Імодіум Експрес таблетки при діареї, по 2 мг 6 шт.

По 6 таблеток у блістері, по 1 блістера у картонній упаковці.

Таблетки диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: округлі ліофілізовані таблетки від білого до майже білого кольору.

Лоперамід зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, зменшуючи пропульсивну перистальтику, збільшуючи час проходження вмісту кишечника та покращуючи всмоктування води та електролітів. Лоперамід підвищує тонус анального сфінктера, допомагає зменшити нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Всмоктування. Більшість лопераміду після перорального застосування всмоктується в кишечнику, але внаслідок значного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить лише приблизно 0,3%.

Розподіл. Дослідження розподілу лопераміду у щурів демонструють високу афінність до кишкової стінки з переважним зв'язуванням із рецепторами поздовжнього м'язового шару. Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95%, переважно з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм. Лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, зв'язується та виводиться із жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду і опосередковується переважно CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження концентрація незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишається вкрай низькою.

Висновок. Період напіввиведення лопераміду у людини становить приблизно 11:00 (діапазон 9-14 годин). Виділення незміненого лопераміду та його метаболітів переважно з калом.

Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими засобами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що гнітять центральну нервову систему, не слід застосовувати дітям одночасно з препаратом Імодіум ® Експрес.

Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в разовій дозі 16 мг) з препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах (від 2 до 16 мг) невідома.

Одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3-4-кратного збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзилу підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-кратного збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), який визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане із збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, ймовірно, внаслідок повільнішої моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють транзит їжі шлунково-кишковим трактом, можуть знижувати його дію.

Діюча речовина: loperamide hydrochloride.

1 таблетка містить 2 мг лопераміду гідрохлориду.

Допоміжні речовини: желатин, маніт (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор м'ятний (містить сліди сульфітів), натрію гідрокарбонат.

З огляду на можливість втрати свідомості, пригнічення свідомості, виникнення втоми, запаморочення чи сонливості при синдромі діареї, при застосуванні лопераміду гідрохлориду не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, хоча в дослідженнях на тваринах ознак тератогенних або ембріотоксичних властивостей лопераміду гідрохлориду відзначено не було. Як і для інших лікарських засобів застосування лопераміду під час вагітності не рекомендується, особливо під час першого триместру.

Незначна кількість лопераміду може з'являтися у грудному молоці. Тому лоперамід не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

Вагітним та годуючим грудьми, слід рекомендувати звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом роздратованого кишечника, у дорослих (старше 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Імодіум ® Експрес протипоказаний:

• пацієнтам з підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату, щоб запобігти важким шкірним проявам, включаючи
• синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та поліморфну еритему;
  дітям до 12 років;
• пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові в стільці та підвищеною температурою тіла
• пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов'язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, викликаним мікроорганізмами сімей Salmonella, Shigella та Campylobacter;
• Імодіум ® Експрес взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Особливі заходи безпеки
Лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання, слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів та осіб похилого віку, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів. Застосування препарату Імодіум ® Експрес не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, доки причина діареї буде досліджена.

При гострій діареї, якщо клінічне покращення не спостерігається протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Забороняється застосування лопераміду в ситуаціях, коли слід уникати придушення перистальтики через можливий ризик серйозних наслідків, таких як мегаколон та токсичний мегаколон. Пацієнти із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Імодіум ® Експрес при діареї повинні негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону при лікуванні лопераміду гідрохлорид пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження.

Зловживання або неправильне застосування лопераміду як опіоїдного замінника було описано у осіб з опіоїдною залежністю.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Імодіум ® Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні бути ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із загостренням виразкового коліту. Лікарські засоби, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Оскільки лоперамід добре метаболізується і він та його метаболіти виводяться з калом, зазвичай не потрібно коригувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Для лопераміду не характерні виражені кардіологічні ускладнення у межах діапазону терапевтичних концентрацій. Але при суттєвому перевищенні цих значень (до 47 разів) лоперамід демонструє кардіологічні ускладнення: пригнічення калієвого (hERG) та натрієвого потоків та аритмії на тваринних моделях in vivo та in vitro.

