Ібупрофен таблетки, в/о по 200 мг №50 (10х5)

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, з двоопуклою поверхнею, від світло-рожевого до темно-рожевого кольору. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Ібупрофен – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність шляхом пригнічування синтезу простагландинів. У людини ібупрофен знижує біль при запаленні, набряки та пропасницю. Чинить виражену аналгезивну, жарознижувальну та протизапальну дії. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або у межах 30 хвилин після застосування аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Після застосування ібупрофен швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та зв’язується з білками плазми крові.
Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 45 хвилин після прийому натще, у синовіальній рідині – через 3 години після прийому. У разі застосування цього препарату під час вживання їжі пікові рівні спостерігаються через 1–2 години після застосування. Ібупрофен метаболізується у печінці, виводиться нирками у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів. Період напіввиведення – майже 2 години.
У пацієнтів літнього віку не спостерігається істотних відмінностей у фармакокінетичному профілі.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ М01А Е01.

Загалом, слід дотримуватися обережності при застосуванні НПЗЗ у комбінації з іншими лікарськими засобами, які можуть підвищити ризик шлунково-кишкових виразок, шлунково-кишкових кровотеч або погіршання функції нирок.

Ібупрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), не слід застосовувати у комбінації з:
ацетилсаліциловою кислотою (аспірином), оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли аспірин (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар.

Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низької дози аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на агрегацію тромбоцитів.

Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним;

іншими НПЗЗ, у тому числі з селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує частоту виникнення побічних ефектів.
З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими лікарськими засобами:
антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшити ефект таких антикоагулянтів як варфарин;

антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ) і діуретики: НПЗЗ можуть знижувати лікувальний ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у пацієнтів зі зневодненням або в осіб літнього віку з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршання функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Слід враховувати ці взаємодії у пацієнтів, які застосовують коксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Отже, такі комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо особам літнього віку. При необхідності лікування слід упевнитися у достатньому рівні гідратації пацієнта та врахувати необхідність проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованої терапії, а також з певною періодичністю надалі. Діуретики збільшують ризик виникнення нефротоксичного ефекту НПЗЗ;

кортикостероїди: підвищують ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшувати рівень глікозидів у плазмі крові;

літій та метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня літію та метотрексату у плазмі крові;

циклоспорин: підвищення ризику нефротоксичності;

міфепристон: не слід приймати НПЗЗ протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки це може призвести до зменшення ефекту дії міфепристону;

такролімус: підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом;

зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику появи гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном;

хінолонові антибіотики: одночасне застосування ібупрофену та хінолонових антибіотиків підвищує ризик виникнення судом.

діюча речовина: ibuprofen;
1 таблетка містить ібупрофену 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон, опадрай II рожевий 85F34660 (суміш речовин: спирт полівініловий, титану діоксид Е 171, поліетиленгліколь 3350, тальк, кармоїзин Е 122, жовтий захід FCF Е 110).

За умови застосування згідно з рекомендованими дозами та тривалістю лікування препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.
У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводило до збільшення випадків перед- та післяімплантаційних викиднів та летальності ембріонів/плодів. Крім того, повідомляли про підвищену частоту різних вад розвитку, включаючи вади з боку серцево-судинної системи, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу.
Під час І та ІІ триместрів вагітності слід уникати застосування препарату. НПЗЗ не слід застосовувати у I та II триместрі вагітності, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам, які намагаються завагітніти, а також протягом І та ІІ триместрів вагітності слід застосовувати найменшу можливу дозу впродовж найкоротшого періоду часу.
Усі інгібітори синтезу простагландину при застосуванні протягом ІІІ триместру вагітності становлять ризики:
для плода: кардіопульмонарна токсичність (що характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); порушення функцій нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідрамніоном;
для матері та новонародженого: збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може розвинутися навіть при дуже низьких дозах; пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів.
Препарат протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.
В обмежених дослідженнях ібупрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації, тому малоймовірно, щоб він міг негативно вплинути на немовля, яке годують груддю.

Не застосовувати дітям з масою тіла менше 20 кг та віком до 6 років.

Симптоматична терапія головного та зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, ревматичного болю, а також при симптомах застуди та грипу.

Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з інших компонентів препарату.
Алергічні реакції (наприклад, бронхіальна астма, риніт, набряк Квінке або кропив’янка) після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди підтвердженої виразкової хвороби чи кровотечі).
Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація стінки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ.
Тяжка серцева недостатність (клас ІV за класифікацією NYHA), тяжке порушення функцій печінки або тяжке порушення функцій нирок.
Останній триместр вагітності.
Активне запальне захворювання кишечнику.
Геморагічний діатез або інші розлади згортання крові.

Тільки для короткотривалого перорального застосування. Таблетки необхідно запивати водою, не розжовуючи.
Найменшу ефективну дозу потрібно застосовувати протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). При необхідності застосування препарату більше 5 днів (якщо симптоми не зникають або погіршуються) слід звернутися до лікаря за консультацією.
Препарат призначати дорослим та дітям з масою тіла більше 20 кг (віком від 6 років). Рекомендована добова доза препарату становить 20–30 мг/кг маси тіла. Не перевищувати дозу 30 мг/кг маси тіла на добу.
Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг (віком від 6 до 11 років) – 200 мг (1 таблетка) на прийом. Повторну дозу застосовувати при необхідності через 6 годин, але в будь-якому разі не застосовувати більше 600 мг (3 таблетки) на добу.
Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг: по 200–400 мг (1–2 таблетки) на прийом. Повторну дозу застосовувати при необхідності кожні 4–6 годин. Не перевищувати дозу 1200 мг (6 таблеток) протягом 24 годин.
Особи літнього віку не потребують спеціального дозування.

