Гленцет таблетки в/о 5 мг № 30

По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3, або 10 таблеток у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного та гладенькою поверхнею з іншого боку; з написом G з обох боків від лінії розлому.

Лівоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія обумовлена ​​блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при вживанні, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність сягає 100%. У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95% – через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози і зберігається протягом 2 днів. З max становить 207 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл – після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення лівоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 90%.

Метаболізм. В організмі людини метаболізму піддається приблизно 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування та зв'язування з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому СYР ЗА4, у той час як у процесі окислення задіяний цілий ряд цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, які навіть перевищують пікові після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення дії, що пригнічує, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Висновок. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т 1/2) становить 7,9 ± 1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв./кг. 85,4% дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, приблизно 12,9% – з калом. У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 40 мл/хв.) кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення (Т1/2) збільшується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10%) левоцетиризину екскретується у грудне молоко.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.Код АТХ R06А Е09.

Досліджень левоцетиризину щодо взаємодії не проводили. Дослідження з цетиризином (сполучення рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не надає клінічно значимих несприятливих взаємодій. Спільне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11%) до паралельного застосування цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість абсорбції.

Діюча речовина: levосетирізін; 1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, Opadry white (Opadry Y 1-7000) титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, гіпромелоза.

Слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з механізмами на період лікування.

Лівоцетиризин протипоказаний у період вагітності.

Цетиризин проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки така лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарській формі, придатній для використання у педіатрії.

Симптоматичне лікування алергічного риніту, у тому числі цілорічного алергічного риніту та кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв.).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактозна недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Препарат призначати дорослим та дітям старше 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу.

Приймати таблетку незалежно від їди. Таблетку необхідно ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води.

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці. Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛ кр) пацієнта у мл/хв. КЛ кр (мл/хв.) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за такою формулою:

КЛкр = [140 - вік (роки)] x маса тіла (кг) (x 0,85 для жінок) / 72 x креатинін сироватки крові (мг/дл)

Коррекція дози для хворих з порушеною функцією нирок:

Дітям із порушеннями функції нирок дозу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.

Хворим виключно на печінкову недостатність корекція режиму дозування не потрібна.

Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування: пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить <4 днів на тиждень або протягом менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить 4 дні на тиждень і протягом більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія.

При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні за клінічними дослідженнями при застосуванні рацемату).

Особливості застосування

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: тахікардія, тахікардія.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, закреп, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження та підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка за короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5°C до 25°C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

"Гленцет" – антигістамінний засіб для симптоматичного лікування алергічного риніту.