початку лікування блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у разі проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.

Інші антигіпертензивні препарати. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших спільно введених препаратів з антигіпертензивною дією (наприклад, антагоністи β1-рецепторів) або можуть призвести до артеріальної гіпотензії щодо свого профілю побічних ефектів.

Фармакодинамічні взаємодії.

Клонідин: супутній прийом клонідину з препаратами з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження тиску крові та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-локуючими властивостями та клонідином спочатку потрібно припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім через кілька днів можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дози.

Дігідропіридини. При одночасному застосуванні дигідропіридинів та карведилолу слід забезпечити ретельне спостереження за пацієнтом, оскільки повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності та тяжку артеріальну гіпотензію.

Нітрати. Підвищують гіпотензивний ефект.

НПЗЗ, естрогени та кортикостероїди. Антигепертензивний ефект карведилолу послаблюється при супутньому застосуванні, які затримують рідину та натрій в організмі.

Симпатоміметики, α-міметики та β-міметики. При одночасному застосуванні існує ризик розвитку артеріальної гіпертензії та вираженої брадикардії.

Ерготамін. При одночасному застосуванні посилюється вазоконстрикція.

Міорелаксанти. При комбінації карведилолу з міорелаксантами посилюється нейром'язова блокада.

Похідні ксантину. Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) - через зменшення β-адреноблокуючої дії.

Анестетики: слід бути дуже обережним під час анестезії через синергічні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.

діюча речовина: карведилол;

1 таблетка містить карведилолу 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, цукор, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

На початку лікування карведилолом хворі можуть відчувати запаморочення і підвищену втомлюваність, що може свідчити про розвиток постуральної гіпотензії і втрати свідомості, тому їм слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Для карведилолу отримано недостатньо клінічних даних про вплив у період вагітності. Результати експериментів на тваринах недостатні для оцінки впливу в період вагітності, впливу на розвиток плода та впливу на дитину після народження. Потенційний ризик для людини залишається невідомим.

β-блокатори мають небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть викликати у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.

Оскільки існує можливість, що карведилол проникає у грудне молоко, на період лікування лікарським засобом слід припинити годування груддю.

Інформація щодо безпеки та ефективності застосування Карведилол-КВ дітям відсутня, тому застосовування лікарського засобу дітям протипоказано.

• Есенційна гіпертензія (як моно-, так і у складі комбінованої терапії);
• хронічна стабільна стенокардія;
• хронічна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня як додаткова терапія.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
• декомпенсована серцева недостатність - серцева недостатність IV класу за класифікацією NYHA, яка потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів;
• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (крім випадків, коли встановлено постійний кардіостимулятор);
• супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу I);
• виражена брадикардія (ЧСС < 50 уд/хв);
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт.ст.);
• кардіогенний шок;
• синдром слабкості синусового вузла (зокрема синоатріальна блокада);
• некомпенсована серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення позитивних інотропних та/або сечогінних засобів;
• легеневе серце, легенева гіпертензія;
• бронхіальна астма або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом;
• феохромоцитоми (за винятком випадків, коли вона належним чином контролюється при застосуванні альфа-блокаторів);
• стенокардія Принцметалу;
• виражені порушення функції печінки;
• супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
• непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• метаболічний ацидоз;
• період вагітності або годування груддю, дитячий вік.

Для уповільнення абсорбції та попередження ортостатичних ефектів карведилол слід приймати після їди. Дозу підбирати індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, які слід поступово збільшувати до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після застосування першої дози та після кожного збільшення дози рекомендується вимірювати у пацієнта артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 годину після застосування для виключення можливої гіпотензії.

Лікування препаратом слід припиняти поступово при зменшенні дози протягом 1 або 2 тижнів.

Якщо лікування переривалося більш ніж на 2 тижні, його відновлення необхідно починати з найнижчої дози.

Есенційна гіпертензія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід збільшити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг двічі на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову збільшити до 25 мг двічі на добу.

Максимальна доза лікарського засобу для лікування артеріальної гіпертензії становить 25 мг 2 рази на добу.

Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

При необхідності застосування дози 3,125 мг необхідно призначати лікарські форми карведилолу з відповідним вмістом діючої речовини.

Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг 2 рази на добу після їди. Через 2 дні лікування дозу слід збільшити до 25 мг двічі на добу.

Максимальна доза карведилолу для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування стенокардії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

Хронічна серцева недостатність. Карведилол рекомендується для лікування стабільної слабкої або помірно вираженої або тяжкої хронічної серцевої недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Лікарський засіб можуть приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати карведилол тільки після врівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ та дигіталісу (якщо застосовуються).

Дозу підбирати індивідуально. Протягом перших 2-3 годин після початкового застосування або збільшення дози необхідно провести ретельне медичне спостереження для перевірки переносимості препарату. Якщо у пацієнта відбудеться уповільнення частоти серцевих скорочень до величини менше 55 ударів за хвилину, дозу карведилолу необхідно зменшити. Якщо з'являться симптоми артеріальної гіпотензії, спочатку слід розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, необхідно зменшити дозу карведилолу.

