Гленспрей спрей назальний з азеластином, 150 доз

По 150 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком, у картонній коробці.

Спрей назальний, дозований, суспензія.
Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.

Комбінований протинабряковий засіб для місцевого застосування, який містить мометазону фуроат та азеластину гідрохлорид.
Азеластину гідрохлорид – похідне фталазинону. Чинить пролонговану антиалергічну дію. Має виражені селективні властивості антагоніста гістамінових Н1-рецепторів. Азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів, що беруть участь у розвитку ранніх і пізніх стадій алергічних реакцій, таких як лейкотрієни, гістамін, інгібітори РАF і серотонін. Основний метаболіт азеластину – дезметилазеластин, який також є антагоністом гістамінових Н1-рецепторів.
Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Точний механізм дії кортикостероїдів при алергічному риніті поки що невідомий. Кортикостероїди демонструють широкий діапазон дії на різні клітини, а саме на гепариноцити, еозинофіли, нейтрофіли, макрофаги, лімфоцити, а також на медіатори запалення (гістамін, ейкозаноїди, лейкотрієни та цитокіни).

Механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату в основному пов’язаний з його здатністю пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій.
Дослідження показали, що мометазону фуроат у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу при місцевому застосуванні знижує рівень деяких медіаторів ранньої та пізньої фази алергічної реакції, зменшує (порівняно з плацебо) рівень гістаміну та еозинофільного катіонного протеїну і знижує (порівняно з базовим значенням) кількість еозинофілів, нейтрофілів та адгезивних протеїнів епітеліальних клітин.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код ATХ R01A D.

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії комбінації у фіксованих дозах азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у вигляді назального спрею не проводилося. Нижче наведено дані щодо окремих компонентів, які входять до складу препарату. Оскільки мометазон і азеластин впливають на різні види рецепторів, лікарська взаємодія при застосуванні цієї комбінації не очікується.

Азеластину гідрохлорид

Депресанти центральної нервової системи
При одночасному застосуванні азеластину з алкоголем або з іншими депресантами центральної нервової системи можливе зниження концентрації уваги і погіршення функцій центральної нервової системи.

Еритроміцин і кетоконазол
Оцінка ЕКГ пацієнтів, які одночасно застосовували перорально азеластину гідрохлорид і еритроміцин або кетоконазол, показує, що клінічно значущий вплив на QT-інтервал (або величину QTc) відсутній. Пероральне застосування еритроміцину у дозі 500 мг 3 рази на день протягом 7 днів не впливало на фармакокінетику азеластину та величину QTc. Кетоконазол при застосуванні у дозі 200 мг 2 рази на день протягом 7 днів перешкоджав вимірюванню плазмових концентрацій азеластину методом аналітичної високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ); однак впливу на величину QTc не спостерігалось.

Циметидин
Циметидин у дозі 400 мг двічі на день при одночасному пероральному застосуванні з азеластину гідрохлоридом у дозі 4 мг двічі на день підвищує середнє значення Cmax і AUC останнього приблизно на 65 %.

Мометазону фуроат
Інгібітори цитохрому P450 3A4
Кетоконазол
Мометазону фуроат головним чином метаболізується в печінці. Дослідження in vitro підтвердили першорядну роль цитохрому CYP3A4 у метаболізмі цієї сполуки. Одночасне застосування з кетоконазолом, потужним інгібітором CYP3A4, може збільшити плазмові концентрації мометазону фуроату.

Ритонавір
Ритонавір як інгібітор протеази може пригнічувати метаболізм мометазону фуроату при одночасному застосуванні, що призводить до збільшення системного впливу останнього та збільшення ризику виникнення побічних ефектів.

Лоратадин
Клінічні дослідження лікарської взаємодії були проведені з лоратадином. Взаємодії не спостерігалося.

Діючі речовини: мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид;
1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; натрію кармелоза; глюкоза безводна; полісорбат 80; бензалконію хлорид; динатрію едетат; неотам; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода для ін’єкцій.

Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилося.
Оскільки були повідомлення про появу сонливості у деяких пацієнтів, які в ході клінічних досліджень застосовували азеластину гідрохлорид в лікарській формі назального спрею, під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.

Спеціальних досліджень дії препарату у період вагітності або годування груддю не проводилося.

Застосування у період вагітності.
Азеластину гідрохлорид. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань за участю вагітних жінок не проводилося. У дослідах на тваринах азеластину гідрохлорид спричиняв ембріотоксичність.
Мометазону фуроат. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань за участю вагітних жінок не проводилося.
Слід звернути увагу на те, що завдяки природному збільшенню продукування кортикостероїдів під час вагітності більшість жінок потребує менших доз екзогенних кортикостероїдів, а багатьом з них не потрібне лікування кортикостероїдами у період вагітності.

Застосування у період годування груддю.
Азеластину гідрохлорид. Невідомо, чи виділяється азеластину гідрохлорид у грудне молоко людини.
Мометазону фуроат. Невідомо, чи виділяється мометазону фуроат у грудне молоко людини.

Немає достатнього клінічного досвіду застосування препарату дітям віком до 12 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

Сезонний алергічний риніт.
Цілорічний алергічний риніт.

