Фрелсі 2,5мг/0,5мл шприц 0,5мл №10 розчин для ін'єкцій

Антитромботичні засоби. Код АТХ В01А Х05.

Препарати, які можуть збільшувати ризик кровотечі, не слід застосовувати одночасно з препаратом Фрелсі^, за винятком антагоністів вітаміну К, які застосовують для лікування венозних тромбоемболій (див. «Особливості застосування»).  Якщо це спільне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем.

У результаті клінічних досліджень фондапаринуксу було доведено, що його спільне застосування з пероральними антикоагулянтами (варфарином), антиагрегантами (ацетилсаліцилової кислотою), нестероїдними протизапальними препаратами. (піроксикамом) та серцевими глікозидами (дигоксином) істотно не впливає на фонд. Доза фондапаринуксу (10 мг), що застосовується в дослідженнях взаємодії, перевищувала дозу, рекомендовану для застосування за поточними показаннями.

Крім того, препарат не впливав ні на антикоагуляційну активність варфарину (за міжнародним нормалізованим співвідношенням МНС), ні на час кровотечі протягом лікування ацетилсаліцилової кислотою або піроксикамом, ні на фармакокінетику дигоксину в рівноважному стані.

Наступна терапія іншими антикоагулянтами. Якщо необхідно розпочати подальше лікування гепарином або низькомолекулярним гепарином, першу ін'єкцію зазвичай слід робити через 1 день після останньої ін'єкції фондапаринуксу.

Якщо необхідне подальше лікування антагоністом вітаміну К, терапію фондапаринуксом слід продовжувати до досягнення цільового значення МНС.

діюча речовина: фондапаринукс натрію;

1 шприц (0,5 мл) містить: фондапаринукса натрію – 2,5 мг;

інші складові: натрію хлорид, 1 М розчин хлористоводневої кислоти, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не проводилося, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи.

Вагітність.

Клінічний досвід застосування препарату вагітним жінкам в даний час обмежений.  за винятком випадків, коли очікувана користь від застосування переважатиме потенційний ризик для плода.

Годування грудьми.

Фондапаринукс екскретується в молоко щурів, але невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко жінки. Протягом лікування препаратом годування груддю не рекомендується. Однак пероральне всмоктування препарату в організм дитини малоймовірне.

Фертильність.

Немає даних про вплив фондапаринуксу на фертильність людини. У дослідженнях на тварин вплив на фертильність не виявлено.

Безпека та ефективність застосування препарату Фрелсі не встановлені.

Профілактика венозних тромбоемболій у пацієнтів після великих ортопедичних операцій на нижніх кінцівках, у тому числі при переломі стегна (включаючи подовжену профілактику) та операціях ендопротезування тазостегнового та колінного суглобів.

Профілактика венозних тромбоемболій у пацієнтів після операцій на органах черевної порожнини, які мають високий ризик тромбоемболічних ускладнень, наприклад, у пацієнтів після операції на черевній порожнині у зв'язку з онкологічним захворюванням.

Профілактика венозних тромбоемболій у пацієнтів з високим ризиком виникнення таких ускладнень у зв'язку з тривалим обмеженням рухливості в період гострої фази захворювання, такої як серцева недостатність та/або гострі респіраторні порушення та/або гострі інфекційні чи запальні захворювання.

Лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без підйому сегмента ST у пацієнтів, яким не показано невідкладне (< 120 хв) інвазивне втручання (черезшкірне коронарне) втручання – ЧКВ) (див. «Особливості застосування»).

Лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST у пацієнтів, які лікуються тромболітиками, або у первинних форм реперфузійної терапії.

Встановлена алергія до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.Активна клінічно значуща кровотеча. Гострий бактеріальний ендокардит.

Фрелсі призначений для підшкірної або внутрішньовенної ін'єкції. Не застосовувати внутрішньом'язово.

Підшкірна ін'єкція.

При застосуванні Фрелсі у формі глибокої підшкірної ін'єкції пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи. Місцями введення повинні бути поперемінно ліва та права антеролатеральна або ліва та права постеролатеральна стінка живота.  попередньо наповненого шприца перед ін'єкцією. Іглу слід вводити в всю довжину перпендикулярно до складки шкіри, затиснутої між великим і вказівним пальцем; Під час введення складку шкіри необхідно тримати затиснутою.

Фрелсі призначено лише для застосування під контролем лікаря.

Підшкірну ін'єкцію вводити так само, як і при застосуванні класичного шприца.

