Гемотран розчин для ін'єкцій по 10 мл у ампулі, 50 мг/мл, 10 шт.

По 10 мл у ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або світло-коричневий розчин.

Транексамова кислота має антигеморагічну дію шляхом інгібування фібринолітичних властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу за участю транексамової кислоти та плазміногену. Транексамова кислота зв'язується з плазміногеном при перетворенні за участю плазміну. Дія комплексу транексамової кислоти та плазміну на активність фібрину нижче, ніж дія лише одного плазміну. Дані досліджень in vitro показали, що високі дози транексамової кислоти зменшували показники активності зазначеного комплексу.

Педіатрична популяція (діти віком від 1 року). У науковій літературі описано 12 досліджень ефективності у дитячій кардіохірургії із залученням 1073 дітей; з них 631 пацієнт отримував транексамову кислоту. Стан більшості їх оцінювали порівняно з контрольною групою плацебо. Досліджувана популяція була гетерогенною щодо віку, типу хірургічного втручання, дозування. Результати дослідження застосування транексамової кислоти свідчать про зниження втрати крові та зниження необхідності застосування препаратів крові в педіатричній кардіохірургії при використанні штучного кровообігу (ІЧ) (кардіопульмональний штучний кровообіг) під час операцій з високим ризиком кровотечі, особливо у «ціанотичних» (З істотним порушенням кровообігу) пацієнтів або пацієнтів, яким проводять повторну операцію. Як було встановлено, найбільш адаптований режим дозування може бути таким:

• перше введення (навантажувальна доза) – болюсна інфузія 10 мг/кг, вводиться в період після початкового наркозу та до розрізу шкіри;
• безперервне введення шляхом інфузії 10 мг/кг/год або ін'єкційне введення в адаптер насоса штучного кровообігу в дозі, яка скоригована для процедури зазначеного хірургічного втручання або в дозі, розрахованої відповідно до маси тіла пацієнтів. 10 мг/кг, або введення в адаптер насоса штучного кровообігу та заключна ін'єкція у дозі 10 мг/кг наприкінці хірургічного втручання із застосуванням ІЧ.

Деякі дані дозволяють припустити, що безперервна інфузія є більш прийнятною, оскільки вона підтримуватиме терапевтичну концентрацію в плазмі протягом операції. Не було проведено жодних специфічних досліджень співвідношення доза/ефекту або фармакокінетичних досліджень за участю дітей.

Абсорбція. Пікова концентрація транексамової кислоти в плазмі швидко досягається після короткострокової внутрішньовенної інфузії, після чого показники концентрації в плазмі крові починають знижуватися мультиекспоненційно.

Розподіл. За терапевтичними рівнями в плазмі показник зв'язування транексамової кислоти з білками плазми становить близько 3%. Як вважається, показники зв'язування повністю пояснюються зв'язуванням із плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується із сироватковим альбуміном. Початковий обсяг розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Після внутрішньовенної ін'єкції 10 мг/кг у вагітних жінок концентрація транексамової кислоти у сироватці знаходиться в діапазоні 10-53 мкг/мл, тоді як концентрація у пуповинній крові — у діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає у суглобову рідину та тканини синовіальної оболонки. Після внутрішньовенної ін'єкції 10 мг/кг у пацієнтів, які перенесли операції на коліні, показники концентрації у суглобовій рідині були подібними до таких у сироватці. Показники концентрації транексамової кислоти в ряді інших тканин і рідин співвідносяться з показниками, які спостерігаються в крові (у грудному молоці – сота частка, у спинномозковій рідині – одна десята, у водянистій волозі очі – одна десята). Транексамова кислота була виявлена ​​в спермі, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але практично не впливає на міграцію (рухливість) сперматозоїдів.

Виведення. Лікарський засіб виділяється в основному із сечею у вигляді незміненої сполуки. Уринарна екскреція через механізм клубочкової фільтрації є основним шляхом елімінації. Нирковий кліренс практично еквівалентний плазмовому кліренсу (від 110 до 116 мл/хв). Близько 90% транексамової кислоти виводиться протягом перших 24 годин після внутрішньовенного дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить близько 3 годин.

Особливі групи пацієнтів. Плазмова концентрація збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. За участю дітей не було проведено жодних специфічних фармакокінетичних досліджень.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Дослідження взаємодії лікарських засобів не проводили. Паралельний (одночасний) прийом антикоагулянтів має відбуватися під суворим наглядом лікаря, який має досвід у цьому напрямі терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. У таких випадках існує ризик тромбоутворення, наприклад, у разі застосування естрогенів. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків. При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарини.

діюча речовина: транексамова кислота

1 мл розчину містить транексамової кислоти у перерахуванні на 100% суху речовину 50 мг;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Дослідження щодо оцінки впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні.

Клінічних даних щодо застосування транексамової кислоти вагітним жінкам недостатньо.

Протягом першого триместру вагітності в якості запобіжного заходу призначення транексамової кислоти не рекомендується. Є лише обмежені клінічні дані щодо застосування транексамова кислоти при різних клінічних геморагічних станах під час другого та третього триместру вагітності, за якими неможливо ідентифікувати шкідливий вплив на плід. Транексамову кислоту застосовувати в період вагітності можна лише в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь виправдовує потенційний ризик.

Транексамова кислота виділяється у грудне молоко. Таким чином, грудне вигодовування не рекомендується.

