Глемонт жувальні таблетки від астми 4 мг №30

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Таблетки жувальні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жувальні по 4 мг: овальні, білого або майже білого кольору двоопуклі таблетки з гравіруванням «G» з одного боку та «390» з іншого боку.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і спричиняють таку реакцію як бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами. Спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію у пацієнтів з астмою зумовлену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаною β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. В окремому дослідженні застосування монтелукасту значно зменшувало кількість еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує кількість еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Абсорбція

Після перорального прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. Після прийому препарату у формі жувальних таблеток у дозі 5 мг натщесерце Cmax у дорослих пацієнтів досягається через 2 години. Біодоступність становила 73 % і знижувалася до 63 % при вживанні звичайної їжі.

Розподіл

Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми. Обсяг розподілу монтелукасту у стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях із терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro свідчать, що у терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Виведення

Кліренс монтелукасту із плазми крові здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після пероральної дози позначеного ізотопом монтелукасту 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів

Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження з участю пацієнтів із нирковою недостатністю не проводили. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) немає.

При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну у плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.

Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток по 4 мг у дітей віком від 2 до 5 років та жувальних таблеток по 5 мг у дітей віком від 6 до 14 років аналогічні профілю концентрації вкритих оболонкою таблеток по 10 мг у дорослих.

Жувальні таблетки по 5 мг слід застосовувати для пацієнтів у віці від 6 до 14 років, а жувальні таблетки 4 мг – для пацієнтів у віці від 2 до 5 років.

Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТХ R03D C03.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація – час» (AUC) монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Під час досліджень in vitro було встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. У ході клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітору CYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системну експозицію монтелукасту в 4,4 раза. При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

За результатами досліджень in vitro не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до істотного підвищення системної експозиції монтелукасту.

Діюча речовина: монтелукаст;

1 таблетка містить монтелукасту натрію еквівалентно монтелукасту 4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневий.

Препарат призначений для застосування дітям.

Вагітність. Дослідження на тваринах не демонструють шкідливої дії відносно впливу на вагітність або ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних відносно вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванням монтелукасту і виникненням мальформацій (таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування.

Монтелукаст можна застосовувати в період вагітності, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає в молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст з грудним молоком у жінок.

Монтелукаст можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Не застосовувати дітям віком до 2 років.

Жувальні таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендовані для дітей віком від 2 до 5 років:

• як додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистувальною астмою від легкого до помірного ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності;
• як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів для пацієнтів із персистуючою астмою легкого ступеня, в яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що потребують перорального прийому кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлена непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів;
• як профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями;
• для полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Діти віком від 2 до 5 років

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 4 мг 1 раз на добу.

Діти віком від 6 до 14 років

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 5 мг 1 раз на добу.

Для лікування астми жувальну таблетку слід приймати ввечері за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирати індивідуально.

Побічні реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень з частотою від ≥ 1/100 до <1/10:

інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів;

з боку нервової системи: головний біль;

з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі;

загальні розлади: спрага.

Побічні реакції, зареєстровані у постмаркетинговому періоді:
з боку кровоносної і лімфатичної системи: тенденція до посилення кровоточивості, тромбоцитопенія;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки;

з боку психіки: порушення сну, у тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, дратівливість, гнів, нетерплячість, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, тремор, депресії, дезорієнтація, дуже рідко – суїцидальні наміри та поведінка, порушення уваги, погіршення пам’яті, тик;

з боку нирок та сечовивідних шляхів: енурез у дітей;

з боку нервової системи: млявість і запаморочення, парестезія/гіпестезія, напади;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття;

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатичний гепатит, печінковоклітинні та змішані порушення печінки);

з боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив’янка, свербіж, висипання, нодозна вузликова еритема, мультиформна еритема;

з боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м’язові судоми;

загальні розлади та місцеві реакції: астенія/втома, відчуття дискомфорту, набряк, гарячка, нездужання.

У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом хворих з астмою описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарг-Страуса (СЧС), легенева еозинофілія.

Жодної інформації щодо лікування передозувань монтелукастом немає. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування монтелукастом внаслідок прийому препарату дорослими і дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина віком 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки монтелукасту та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат для додаткового лікування бронхіальної астми в дітей.