Нижченаведені побічні реакції спостерігалися при короткотривалому застосуванні ібупрофену у безрецептурних дозах. При лікуванні хронічних захворювань та при тривалому застосуванні можуть виникнути інші побічні реакції. Найчастіше спостерігалися побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Здебільшого побічні реакції є залежними від дози, зокрема ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі залежить від дози та тривалості лікування.

Побічні реакції, пов’язані із застосуванням ібупрофену, класифіковані за системами органів та частотою.

Частота визначається таким чином:

• дуже часто – (≥1/10);
• часто – (≥1/100 та ˂1/10);
• нечасто – (≥1/1000 та ˂1/100);
• рідко – (≥1/10000 та ˂1/1000);
• дуже рідко – (˂1/10000);
• частота невідома (неможливо оцінити частоту за наявними даними).

У межах кожної групи частоти побічні реакції наводяться у порядку зниження ступеня тяжкості.

З боку системи крові та лімфатичної системи:
дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими ознаками є пропасниця, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та гематоми невідомої етіології.

З боку імунної системи:
реакції гіперчутливості1; нечасто: кропив’янка та свербіж; дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотензію (анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок); частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм або задишку.

З боку нервової системи:
нечасто: головний біль; дуже рідко: асептичний менінгіт2.

З боку серцевої системи:
частота невідома: серцева недостатність, набряк.
Дані клінічного дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі по 2400 мг на добу та при довготривалому лікуванні, може бути пов’язаним з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

З боку судинної системи:
частота невідома: артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи:
нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія; рідко: діарея, метеоризм, запор та блювання; дуже рідко: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, мелена, криваве блювання, іноді летальні (особливо у пацієнтів літнього віку), виразковий стоматит, гастрит;
частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона.

З боку печінки:
дуже рідко: порушення функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:
нечасто: різні висипання на шкірі; дуже рідко: можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій, такі як бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему і токсичний епідермальний некроліз;
частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку дихальних шляхів та органів середостіння:
частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишку.

З боку нирок та сечовидільної системи:
дуже рідко: гостре порушення функції нирок, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, пов’язаний з підвищенням рівня сечовини у сироватці крові, та набряк; частота невідома: ниркова недостатність.

Лабораторні дослідження:
дуже рідко: зниження рівня гемоглобіну.

Опис окремих побічних реакцій.

1 Існують повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості після лікування ібупрофеном. До таких реакцій відносяться (а) неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія, (б) реакції з боку дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм або задишку або (в) різні розлади з боку шкіри, включаючи висипи різного типу, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк та рідше – ексфоліативний та бульозний дерматози (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему).

2 Механізм патогенезу асептичного менінгіту, зумовленого лікарським засобом, зрозумілий неповною мірою. Проте наявні дані щодо асептичного менінгіту, пов’язаного із застосуванням НПЗЗ, вказують на реакцію гіперчутливості (через часове відношення до прийому препарату та зникнення симптомів після відміни лікарського засобу). Зокрема, під час лікування ібупрофеном пацієнтів з наявними аутоімунними порушеннями (такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) спостерігалися поодинокі випадки симптомів асептичного менінгіту (таких як ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, пропасниця або дезорієнтація).

Більшість випадків передозування, про які повідомлялося, були асимптоматичними. Ризик симптомів виникає при дозі ібупрофену понад 80-100 мг/кг.

Застосування препарату дітям у дозі понад 400 мг/кг може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5–3 години.

Симптоми.

Симптоми передозування виникають протягом 4 годин після застосування.
У більшості пацієнтів застосування клінічно значущої кількості нестероїдних протизапальних засобів спричиняло лише нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці або дуже рідко – діарею. Також можуть виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді вертиго, запаморочення, летаргії, сонливості, інколи – нервове збудження, атаксія, дезорієнтація або кома. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. При більш тяжкому отруєнні може виникати гіперкаліємія, метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу/МНВ (міжнародне нормалізоване відношення), імовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров’яному руслі. Рідко спостерігалися симптоми помірного та тяжкого ступеня, такі як гостра ниркова недостатність, пошкодження печінки, гіпотензія, гіпотермія, ціаноз, задишка/синдром гострого порушення дихальної функції та короткочасні епізоди апное (у дітей після застосування великих кількостей лікарського засобу). У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу астми. Можливі ністагм, порушення чіткості зору та втрата свідомості.

Лікування.

Специфічного антидоту не існує. Лікування може бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів та моніторинг серцевої функції і основних показників життєво важливих функцій до нормалізації стану пацієнта. При застосуванні невеликих кількостей лікарського засобу (менш ніж 50 мг/кг ібупрофену) рекомендується вживання води для мінімізації розладів з боку шлунково-кишкового тракту. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунку впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату. Якщо ібупрофен вже всмоктався, можна застосовувати лужні речовини, що сприяють виведенню кислотного ібупрофену з сечею. Користь від застосування таких заходів як форсований діурез, гемодіаліз та гемоперфузія не доведена, оскільки ібупрофен має високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми. При частих або тривалих спазмах м’язів слід внутрішньовенно ввести діазепам або лоразепам. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори. Слід звернутися до лікаря за медичною допомогою.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

При симптоматичній терапії головного та зубного болю можуть застосовувати Ібупрофен таблетки по 200 мг.