Внутрішньовенна ін'єкція (тільки перша доза при лікуванні хворих на інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST).

Вводити внутрішньовенно через наявну внутрішньовенну систему безпосередньо без розведення або з розведенням у невеликому обсязі (25 або 50 мл) 0,9% хлориду натрію. Щоб уникнути втрати препарату, не слід видаляти бульбашку повітря з попередньо наповненого шприца перед ін'єкцією. Систему або катетер після ін'єкції слід добре промити 0,9% розчином хлориду натрію того, щоб переконатися, що лікарський засіб було введено повністю. При розведенні Фрелсі 0,9% розчином натрію хлориду введення слід проводити протягом 1-2 хвилин.

Перед застосуванням розчину для ін'єкцій необхідно візуально контролювати відсутність видимих ​​частинок і зміни забарвлення.

Будь-який невикористаний препарат або матеріал слід утилізувати відповідно до законодавчих норм.

Профілактика венозних тромбоемболій.

Великі ортопедичні та абдомінальні втручання.

Рекомендована доза Фрелсі для дорослих становить 2,5 мг 1 раз на добу після операції у формі підшкірної ін'єкції.

Початкову дозу вводити не раніше ніж через 6 годин після завершення операції за умови досягнення гемостазу.

Лікування слід проводити до зниження ризику розвитку тромбоемболії, зазвичай до перекладу хворого на амбулаторне лікування, не менше 5-9 діб після операції. Досвід показує, що у хворих, які перенесли операцію з приводу перелому стегна, більше 9 діб існує ризик венозних тромбоемболій. Таким хворим рекомендується додатково Фрелсі терміном до 24 діб.

Хворі з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень за результатами індивідуальної оцінки ризику.

Рекомендована доза Фрелсі становить 2,5 мг 1 раз на добу у вигляді підшкірної ін'єкції. Тривалість лікування в такому випадку становить від 6 до 14 днів.

Нестабільна стенокардія/інфаркт міокарда без підйому сегмента ST.

Рекомендована доза Фрелсі становить 2,5 мг 1 раз на добу у вигляді підшкірної ін'єкції. Лікування слід розпочинати якнайшвидше після встановлення діагнозу і продовжувати максимум 8 діб або до виписки пацієнта з лікарні, якщо це відбудеться раніше.

Пацієнтам, яким слід проводити черезшкірне коронарне втручання у період лікування Фрелсі, слід застосовувати нефракціонований гепарин під час такого втручання, беручи до уваги потенційний ризик виникнення кровотечі у пацієнта, включаючи час після введення останньої дози фондапаринукса (див. «Особливості застосування»). Час відновлення підшкірного застосування Фрелсі після видалення катетера визначати на основі клінічного стану . У клінічному дослідженні з нестабільної стенокардії/інфаркту міокарда без підйому сегмента ST відновлення лікування Фрелсі було розпочато не раніше ніж через 2 години після видалення катетера.

Інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST.

Рекомендована доза препарату Фрелсі становить 2,5 мг 1 раз на добу. Першу дозу препарату Фрелсі вводити внутрішньовенно, наступні дози – шляхом підшкірної ін'єкції. Лікування слід розпочинати якнайшвидше після встановлення діагнозу і продовжувати максимум 8 діб або до виписки пацієнта з лікарні, якщо це відбудеться раніше.

Пацієнтам, яким слід проводити не первинне черезшкірне коронарне втручання під час лікування препаратом Фрелсі, слід застосовувати нефракціонований гепарин під час такого втручання, беручи до уваги потенційний ризик виникнення кровотечі у пацієнта, включаючи час після введення останньої дози фондапаринуксу (див. «Особливості застосування»). . Час відновлення підшкірного застосування фондапаринукса після видалення катетера слід визначати на основі клінічного стану пацієнта. 

Пацієнти, яким призначено коронарне шунтування (КШ).

Пацієнтам з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST або пацієнтам з нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без підйому сегменту ST, яким призначено коронарне шунтування (КШ), по можливості не слід застосовувати фондапаринукс протягом 24 годин до хірургічного втручання. після операції.

Особливі групи хворих.

Діти.

Безпека та ефективність застосування фондапаринуксу дітям не встановлені.

Профілактика венозних тромбоемболій після хірургічного втручання.

У разі хірургічного втручання слід суворо дотримуватися часу першої ін'єкції фондапаринуксу у пацієнтів у віці ≥ 75 років та/або масі тіла.

Першу дозу фондапаринуксу слід вводити не раніше ніж через 6 годин після закриття хірургічної рани.

