Файтобакт порошок д/ін. 1000 мг + 1000 мг

Порошок у флаконах з кремнієвого скла типу III по 20 мл, закритих сірими пробками з галоген бутилкаучуку по 20 мм і завальцованих алюмінієвими ковпачками по 20 мм (зеленими – для препарату Файтобакт 2 г). По 1 флакону у картонній коробці.

Порошок для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний гігроскопічний порошок від білого до майже білого кольору.

До складу препарату входять цефоперазон (цефалоспориновий антибіотик III покоління) та сульбактам (необоротний інгібітор більшості основних β-лактамаз, які продукуються пеніцилін-резистентними мікроорганізмами). 

Антибактеріальним компонентом препарату є цефоперазон, який діє на чутливі мікроорганізми у стадії активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної мембрани. 

Сульбактам не має вираженої антибактеріальної активності, окрім дії проти Neisseriaceae і Acinetobacter. Проте біохімічні дослідження на безклітинних бактерійних системах проявили здатність сульбактаму до необоротного пригнічення найважливіших β-лактамаз, які продукуються пеніцилін-резистентними мікроорганізмами. 

Потенціал сульбактаму відносно запобігання деструкції пеніцилінів і цефалоспоринів резистентними мікроорганізмами підтверджений у дослідженнях на штамах резистентних мікроорганізмів, у яких сульбактам продемонстрував виражений синергізм із пеніцилінами і цефалоспоринами. Оскільки сульбактам також зв’язується із деякими пеніцилінозв’язуючими білками, чутливі мікроорганізми стають чутливішими до дії сульбактаму/цефоперазону, ніж до дії одного цефоперазону.

Комбінація сульбактаму і цефоперазону активна до всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, при застосуванні вказаної комбінації спостерігається синергізм дії її компонентів відносно таких мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. 

Сульбактам/цефоперазон in vitro активний відносно широкого спектра клінічно значущих мікроорганізмів. 

Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (штами, що продукують або не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (переважно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний стрептокок групи А); Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний стрептокок групи В), більшість інших видів β-гемолітичних стрептококів; більшість штамів Streptococcus faecalis (ентерококи).

Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (переважно Proteus morganii), Providencia rettgeri (переважно Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Salmonella spp.і Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa і деякі види Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. 

Анаеробні мікроорганізми: грамнегативні бацили (включаючи Bacteroides fragilis, інші види Bacteroides і Fusobacterium spp.); грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Veillonella spp.); грампозитивні бацили (включаючи Clostridium spp., Eubacterium spp. і Lactobacillus spp.).

Для препарату встановлені такі діапазони ефективних концентрацій (МПК, мкг/мл за концентрацією цефоперазону): чутливі – менше 16, проміжні – 17-36, резистентні – більше 64.

При введенні препарату приблизно 84 % сульбактаму і 25 % цефоперазону виводиться нирками. Більша частина цефоперазону виводиться із жовчю. Після введення сульбактаму/цефоперазону середній період напіввиведення сульбактаму становить 1 годину, а цефоперазону – 1,7 години. Концентрації у плазмі крові пропорційні до введеної дози. Ці дані відповідають фармакокінетичним параметрам компонентів при їх роздільному вживанні.

Середні значення максимальних концентрацій сульбактаму і цефоперазону після введення 2 г препарату (1 г сульбактаму, 1 г цефоперазону) внутрішньовенно упродовж 5 хвилин становлять 130,2 і 236,8 мкг/мл відповідно. Це свідчить про більший об’єм розподілу сульбактаму (Vα = 18,0-27,6 л) порівняно з розподілом цефоперазону (Vα = 10,2-11,3 л). Сульбактам та цефоперазон інтенсивно розподіляються у тканинах і рідинах організму, включаючи жовч, жовчний міхур, шкіру, апендикс, маткові труби, яєчники, матку. У дітей значення періоду напіввиведення сульбактаму становить від 0,91 до 1,42 години, цефоперазону – від 1,44 до 1,88 години. Дані про фармакокінетичну взаємодію між сульбактамом і цефоперазоном при їх одночасному застосуванні у формі комбінації відсутні.

Після багаторазового введення не виявлено будь-яких суттєвих змін у фармакокінетиці компонентів препарату та будь-якої їх кумуляції при застосуванні через кожні 8-12 годин.

Порушення функції печінки. Див. розділ «Особливості застосування».