• Гіперчутливість до азеластину гідрохлориду, мометазону фуроату або до інших компонентів препарату.
• Нелікована локальна інфекція слизової оболонки носа.
• Травма носа або нещодавно перенесена операція на носі.

Препарат призначений тільки для інтраназального застосування.
Дорослі і діти віком від 12 років. Рекомендована доза становить 1 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Корекція дози не потрібна пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну > 79 мл/хв). Пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 79 мл/хв – > 10 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю та під суворим наглядом лікаря.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Корекція дози не потрібна.

Застосування назального спрею
Перед кожним застосуванням флакон необхідно обережно струснути протягом 5 секунд. Після цього зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням флакона слід натиснути на дозуючий пристрій 6 разів поспіль. Якщо назальний спрей не використовувався більше 7 днів, перед використанням потрібно повторно натиснути на дозуючий насос-розпилювач 6 разів поспіль.
Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу. Після очищення носа суспензію впорскують в кожну ніздрю, при цьому голову слід утримувати трохи нахиленою вниз. Після застосування наконечник розпилювача потрібно протерти і накрити захисним ковпачком.

У ході клінічного дослідження побічні ефекти, пов’язані із застосуванням назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату, були зареєстровані у 11 пацієнтів із 282, які брали участь у дослідженні. Всього було зареєстровано 18 випадків небажаних реакцій, пов’язаних з лікуванням комбінацією азеластину і мометазону. Найбільш поширеними побічними реакціями були головний біль і дисгевзія. Іншими побічними реакціями були сонливість, млявість, нудота, диспепсія і чхання. Більшість побічних ефектів були легкого ступеня тяжкості, і в ході дослідження не було повідомлень про серйозні небажані реакції.

Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні окремих компонентів препарату.

Назальний спрей азеластину гідрохлориду

Часто (1 – 10%): специфічний гіркий смак може з’явитися після застосування спрею (найчастіше через неправильний спосіб застосування, а саме коли голова занадто відхилена назад під час впорскування препарату), що в окремих випадках може призвести до нудоти.

Нечасто (0,1 – 1%): тимчасове подразнення запаленої слизової оболонки носа може виникнути разом з такими симптомами, як печіння, свербіж, чхання і носові кровотечі.

У дуже рідких випадках (< 0,01%) повідомлялося про реакції гіперчутливості (висипання, свербіж, кропив’янка).

Досвід післяреєстраційного застосування

Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею азеластину: біль у животі, печіння в носі, нудота, солодкий присмак, подразнення горла, анафілактоїдні реакції, подразнення в місці застосування, фібриляція передсердь, порушення зору (нечіткість зору, катаракта, глаукома, центральна серозна хоріоретинопатія (див. розділ «Особливості застосування»)), біль у грудях, сплутаність свідомості, запаморочення, задишка, набряк обличчя, гіпертензія, мимовільні скорочення м’язів, нервозність, прискорене серцебиття, парестезії, паросмія, пароксизмальне чхання, свербіж, висипання, порушення або втрата нюху і/або смаку, тахікардія, імунологічна толерантність, затримка сечі, ксерофтальмія. Оскільки вказані реакції стосуються популяції невизначеної чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їхню частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням препарату.

Назальний спрей мометазону фуроату

Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади: носові кровотечі, фарингіт, печіння або подразнення в носі, носові виразки – часто (1 – 10%).

Загальні порушення та місцеві реакції: головний біль – часто (1 – 10%).

Носові кровотечі були в основному легкого ступеня вираженості і не потребували втручання лікаря.

У дітей найчастіше спостерігалися носові кровотечі, головний біль, подразнення слизової оболонки носа, чхання.

Системні побічні ефекти під час лікування назальними кортикостероїдами можуть виникати при застосуванні високих доз протягом тривалого часу.

Досвід післяреєстраційного застосування

Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею мометазону фуроату: печіння і подразнення в носі, анафілаксія та ангіоневротичний набряк, порушення смаку та нюху і перфорація носової перегородки.

Застосування назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у пацієнтів може призвести до підвищення рівня АЛТ, АСТ.

Застосування препарату Гленспрей Актив може призвести до розвитку порушення з боку нирок та сечовидільної системи (гематурія).

Кортикостероїди стимулюють секрецію кислоти та пепсину, що може призвести до розвитку гастриту та гіперхлоргідрії.

Повідомлень щодо передозування препаратом Гленспрей Актив немає.
У разі гострого передозування можливі порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення). Пероральне одноразове застосування азеластину гідрохлориду у дозі до 16 мг під час клінічних досліджень не призвело до підвищення частоти серйозних небажаних ефектів. Лікування симптоматичне. Антидот невідомий.
Немає повідомлень про випадки гострого або хронічного передозування мометазону фуроатом у вигляді назального спрею. Повідомлялося про застосування одноразових інтраназальних доз до 4 мг і пероральних інгаляційних доз до 8 мг добровольцям без будь-яких побічних ефектів.
Хронічне передозування будь-яким кортикостероїдом може призвести до появи симптомів гіперкортицизму.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 5°C до 25°C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гленспрей назальний спрей з азеластином застосовують при сезонному алергічному риніті.