Пацієнти похилого віку (75 років).

Фрелсі слід застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку, оскільки з віком погіршується функція нирок (див. «Особливості застосування»).

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг.

Профілактика венозних тромбоемболій і лікування нестабільної стенокардії/інфаркту міокарда без підйому сегмента ST та інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST.

У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг існує підвищений ризик розвитку кровотечі зменшенням маси тіла. Таким пацієнтам фондапаринукс слід застосовувати з обережністю (див. «Особливості застосування»).

Ніркова недостатність.

Профілактика венозних тромбоемболій. Пацієнтам з легкими порушеннями нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв) змінювати дозу не потрібно.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв за призначенням лікаря рекомендується застосовувати препарат у дозі 1,5 мг/добу (див. «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика»).

Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв препарат Фрелсі застосовувати не рекомендується.

Нестабільна стенокардія/інфаркт міокарда без підйому сегмента ST та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST.

Препарат Фрелсі протипоказаний для лікування пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв (див. Протипоказання). Коригувати дозу для лікування пацієнтів з кліренсом креатиніну 20 мл/хв і більше не потрібно.

Порушення функції печінки.

Профілактика венозних тромбоемболій і лікування нестабільної стенокардії/інфаркту міокарда без підйому сегмента ST та інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST.  Не потрібно коригувати дозування для хворих з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня. Хворим з тяжким ступенем печінкової недостатності препарат Фрелсі слід застосовувати з обережністю, оскільки ця група пацієнтів не досліджувалась (див. «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості. ;).

Часті реєстровані серйозні небажані реакції при застосуванні фондапаринукса – це геморагічні ускладнення (в різних ділянках, включаючи рідкісні випадки внутрішньочерепної/внутрішньомозкової та ретроперитонеальної кровотечі) та анемія. Фондапаринукс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі (див. «Особливості застосування»).

Безпека фондапаринуксу в дозі 2,5 мг вивчалася у популяціях пацієнтів:

– після великої ортопедичної операції на нижніх кінцівках, якими препарат застосовували протягом періоду до 9 днів;

- після операції з перелому стегна, яких лікували протягом 3 тижнів після початкової профілактики протягом 1 тижня;

- після хірургічного втручання у черевній порожнині, яких лікували протягом періоду до 9 днів;

- з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень, лікованих протягом періоду до 14 днів;

- отримували лікування у зв'язку з гострим коронарним синдромом, що виявлявся нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без підйому сегмента ST;

- отримували лікування у зв'язку з гострим коронарним синдромом, що виявлявся інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST.

Наступні побічні реакції представлені органами і системами і частотою виникнення. Частота виникнення класифікується як дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, нечасто (≥ 1/1000, одиничні ( ≥1/10000, вкрай поодинокі);побічні реакції вказані в порядку зменшення проявів;ці побічні реакції слід інтерпретувати з урахуванням хірургічного та медичного контексту.

В інших дослідженнях або в період післяреєстраційного застосування зареєстровані рідкісні випадки внутрішньочерепної/внутрішньомозкової та ретроперитонеальної кровотечі.

Профіль небажаних явищ, зареєстрований у програмі досліджень лікування гострого коронарного синдрому, узгоджується з небажаними реакціями на препарат, виявленими при застосуванні для профілактики венозних тромбоемболій.

Кровотеча була часто зареєстрованим явищем у пацієнтів з нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без підйому сегмента ST та інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST. Частота підтверджених великих кровотеч становила 2,1 % (фондапаринукс) та 4, протягом періоду до 9-го дня включно у досліджені фази ІІІ щодо нестабільної стенокардії/інфаркту міокарда без підйому сегменту ST, а частота підтверджених важких кровотеч критеріями ТИМІ склала 1,1% (фондапаринукс) та 1,4% (група контролю [нефракціонований гепарин/плацебо]) протягом періоду 9-го дня включно у дослідження з інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST.

У дослідженні нестабільної стенокардії/інфаркту міокарда без підйому сегмента ST найчастіше зареєстрованими негеморагічними небажаними явищами (зареєстрованими щонайменше 1%) учасників групи фондапаринукса) були головні болі, біль у грудях та фібриляція передсердь.

У дослідженні за участю пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST найчастіше зареєстрованими негеморагічними небажаними явищами (зареєстрованими щонайменше у 1% учасників групи фондапаринуксу) були фібриляція передсердь, пірексія, біль у грудях, головний біль.