Максимальна разова доза для дітей віком від 1 року – 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

1. Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого, у дорослих та дітей старше 1 року.
2. Специфічні показання включають кровотечі, зумовлені підвищеним загальним або місцевим фібринолізом, такі як:

• менорагія та метрорагія;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• геморагічні розлади сечових шляхів, що виникли у зв'язку з хірургічним втручанням на передміхуровій залозі або внаслідок оперативного втручання або процедур на сечовивідних шляхах;
• отоларингологічні (видалення аденоїдів, тонзилектомія) та стоматологічні (видалення зубів) оперативні втручання;
• гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці;
• торакальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання, наприклад, серцево-судинна хірургія;
• контроль крововиливів у зв'язку із запровадженням фібринолітичного лікарського засобу.

1. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.
2. гострий венозний або артеріальний тромбоз.
3. Фібринолітичні стани внаслідок коагулопатії споживання, за винятком станів із надмірною активацією фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі.
4. Важка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу).
5. Судороги в анамнезі.
6. Інтратекальне та внутрішньошлуночкове ін'єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом).

Гемотран^® вводити краплинно, струминно.

Дорослі.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат, починаючи з дози 500 мг до 1 г, внутрішньовенно повільно (приблизно 1 мл/хв) 2-3 рази на добу.

При генералізованому фібринолізі транексамову кислоту вводити внутрішньовенно повільно в дозі 1 г або 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення — 1 мл/хв.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі ниркової недостатності застосування транексамової кислоти протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для пацієнтів, які мають легку або помірну ниркову недостатність, дозування транексамової кислоти слід зменшити відповідно до показників рівня сироваткового креатиніну:

Таблиця 1

Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки. Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Застосування для дітей.

Дітям від 1 року застосовувати за показаннями (див. розділ «Покази»), дозування — близько 20 мг/кг/добу. Однак дані щодо ефективності, безпеки, щодо особливостей дозування при застосуванні дітям за вказаними показаннями обмежені.

Аспекти ефективності, особливості дозування та безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.

Спосіб застосування

Введення має обмежений режим — повільне внутрішньовенне введення (ін'єкція/інфузія).

Особливості застосування

Слід суворо дотримуватися зазначених показань та способу застосування:

• внутрішньовенні ін'єкції слід робити дуже повільно.
• транексамову кислоту не можна вводити внутрішньом'язово.

Судороги: у пацієнтів були зареєстровані випадки судом, пов'язані з лікуванням транексамової кислоти. Під час операцій аортокоронарного шунтування (АКШ) більшість із зазначених випадків були зареєстровані після внутрішньовенного введення транексамової кислоти у високих дозах. При використанні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота післяопераційних судом була такою ж, як у пацієнтів, яким не застосовували цей лікарський засіб.

Порушення зору: має бути приділено увагу можливим офтальмологічним ускладненням, включаючи порушення зору, погіршення зору, порушення колірного зору. У зазначених випадках лікування слід припинити. При тривалому застосуванні транексамової кислоти (ін'єкції) повинні бути призначені регулярні офтальмологічні обстеження (у тому числі перевірка гостроти зору, колірного зору, очного дна, поля зору тощо). За наявності та виникнення патологічних офтальмологічних змін, пов'язаних у тому числі із захворюваннями сітківки, після відповідної консультації спеціаліста лікар повинен вирішити питання щодо необхідності та можливості довгострокового застосування транексамової кислоти (ін'єкції) у кожному окремому випадку індивідуально.

Гематурія: у разі гематурії із залученням верхніх сечових шляхів може виникнути небезпека обструкції уретри.

Тромбоемболічні ускладнення: перед призначенням транексамової кислоти слід розглянути фактори ризику тромбоемболічних ускладнень. Пацієнтам з наявністю в анамнезі тромбоемболічних захворювань та хворим, у яких за даними сімейного анамнезу існує ризик тромбоемболічних ускладнень (пацієнти з високим ризиком тромбофілії), транексамову кислоту (розчин для ін'єкцій) слід вводити лише у випадках, коли є прямі життєві показання, слід починати після консультації спеціаліста, який має досвід у гемостазіології, та проводити під суворим наглядом лікаря.

Через підвищений ризик розвитку тромбозу транексамову кислоту слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують пероральні контрацептиви.

Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВС-синдром): пацієнти з ДВС-синдромом зазвичай не повинні отримувати лікування із застосуванням транексамової кислоти. Якщо є необхідність застосування транексамової кислоти, вона повинна бути призначена виключно за наявності переважної активації фібринолітичної системи з гострою важкою кровотечею. Встановлено, що характерний гематологічний профіль при цих станах наближається до наступного: зменшується час лізису еуглобулінового згустку, спостерігається подовження протромбінового часу, зниження рівня в плазмі фібриногену, факторів V і VIII, плазміногену, фібринолізину та альфа-2 макро; нормальні плазмові рівні Р та Р — комплексу; тобто фактори II (протромбін), VIII та X; підвищені рівні у плазмі крові продуктів розпаду фібриногену; нормальний рівень тромбоцитів.

Вищесказане припускає, що за наявності основного хворобливого стану не можуть самі по собі змінитись різні елементи в цьому профілі. У таких гострих випадках для зупинки кровотечі разова доза 1 г транексамової кислоти часто є достатньою. Можливість застосування транексамової кислоти при ДВС-синдромі у пацієнта слід розглядати лише тоді, коли є відповідна гематологічна лабораторна база та накопичено клінічний досвід.

Наведені нижче побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). У межах кожного класу систем органів побічні реакції впорядковані за частотою. У кожній групі за частотою побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності. Частота визначена так: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), невідомо (не можна оцінити за наявними даними).

Таблиця 2

Випадки передозування не спостерігалися.

Симптоми передозування можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію та судоми (конвульсії). Також було показано, що судоми зазвичай виникають частіше при збільшенні дози.

Лікування передозування симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гемотран розчин для ін'єкцій використовується при кровотечі або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого, а також при кровотечах, обумовлених підвищеним загальним або місцевим фібринолізом.