Кардіологічні ускладнення, включаючи пролонгацію QT та torsades de pointes, були зареєстровані у зв'язку з передозуванням. (Див. розділ «Передозування»). Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, який був попередньо діагностований лікарем, і клінічного поліпшення не спостерігається протягом 48 годин, слід припинити застосування лопераміду гідрохлориду та звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або напади діареї, що повторюються, тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, обумовленої синдромом роздратованого кишечника, Імодіум ® Експрес слід приймати лише тоді, коли лікар попередньо діагностував цей синдром.

У наведених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо ви знаєте, що у вас синдром роздратованого кишечника (СРК):

• вік 40 або більше років і з моменту останнього нападу СПК пройшов деякий час;
• вік 40 або більше років і цього разу симптоми СРК відрізняються;
• недавня кровотеча з кишечника;
• важкий запор
• нудота або блювання
• втрата апетиту або зниження маси тіла
• утруднене або хворобливе сечовипускання;
• лихоманка,
• недавня подорож за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

М'ятний ароматизатор містить сульфіти, які можуть зрідка викликати реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Маніт (Е 421) може мати м'яку проносну дію.

Аспартам (Е 951) - похідна фенілаланіну, який становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Таблетку, що диспергується в ротовій порожнині, слід покласти на язик. Таблетка розчиниться, і її потрібно буде проковтнути разом зі слиною. Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, запивати не потрібно.

Гостра діарея

Дорослі, літні пацієнти та діти віком від 12 років

Початкова доза – дві таблетки (4 мг), надалі – по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, прийом препарату слід припинити.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом роздратованого кишечника, у дорослих (старше 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Дорослі (від 18 років):

Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг), надалі - по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення або за попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Хоча даних із такою у пацієнтів з порушенням функції печінки, таким пацієнтам Імодіум ® Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні ефекти у пацієнтів із гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникають із частотою 1% або вище, про які повідомлялося в цих клінічних дослідженнях:

З боку нервової системи: головний біль.

З боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникають із частотою менше 1% у вищезгаданих клінічних дослідженнях:

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип.

Побічні ефекти у пацієнтів із гострою діареєю

Небажані реакції, про які повідомлялося в ≥ 1% пацієнтів при лікуванні лопераміду гідрохлорид:

З боку травного тракту: блювота.

Побічні ефекти, що виникають із частотою менше 1%, про які повідомлялося у вищевказаних клінічних дослідженнях:

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, біль голови.

З боку травного тракту: нудота, біль у животі, запор.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип.

Постмаркетинговий досвід.

Побічні ефекти, про які надійшли спонтанні повідомлення із частотою:

дуже часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100, <1/10);
нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
рідко (≥ 1/10 000, <1/1000);
дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

З боку імунної системи: дуже рідко - реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи : дуже рідко - порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонія, сонливість, ступор.

З боку органу зору: дуже рідко - міоз.

З боку травного тракту: дуже рідко - кишкова непрохідність (включно з паралітичною кишковою непрохідністю), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

З боку шкіри та її придатків: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, бульозний висип, синдром Стівенса - Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка та свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко - затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко – підвищена стомлюваність.

Симптоми

У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) можливе пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус та пригнічення дихання), запор, затримка сечі та кишкова непрохідність. Діти та пацієнти з порушенням функції печінки можуть бути більш чутливими до впливу на центральну нервову систему. 

У осіб, які перевищили дози лопераміду, спостерігалося подовження інтервалу QT та/або серйозні шлуночкові аритмії, включаючи torsades de pointes (типу «пірует»), які асоціюються зі зловживанням або неправильним застосуванням лопераміду.

У осіб, які свідомо вживали високі дози лопераміду (повідомлялося про дози від 40 до 792 мг на добу), спостерігалися зупинка серця, непритомність. Також було зафіксовано летальні наслідки. (Див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Зловживання, неправильного використання та / або навмисне передозування з надмірно великими дозами лоперамід може призвести до синдрому Бругада.

Лікування

У разі передозування слід розпочинати моніторинг ЕКГ. Як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша, ніж тривалість дії налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне лікування налоксоном. Тому слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів принаймні протягом перших 48 годин з метою виявлення можливого пригнічення ЦНС.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Імодіум допомагає при діареї та сприяючи її усуненню вже з 1-го застосування. З технологією Zydis (Зайдіс) засіб розчиняється всього за 3 секунди, не вимагає запивання водою та має м'ятний смак. Імодіум може почати діяти вже через 1 годину після прийому, нормалізуючи роботу кишечника.