Перевищення рекомендованих доз препарату Фрелсі може призвести до підвищеного ризику виникнення кровотечі.

При передозуванні, що супроводжується геморагічними ускладненнями, слід припинити лікування та з'ясувати основну причину кровотечі. Слід розглянути питання про призначення відповідної терапії, такої як хірургічний гемостаз, заповнення крововтрати, переливання свіжої плазми крові, плазми.

Особливості застосування

Фрелсі не слід використовувати внутрішньом'язово.

Чресшкірне коронарне втручання та ризик виникнення тромбозу направляючого катетера. Для лікування хворих з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, яким проводиться первинне черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ), до і під час процедури не рекомендується. Для лікування хворих з нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без підйому сегмента ST з загрозливими для життя станами, що потребують у терміновій реваскуляризації, і яким проводиться непервинне черезшкірне коронарне втручання, застосовувати Фрелсі як самостійний антикоагулянт до і під час цього втручання не рекомендується.  життя аритмією або гемодинамічною нестабільністю.

Пацієнтам з нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без підйому сегмента ST та інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, яким показано непервинне ЧКВ, застосування фондапаринукса в якості єдиного антикоагулянту при ЧКВ не рекомендовано через підвищений ризик тромбозу направляючого катетера. .

Кровотеча.

Фрелсі, як і інші антикоагулянти, слід застосовувати з обережністю хворим з підвищеним ризиком виникнення кровотечі, у тому числі з вродженими або набутими порушеннями системи в крові кровотеч (наприклад, з кількістю тромбоцитів < 50000/мм ³ ), виразковою хворобою шлунка і кишечника у фазі загострення, нещодавно перенесеним внутрішньочерепним крововиливом, недавнім хірургом спинному мозку або офтальмологічній операції, а також пацієнтам спеціальних груп, інформацію про які див. нижче.

Профілактика венозних тромбоемболій.

Препарати, які можуть підвищувати ризик виникнення кровотечі, не можна застосовувати спільно з фондапаринуксом. До цих засобів відносяться дезирудин, фібринолітичні засоби, антагоністи рецепторів GP IIb/IIIa, гепарин, гепариноїди, низькомолекулярний гепарин (НМГ). Препарати, які можуть підвищувати ризик кровотечі, не слід застосовувати одночасно з Фрелсі, за винятком антагоністів вітаміну К, які застосовують для лікування венозних.  У разі потреби супутнього застосування антагоніста вітаміну К слід враховувати інформацію, наведену в розділі "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій". Інші антитромбоцитарні лікарські засоби (ацетилсаліцилову кислоту, дипіридамол, сульфінпіразон, n а також нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з обережністю. Якщо таке спільне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем.

Нестабільна стенокардія/інфаркт міокарда без підйому сегмента ST та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST.

Фрелсі слід обережно застосовувати для лікування пацієнтів, які одночасно застосовують інші препарати, що підвищують ризик кровотеч (такі як антагоністи рецепторів GР IIb/IIIа або тромболітики).

Епідуральна анестезія/люмбальна пункція.

При застосуванні Фрелсі одночасно з проведенням епідуральної анестезії або люмбальної пункції у пацієнтів, яким показана велика ортопедична операція, існує ризик виникнення епідуральних або спинальних гематом, які можуть викликати тривалий або остаточний параліч. збільшується при застосуванні після операції постійних епідуральних катетерів або одночасному введенні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз.

Пацієнти похилого віку.

Risk vozniknoveniya krovotecheniya u bol'nykh pozhilogo vozrasta vyshe, chem u drugikh bol'nykh. Poskol'ku funktsiya pochek obychno snizhayetsya s vozrastom, u pozhilykh patsiyentov vyvedeniye fondaparinuksa mozhet byt' snizheno, i ekspozitsiya preparata uvelichena (sm. «Farmakologicheskiye svoystva. Farmakokinetika»). Poetomu Frelsi sleduyet primenyat' s ostorozhnost'yu bol'nym pozhilogo vozrasta (sm. «Sposob primeneniya i dozy»).

Nizkaya massa tela.

Profilaktika venoznykh tromboemboliy i lecheniye

Ризик виникнення кровотечі у хворих похилого віку вищий, ніж у інших хворих. Оскільки функція нирок зазвичай знижується з віком, у літніх пацієнтів виведення фондапаринуксу може бути знижене, і експозиція препарату збільшена (див. « Тому Фрелсі слід застосовувати з обережністю хворим літнього віку (див. «Спосіб застосування та дози»).