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок різного ступеня при застосуванні сульбактаму/цефоперазону загальний кліренс сульбактаму тісно корелює з кліренсом креатиніну. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок відзначається значне подовження періоду напіввиведення сульбактаму (у середньому 6,9 і 9,7 години за даними різних досліджень). Гемодіаліз суттєво впливає на період напіввиведення, загальний кліренс та об’єм розподілу сульбактаму. Значущих змін у фармакокінетиці цефоперазону у хворих з нирковою недостатністю не виявлено.

Цефоперазон не витісняє білірубін зі зв’язку з сироватковим альбуміном.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код ATХ J01D D62.

Аміноглікозиди. Змішування препарату з аміноглікозидами в одному шприці призводить до взаємної інактивації; якщо ці групи антибактеріальних агентів слід застосувати в один період часу, то вводити їх потрібно в різні місця з інтервалом в 1 годину. Препарат підвищує ризик розвитку нефротоксичності аміноглікозидів, фуросеміду.

Бактеріостатичні препарати (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди, тетрацикліни) знижують активність препарату.

Пробенецид зменшує канальцеву секрецію сульбактаму; результатом цього є збільшення їх концентрації у плазмі і періоду напіввиведення препаратів та підвищення ризику інтоксикації. Посилює ризик кровотечі при застосуванні разом із нестероїдними протизапальними препаратами.

Алкоголь. При вживанні алкоголю під час курсу лікування та впродовж 5 днів після лікування цефоперазоном відзначалися такі реакції як почервоніння обличчя, пітливість, головний біль, тахікардія. Аналогічні реакції спостерігалися і при застосуванні інших цефалоспоринів. Пацієнтам слід бути обережними при вживанні алкогольних напоїв при застосуванні препарату. При використанні штучного харчування (перорального або парентерального) розчини, що містять етанол, використовувати не слід.

Комбінована терапія. Зважаючи на широкий спектр антибактеріальної активності сульбактаму/цефоперазону, більшість інфекцій можна адекватно лікувати цим антибіотиком як монотерапією. Однак за певних показань сульбактам/цефоперазон можна застосовувати разом з іншими антибіотиками. Якщо при цьому застосовувати аміноглікозиди, необхідно контролювати функції нирок впродовж усього курсу терапії (також див. розділ «Несумісність»). 

Взаємодія з речовинами, що використовуються при лабораторних аналізах. Хибно-позитивна реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчину Бенедикта або Фелінга.

діючі речовини: cefoperazone, sulbactam;
ФАЙТОБАКТ 2 г: 1 флакон містить сульбактам натрію, еквівалентно сульбактаму 1 г, та цефоперазон натрію, еквівалентно цефоперазону 1 г.

Вплив є малоймовірним.

Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр. Призначати препарат вагітним жінкам слід лише тоді, коли можлива користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

У грудне молоко проникає тільки невелика частка введеної дози сульбактаму та цефоперазону. Хоча обидві складові препарату проникають у незначній кількості у грудне молоко, препарат слід з обережністю призначати жінкам, які годують груддю.

Файтобакт можна застосовувати дітям. Однак всебічних досліджень щодо застосування препарату недоношеним немовлятам або новонародженим не проводили. Тому перед початком лікування недоношених немовлят або новонароджених слід ретельно оцінити потенційну користь та можливий ризик терапії.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (верхніх і нижніх відділів);
• інфекції сечовивідних шляхів (верхніх і нижніх відділів);
• перитоніт, холецистит, холангіт та інші інфекції черевної порожнини;
• септицемія;
• менінгіт;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• запальні захворювання органів малого таза, ендометрити, гонорея та інші інфекції статевих органів.

Застосування комбінованого препарату протипоказане пацієнтам з алергією на сульбактам, пеніциліни чи цефалоспорини в анамнезі.

Розчин препарату можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом’язово.

Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до Файтобакту (зробити внутрішньошкірну пробу на переносимість антибіотика).

Дорослим застосовувати у середньодобовій дозі 2-4 г (введення кожні 12 годин). При тяжкому перебігу інфекцій дозу можна збільшити до 8 г на добу при співвідношенні діючих речовин 1:1 (тобто вміст цефоперазону ‑ 4 г). У пацієнтів, які отримують сульбактам і цефоперазон у співвідношенні 1:1, може виникати потреба додаткового окремого введення цефоперазону. У цьому випадку його слід вводити кожні 12 годин рівними дозами. Рекомендована максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. 