На початку лікування лікарським засобом або після збільшення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу карведилолу або скасувати його. Після стабілізації клінічного стану можна відновити лікування карведилолом або збільшити дозу.

Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, її можна поступово збільшувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім 12,5 мг 2 рази на добу та 25 мг 2 рази на добу. Пацієнту потрібно приймати найвищу дозу, яку він добре переносить. Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на день. Для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг дозу можна обережно збільшити до 50 мг двічі на добу.

Пацієнти похилого віку. Дозу змінювати не потрібно.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікарство Карведилол-КВ не рекомендується застосовувати пацієнтам з сильно вираженою печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском понад 100 мм. рт.ст. особливих змін дози не потрібні (див. також розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Артеріальна гіпотензія. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском.

Ортостатична гіпотензія. Особливо на початку лікування та при підвищенні дози лікарського засобу може виникати ортостатична гіпотензія з запамороченням та вертиго, іноді також з непритомністю. Найбільший ризик мають пацієнти із серцевою недостатністю, пацієнти похилого віку, а також пацієнти, які приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики. Ці ефекти можна запобігти шляхом застосування низької початкової дози Карведилолу-КВ, ретельним збільшенням підтримуючої дози та прийомом препарату після їди. Пацієнтам необхідно розповісти про заходи запобігання ортостатичній гіпотензії (обережність при вставанні; при появі запаморочення пацієнту слід сісти або лягти).

Припинення лікування. При різкому припиненні лікування карведилолом (так само, як і іншими блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка і посилення стенокардії. Найбільший ризик мають ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, його відновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

Хронічна серцева недостатність. У більшості випадків пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або вазодилататорами. Початок лікування необхідно проходити у стаціонарі під наглядом лікаря. Терапію можна починати тільки в тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базової терапії стан пацієнта є стабільним протягом не менше 4 тижнів. Пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, пацієнтам похилого віку або з низьким основним рівнем артеріального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищення дози потрібне постійне спостереження, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії.

Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок надмірного розширення судин, спочатку лікують зменшенням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, можна зменшити дозу будь-якого інгібітора АПФ. На початку лікування або при збільшенні дози препарату може погіршитись перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Однак у деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози або відміни препарату. Дозу карведилолу не слід збільшувати, доки симптоми, пов'язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії внаслідок надмірного розширення судин, не будуть контрольовані.

Карведилол слід з обережністю призначати хворим із хронічною серцевою недостатністю, які приймають препарати дигіталісу, оскільки ця комбінація подовжує атріовентрикулярну провідність.

Карведилол може викликати брадикардію. Якщо ЧСС становить < 55 уд/хв та виникають симптоми, пов'язані з брадикардією, дозу лікарського засобу необхідно зменшити.

Оскільки карведилолу притаманний негативний дромотропний ефект, його з обережністю слід призначати пацієнтам із блокадою серця першого ступеня.

Порушення функції нирок. У пацієнтів із серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний тиск < 100 мм рт.ст.), ішемічною хворобою серця або системним атеросклерозом та/або на тлі ниркової недостатності під час лікування карведилолом спостерігалося погіршення функції нирок, що мало оборотний характер. У пацієнтів із серцевою недостатністю із такими факторами ризику необхідно контролювати функцію нирок під час титрування дози карведилолу. Якщо спостерігається значне погіршення функції нирок, дозу карведилолу необхідно зменшити або припинити лікування.

Цукровий діабет та гіпертиреоз. β-блокатори уповільнюють частоту серцевих скорочень і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів з цукровим діабетом та тиреотоксикоз у пацієнтів із захворюванням щитовидної залози. У пацієнтів із серцевою недостатністю на фоні цукрового діабету може відбуватися зниження або збільшення рівня глюкози у крові.

Антиаритмічні препарати. При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл і дилтіазем, або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, необхідно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати одночасного внутрішньовенного застосування.

Тиреотоксикоз. Карведилол, як і інші препарати з β-блокуючою дією, може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Загальна анестезія. β-блокатори знижують ризик виникнення аритмії під час проведення анестезії, але, крім цього, може підвищитися ризик розвитку артеріальної гіпотензії, тому необхідно обережно застосовувати деякі анестетики.

Порушення функції печінки. Карведилол у рідкісних випадках може спричинити погіршення функції печінки. При підозрі на клінічне погіршення необхідно перевірити функцію печінки. У разі печінкової недостатності пацієнта слід припинити приймати лікарський засіб Карведилол-КВ. Зазвичай після припинення лікування відбувається нормалізація функції печінки.

Хронічне обструктивне захворювання легень. β-блокатори можуть посилювати бронхіальну обструкцію; тому пацієнтам із хронічним захворюванням легень не рекомендується застосовувати ці препарати. У виняткових випадках лікарський засіб можна призначати пацієнтам із слабко вираженим захворюванням легень при неефективності інших препаратів; проте при цьому необхідно здійснювати ретельне спостереження. Важливо, щоб ці пацієнти приймали ефективну мінімальну дозу препарату. При появі ознак обструкції дихальних шляхів лікування лікарським засобом Карведилол-КВ необхідно одразу припинити.

