Флоксал краплі для очей 0,3%, 5 мл

По 5 мл препарату у флаконі з крапельницею та кришкою, що нагвинчується. По одному флакону в картонній коробці.

Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтуватий водний розчин.

Офлоксацин, похідна хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітор гірази), антибіотиком, що чинить бактерицидну дію.

Порогові значення

Випробування офлоксацину проводились із використанням серії розведень. Були визначені мінімальні інгібуючі концентрації для чутливих та резистентних бактерій, (див. таблицю).

Порогові значення EUCAST (Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів)

*Більшою мірою визначені на основі фармакокінетики сироватки крові.

Антибактеріальний спектр

Спектр дії офлоксацину включає облігатні анаероби, факультативні анаероби, аероби та інші мікроорганізми, такі як Chlamydia.

Поширеність набутої резистентності щодо окремих видів може варіювати залежно від місця та з плином часу. Тому головним для призначення адекватного лікування тяжких інфекцій є отримання локальної інформації про резистентність.

Мікробіологічне визначення виду патогенів та їх чутливості до офлоксацину обов’язкове у разі тяжких інфекцій або відсутності терапевтичного ефекту лікування. Перехресна резистентність офлоксацину до інших фторхінолонів є можливою.

Інформація, наведена нижче, взята з дослідження резистентності, проведеного з використанням 1391 ізоляту з досліджуваних очей (в основному зовнішні змиви) з 31 центру Німеччини.

Це дослідження дає репрезентативні дані щодо аеробів, які спричиняють очні інфекції у Німеччині. Можна припустити, що частота розповсюдження бактерій, здатних викликати офтальмологічні захворювання, в інших країнах не буде ідентичною, проте буде схожою, а тому бактерії, зазначені нижче, є найбільш частими чинниками виникнення бактеріальних інфекцій зовнішньої частини ока.

Дані щодо резистентності стосуються системного застосування. При місцевому застосуванні в око досягалися значно вищі концентрації антибіотика, тому клінічна ефективність спостерігається навіть з патогенами, які були визначені як стійкі в лабораторних дослідженнях. Такий ефект спостерігається, наприклад, з Enterococcus species.

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus spp., чутливі до метициліну Staphylococcus aureus,

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Види, що внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими при застосуванні препарату

Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентні до метициліну¹ Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², Стрептококи (окрім Streptococcus pneumoniae)².

Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Види, що мають природну резистентність до препарату

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.

¹ Рівень резистентності перевищує 50 % щонайменше в одному регіоні.

² Природна чутливість більшості окремих видів лежить у середніх межах. Однак у слізній рідині, після одного закапування досягається концентрація не менше 4 мг/л протягом 4 годин, що є достатнім для знищення 100 % мікроорганізмів.

Ефективність багато в чому залежить від співвідношення максимальної концентрації в тканині (C_max) та мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) збудника.

Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин може бути виявлений у роговій оболонці, кон’юнктиві, очному м’язі, склері, райдужній оболонці, циліарному тілі та у передній камері ока. При багаторазовому застосуванні препарат накопичується у терапевтичних концентраціях у склистому тілі.

У разі введення Флоксалу^Ò, крапель очних, введений п’ять разів на день з інтервалом 5 хвилин через 60˗120 хвилин у внутрішньоочній рідині людини концентрація офлоксацину становить 1,2˗1,7 мкг/мл. Через 3 години ця величина знижується до 0,8 мкг/мл. Залежно від частоти закапування, через 5˗6 годин концентрація офлоксацину у внутрішньоочній рідині знижується до нуля.

За аналогією до результатів досліджень на тваринах, можна припустити, що інші очні тканини містять більш високі концентрації лікарського засобу, ніж внутрішньоочна рідина. Оскільки офлоксацин може зв’язуватися з тканинами, що містять меланін, слід очікувати на уповільнене виділення речовин з цих тканин. Період напіввиведення офлоксацину з плазми при його систематичному застосуванні становить від 3,5 до 6,7 години.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Офлоксацин. Код АТХ S01A E01.

Дотепер невідома. Дослідження лікарської взаємодії, проведені при системному
застосуванні офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

діюча речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить офлоксацину 3 мг; 1 крапля містить 0,1 мг офлоксацину;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Застосування Флоксал®, крапель очних, не впливає на швидкість реакції у пацієнта.

Після закапування препарату у кон'юнктивальний мішок ока може спостерігатись нечіткість зору впродовж кількох хвилин. Поки зір нечіткий, пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Незважаючи на відсутність підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів, Флоксал®, краплі очні, по можливості не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Флоксал®, краплі очні, можна призначати дітям від 1 року.

Інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами, такі як бактеріальні запалення кон’юнктиви, рогівки ока, країв повік і слізного мішка; ячмінь і виразка рогівки.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

Дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта.

Якщо не призначено інше, Флоксал®, краплі очні, слід вводити в кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 4 рази на добу. Тривалість лікування Флоксал^®, краплями очними, не повинна перевищувати 2 тижнів.

Вказівки щодо застосування

Обережно відтягнути нижню повіку вниз і, злегка натиснувши на флакон з крапельницею, ввести 1 краплю в кон'юнктивальний мішок ураженого ока.

Одразу після введення препарату може виникнути нечіткість зору впродовж кількох хвилин.

Загальні прояви.

Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину рідкісні, більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те, що незначна кількість офлоксацину абсорбується у системний кровоток при місцевому застосуванні, не можна виключати можливість виникнення побічних ефектів, про які повідомлялось.

З боку імунної системи.

Інколи˗ почервоніння кон'юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці. У більшості випадків ці симптоми нетривалі.

У дуже рідкісних випадках (<1/10 000): гіперчутливість, у т. ч. ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактичні реакції/шок, набряк ротоглотки і язика, свербіж очей та повік.

З боку нервової системи: у поодиноких випадках ˗ запаморочення.

З боку органів зору.

Часто: дискомфорт в очах, подразнення ока.

Інколи: кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, почервоніння ока, відчуття стороннього тіла, посилена сльозотеча, сухість очей, біль в очах, свербіж, набряк повік.

У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1 000) можливі відкладеннянарогівці, особливо при наявності в анамнезі захворювань рогівки.

Є повідомлення про те, що при місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі реакції, як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса – Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок з Флоксал^®, краплями очними, стосовно таких проявів не встановлено.

З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках ˗нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках - набряк обличчя, періорбітальний набряк.

Серйозні, іноді летальні, реакції гіперчутливості, деколи після введення першої дози, спостерігалися при системному застосуванні хінолонів.

У пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, повідомлялося про перелам плеча, руки, розрив ахіллового чи інших сухожиль, які потребували хірургічного відновлення або призвели до тривалої втрати працездатності. Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних хінолонів свідчать про те, що ризик цих розривів може бути підвищений у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та такий ризик стосується, у першу чергу, сухожилль, які знаходяться під високим навантаженням, включаючи ахіллове сухожилля.

Про випадки передозування повідомлень до цього часу не було.

Лікування симптоматичне, необхідно одразу промити око (очі) водою.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Флоксал - протимікробний препарат широкого спектру дії групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології. Бактерицидна дія офлоксацину пов'язана з блокадою ферменту ДНК-гірази у бактеріальних клітинах.