Застосування хворим із порушеною функцією нирок. Дозовий режим при застосуванні препарату для лікування пацієнтів зі значним зниженням функцій нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) підлягає корекції з метою компенсації зниженого кліренсу сульбактаму. Пацієнтам із кліренсом креатиніну 15-30 мл/хв слід призначати сульбактам у максимальній дозі 1 г, яку вводити кожні 12 годин (максимальна добова доза ‑ 2 г сульбактаму), а пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв слід призначати сульбактам у максимальній дозі 500 мг, яка вводиться кожні 12 годин (максимальна добова доза ‑ 1 г сульбактаму). При тяжких інфекціях може виникнути необхідність додаткового призначення цефоперазону.

Фармакокінетичний профіль сульбактаму суттєво порушується при застосуванні гемодіалізу. Термін напівжиття цефоперазону у плазмі крові при гемодіалізі дещо зменшується. Таким чином, дозовий режим при застосуванні діалізу повинен підлягати корекції.

Комбінована терапія. Враховуючи широкий спектр антибактеріальної активності сульбактаму/цефоперазону, більшість інфекцій ефективно лікуються монотерапією даним препаратом. Проте у деяких випадках сульбактам/цефоперазон можливо застосовувати в комбінації з іншими антибіотиками. У випадку одночасного застосування аміноглікозидів необхідно контролювати функції нирок та печінки упродовж усього курсу лікування. 

Застосування хворим із порушеною функцією печінки. Корекція дози може бути необхідною у випадках тяжкої обструкційної жовтяниці і тяжких захворювань печінки або коли ці обидві патології супроводжуються порушенням функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції печінки та супутніми порушеннями функції нирок необхідний контроль концентрації цефоперазону в плазмі крові і при потребі – відповідна корекція дози. У випадках відсутності ретельного контролю за концентрацією препарату в плазмі крові доза цефоперазону не повинна перевищувати 2 г на добу.

Для дітей доза препарату становить 40-80 мг/кг на добу. Препарат слід вводити кожні 6-12 годин рівномірно розподіленими дозами. 

У разі тяжких інфекцій ці дози можна підвищувати до 160 мг/кг на добу при співвідношенні сульбактаму і цефоперазону 1:1. Дозу слід вводити, розподіляючи її на 2-4 рівні частини.

Лікування немовлят. Немовлятам 1-го тижня життя препарат слід вводити кожні 12 годин. 

Максимальна добова доза сульбактаму для дітей не повинна перевищувати 80 мг/кг на добу. У випадку, коли необхідна доза цефоперазону, що перевищує 80 мг/кг/добу, слід окремо додатково призначити цефоперазон.

Внутрішньовенне застосування

Спосіб розведення

1 етап. Приготування первинного розчину.

Вміст флакона потрібно розчинити у відповідній кількості 5 % розчину глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або стерильної води для ін’єкцій у співвідношеннях, зазначених у таблиці.

2 етап. Приготування вторинного розчину.

Для проведення внутрішньовенних краплинних інфузій отриманий первинний розчин додати до відповідного розчинника до отримання загальної концентрації препарату Файтобакт 10-20 мг/мл у загальному об’ємі розчину. Готовий вторинний розчин вводити внутрішньовенно краплинно протягом 15-60 хвилин. 

Для проведення внутрішньовенних струминних ін’єкцій отриманий первинний розчин препарату Файтобакт доводити розчинником до 20 мл і вводити повільно протягом не менше 3 хвилин.

Файтобакт сумісний з такими розчинами: 

• стерильною водою для ін’єкцій;
• 5 % розчином глюкози;
• 0,9 % розчином натрію хлориду;
• 5 % розчином глюкози в 0,225 % розчині натрію хлориду;
• 5 % розчином глюкози у 0,9 % розчині натрію хлориду.

Розчин Рінгера лактату є прийнятним розчинником для проведення внутрішньовенної інфузії, але не для первинного розведення (див. розділ «Несумісність»). Необхідним є двоетапне розведення. Для відновлення слід застосовувати стерильну воду для ін’єкцій (див. таблицю вище); потім отриманий розчин розводити розчином Рінгера лактату для отримання концентрації сульбактаму 5 мг/мл (2 мл або 4 мл первинно відновленого). Внутрішньом’язове застосування. 2 % розчин лідокаїну є прийнятним розчинником для приготування розчину для внутрішньом’язового введення, але не для первинного розведення (див. розділ «Несумісність»). 