Захворювання периферичних судин та синдром Рейно. Карведилол з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями периферичних судин та синдромом Рейно, оскільки β-блокатори можуть посилювати симптоми захворювання.

Псоріаз. З обережністю лікарський засіб призначати хворим на псоріаз, оскільки це може посилити шкірні реакції.

Стенокардія Принцметала. У хворих на стенокардію Принцметала невиборчі β-адреноблокатори можуть викликати біль у грудях (α1-адреноблокуючий ефект карведилолу може запобігти цьому, але немає достатнього клінічного досвіду застосування карведило Принцметала).

Феохромоцитома. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати β-блокатори, тільки якщо вони вже почали приймати α-блокатори.

Реакції гіперчутливості. Пацієнтам із серйозними реакціями гіперчутливості в анамнезі та тим, хто проходить десенсибілізацію, необхідно з обережністю призначати карведилол, оскільки блокатори β можуть збільшувати реактивність при проведенні тестів на алергію, посилювати чутливість до алергенів та серйозність анафілактичних реакцій.

Контактні лінзи. Обличчя, що носять контактні лінзи, слід попередити про ймовірність зменшення сльозиділення.

Безпека та ефективність Карведилол-КВ у пацієнтів до 18 років не вивчали, тому лікарський засіб не рекомендується застосовувати таким пацієнтам.

Важлива інформація щодо допоміжних речовин лікарського засобу. До складу лікарського засобу входять цукор та лактоза. Даний лікарський засіб не рекомендується приймати пацієнтам з такими порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Пацієнтам не рекомендується під час лікування вживати алкогольні напої, оскільки алкоголь може посилювати ефекти карведилолу.

Оскільки лікарський засіб містить цукор, це слід врахувати хворим на цукровий діабет.

Інфекції та інвазії: бронхіт, пневмонія, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку імунної системи: підвищена чутливість (алергічна реакція).

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; депресія, порушення сну, парестезія, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, непритомність, переважно на початку лікування, стенокардія, підвищене серцебиття; порушення периферичного кровотоку, ортостатичні реакції, переміжна кульгавість або хвороба Рейно, переферичний набряк, атріовентрикулярна блокада, погіршення серцевої недостатності.

З боку дихальної системи: задишка, набряк легенів, бронхіальна астма, закладеність носа.

Зз боку травної системи: нудота, діарея, абдомінальний біль, сухість у роті, запор, блювання, періодонтит, мелена.

З боку шкіри: висипання, свербіж; кропив'янка; реакції, що нагадують плоский лишай; підвищене потовиділення; поява псоріатичних бляшок або загострення псоріазу; алопеція; алергічна екзантема; дерматит.

З боку органів зору: зменшення сльозовиділення, порушення зору, подразнення очей.

Метаболічні порушення: збільшення маси тіла, гіперволемія, затримка рідини.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія, судоми.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, імпотенція; порушення функції нирок у хворих з дифузним порушенням периферичних артерій, ниркова недостатність, гематурія, альбумінурія, нетримання сечі у жінок.

З боку гепатобіліарної системи: дискінезія, реакції у вигляді гострої печінкової недостатності та порушення функції печінки у хворих з генералізованим атеросклерозом.

Лабораторні показники: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові; тромбоцитопенію, лейкопенію, анемію, зниження рівня протромбіну, порушений контроль глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з існуючим цукровим діабетом; гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперурикемія.

Інші побічні ефекти: грипоподібні симптоми, підвищення температури; гіпестезія, анафілактичні реакції, можливі прояви латентного діабету, симптоми діабету можуть посилитися під час терапії, пригнічений настрій, астенія, біль.

За винятком запаморочення, порушень зору та брадикардії, жоден із описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (АТ), брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості та генералізовані судоми.

Лікування: крім заходів загального характеру, необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих показників, за необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Можна використовувати такі заходи:

• покласти хворого на спину;
• при вираженій брадикардії - атропін по 0,5-2 мг внутрішньовенно;
• для підтримки серцево-судинної діяльності - глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії;
• симпатоміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін) у різних дозах, залежно від маси тіла та терапевтичної ефективності.

При необхідності введення препаратів з позитивною ізотропною дією призначати інгібітори фосфодіестерази. Якщо в клінічній картині передозування домінує гіпотензія, вводити норадреналін; його призначати за умов безперервного моніторингу показників кровообігу.

При резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму. При бронхоспазму вводити адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводити діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої дезінтоксикаційної терапії залежить від тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації стану хворого.

Карведилол не можна вивести за допомогою діалізу.

У разі серйозного передозування, коли хворий перебуває в стані кардіогенного шоку, підтримуюче лікування слід проводити досить довго, оскільки виведення або перерозподіл карведилолу може проходити повільніше, ніж зазвичай.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ці ліки застосовують при кардіологічних захворюваннях. Є неселективним (діє невибірково) блокатором бета-адренорецепторів. Має вазодилятуючу (судиннорозширювальну) дію. Також виявляє антиоксидантні та антипроліферативні властивості.