Лідокаїн. У випадку застосування лідокаїну слід зробити шкірну пробу на переносимість. Для проведення внутрішньом’язової ін’єкції розведення лікарського засобу проводити у два етапи. Спочатку готувати первинний розчин у стерильній воді для ін’єкцій (див. таблицю вище) з подальшим додаванням 2 % розчину лідокаїну. Приблизна концентрація лідокаїну у вторинному розчині – 0,5 %.

Будь-який невикористаний продукт або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Зазвичай препарат добре переноситься. Більшість побічних ефектів слабкі або помірно виражені і не потребують відміни препарату.

При застосуванні виявлено нижченаведені побічні ефекти.

З боку травної системи. Найчастішими побічними ефектами препарату, як і інших антибіотиків, були прояви з боку травної системи, включаючи діарею, нудоту і блювання, псевдомембранозний коліт, суперінфекції, гіперестезії слизової оболонки порожнини рота.

З боку шкіри та підшкірних тканин. Як і щодо всіх пеніцилінів і цефалоспоринів, гіперчутливість може включати макулопапульозні висипання та кропив’янку, еритему, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона. Розвиток зазначених реакцій імовірніший у пацієнтів з наявністю алергії, зокрема на пеніциліни, в анамнезі.

З боку системи крові та лімфатичної системи. Виникали випадки незначного зменшення кількості нейтрофілів. Як і випадку з іншими β-лактамними антибіотиками, при тривалому застосуванні можливий розвиток оборотної нейтропенії. У деяких осіб у ході лікування може виявитися позитивний прямий тест Кумбса. Може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, випадки еозинофілії, тромбоцитопенії і гіпопротромбінемії, лейкопенії, анемії.

З боку центральної нервової системи. Цефоперазон може суттєво знижувати запас концентрації альбуміну, при лікуванні новонароджених із жовтяницею підвищує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії.

З боку серцево-судинної системи. Гіпотензія, васкуліт, брадикардія/тахікардія, кардіогенний шок, зупинка серця.

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, анафілактоїдні та анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).

Інші прояви. Головний біль, медикаментозна гарячка, озноб, біль і зміни у місці ін’єкції, посмикування м’язів, неспокій.

З боку нирок та сечовидільної системи. Гематурія.

З боку гепатобіліарної системи. Жовтяниця.

З боку дихальної системи. Нечасто: ларингоспазм, бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів. Рідко: алергічний риніт, диспное.

Зміни лабораторних показників. Відзначалося мінливе підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, подовження протромбінового часу, псевдо-позитивні результати при визначенні вмісту глюкози в сечі неферментативними методами.

Місцеві реакції. Препарат добре переноситься при внутрішньом’язовому введенні. Зрідка може відзначатися біль у місці ін’єкції. Як і у випадку з іншими цефалоспоринами і пеніцилінами, при введенні препарату через внутрішньовенний катетер у деяких пацієнтів може розвинутися флебіт у місці інфузії.

Інфекції та інвазії: суперінфекції.

Передозування препарату може спричиняти прояви, що являють собою посилені побічні ефекти. Слід брати до уваги, що високі концентрації β-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричиняти неврологічні реакції, зокрема судоми. Оскільки цефоперазон і сульбактам виділяються із системи циркуляції шляхом гемодіалізу, ця процедура може посилювати елімінацію препарату з організму у випадку передозування у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. 

Несумісність. Файтобакт та аміноглікозиди не слід безпосередньо змішувати, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо комбінована терапія препаратом та аміноглікозидами є необхідною, слід застосовувати їх послідовну роздільну краплинну інфузію із застосуванням окремої вторинної внутрішньовенної трубкової системи, при цьому первинну внутрішньовенну трубкову систему слід ретельно промити відповідним розчином у перерві між інфузіями зазначених препаратів. Також доцільно, щоб упродовж доби інтервали між введеннями препарату та аміноглікозидів були по можливості якнайтривалішими.

Первинне розведення розчином Рінгера лактату не рекомендовано, оскільки ця суміш є несумісною з препаратом (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Первинне розведення 2 % розчином лідокаїну не рекомендовано, оскільки ця суміш є несумісною (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Цефоперазон фізично несумісний з перфиназином, прометазином.

"Файтобакт" - антибактеріальний засіб для системного використання при лікуванні інфекцій різної етіології.