Езомепразол-Фармекс 40 мг №1 ліофілізат

По 40 мг у флаконі, по 1 флаконі у пачці.

Ліофілізат для розчину для ін'єкцій та інфузій. 

Основні фізико-хімічні властивості: пориста ліофілізована маса або порошок від білого до майже білого кольору.

Езомепразол є S-ізомером омепразолу, що пригнічує секрецію кислоти шлункового соку завдяки специфічному, спрямованому механізму дії. Він є специфічним інгібітором кислотної помпи парієтальних клітин. Як R-, так і S-ізомери фарм

Місце та механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, що концентрується і перетворюється на активну форму в дуже кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де інгібує фермент Н ⁺  К ⁺ -АТФ-азу (кислотну помпу) і пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку

Через 5 днів перорального прийому по 20 мг та 40 мг езомепразолу рівень рН шлунка вище 4 зберігався в середньому 13 годин та 17 годин відповідно протягом 24-годинного інтервалу у пацієнтів з симптоматичною гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ); незалежно від того, застосовується езомепразол перорально або внутрішньовенно.

За допомогою площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) як опосередкований параметр концентрації препарату в плазмі крові була продемонстрована залежність між пригніченням секреції кислоти та експозицією після перорального застосування езомепразолу.

При внутрішньовенному введенні езомепразолу здоровим добровольцям у дозі 80 мг у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин з подальшим застосуванням препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/год тривалістю 23,5 години рівень рН шлунка вище 4 та вище 6 зберігався у середньому та 11-13 годин відповідно протягом 24-годинного інтервалу.

Терапевтичний ефект пригнічення секреції кислоти

При пероральному застосуванні езомепразолу в дозі 40 мг приблизно 78% пацієнтів з рефлюксним езофагітом одужали через 4 тижні, 93%– через 8 тижнів лікування.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

У період лікування антисекреторними препаратами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Рівень хромограніну А (CgA) також зростає в результаті зменшення кислотності шлункового соку. Через підвищення рівня CgA можливий вплив на результати лабораторних досліджень виявлення нейроендокринних пухлин. Опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) необхідно припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювання рівня CgA, щоб рівень CgA нормалізувався, оскільки цей показник може бути підвищений після лікування ІПП.

Підвищення кількості ентерохромафіноподібних клітин, можливо пов'язане зі збільшенням рівня гастрину, спостерігалося у деяких пацієнтів у період тривалого лікування пероральним езомепразолом.

На тлі тривалого лікування пероральними антисекреторними препаратами відзначалося деяке зростання частоти утворення шлункових гландулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції шлункового соку, мають доброякісну та оборотну природу.

Зменшення кислотності шлункового соку з будь-яких причин, у тому числі внаслідок застосування ІПП, призводить до збільшення в шлунку кількості бактерій, зазвичай наявних у шлунково-кишковому тракті. Лікування ІПП може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, зумовлених, наприклад ,  Salmonella і Campylobacter , і у госпіталізованих пацієнтів, можливо, також Clostridium difficile .

Діти

Результати, отримані в процесі досліджень за участю пацієнтів дитячого віку, показують, що дози езомепразолу 0,5 мг/кг та 1,0 мг/кг у немовлят у віці < 1 місяць та 1-11 місяців відповідно знижують середній відсоток часу з внутрішньостравохідним рН < 4.

Профіль безпеки застосування препарату виявився подібним до дорослих.

Розподіл

Обсяг розподілу у стаціонарному стані у здорових добровольців становить близько 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується на 97% з білками плазми крові.

Метаболізм та виведення

Езомепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2C19, що відповідає за утворення гідрокси- та десметилметаболітів езомепразолу. забезпечується іншою специфічною ізоформою, CYP3A4, що відповідає за утворення езомепразолу сульфону, основного метаболіту в плазмі крові.

Нижченаведені параметри відображають переважно фармакокінетику у осіб з функціональним ферментом CYP2C19, тобто швидких метаболізаторів.

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразової дози лікарського засобу і приблизно 9 л/год після повторного його застосування. Період напіввиведення препарату з плазми крові (t _1/2) становить приблизно 1,3 год при повторному застосуванні 1 раз на добу. AUC зростає при повторне застосування езомепразолу. Цей ріст залежить від дози і призводить до нелінійної залежності між дозою та AUC після повторного застосування. та/або його сульфоновим метаболітом.

Езомепразол повністю виводиться з плазми між прийомами та тенденції до його накопичення в організмі при застосуванні 1 раз на добу не спостерігається.

При повторному застосуванні в дозах 40 мг у вигляді внутрішньовенних ін'єкцій середня максимальна концентрація його в плазмі крові становить приблизно 13,6 мкмоль/л. Середня максимальна плазмова концентрація після відповідних пероральних доз становить близько 4,6 мкмоль/л. ;Менше зростання (приблизно на 30%) загальної експозиції спостерігається при внутрішньовенному застосуванні порівняно з пероральним прийомом. Зафіксовано лінійне дозозалежне зростання експозиції при введенні езомепразолу у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 30 хвилин (у дозі 40 мг, 8 мг) з подальшим введенням у вигляді тривалої інфузії (зі швидкістю 4 мг/год або 8 мг/год) протягом 23,5 годин.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Майже 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта – з калом. Менше 1% вихідного з'єднання виводиться із сечею.

Пацієнти спеціальних груп

Повільні метаболізатори

Приблизно 2,9% plus1,5% населення не має функціонального ферменту CYP2C19, ці особи називаються повільними метаболізаторами. У цих осіб метаболізм езомепразолу, ймовірно, каталізується переважно CYP3A4.  Після багаторазового перорального прийому езомепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу середня загальна експозиція була приблизно на 100% вище повільних метаболізаторів, ніж у осіб з функціональним ферментом CYP2C19 (швидких метаболізаторів). Середня максимальна концентрація в плазмі %. Подібні відмінності спостерігалися і при внутрішньовенному введенні езомепразолу. Ці дані не вимагають змін у дозуванні езомепразолу.

Пол

Після одноразового перорального прийому езомепразолу в дозі 40 мг середня загальна експозиція у жінок приблизно на 30% вища, ніж у чоловіків.  Залежно від статі різниця не відзначається при повторному застосуванні препарату 1 раз на добу. Подібні відмінності спостерігалися і при внутрішньовенному застосуванні езомепразолу. Ці дані не впливають на дозування езомепразолу.

Порушення функції печінки

Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки може бути порушений. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки швидкість метаболізму знижується, внаслідок чого загальна експозиція езомепразолу зростає вдвічі.Тому пацієнтам з ГЕРХ та тяжким порушенням печінки слід перевищувати максимальну дозу 20 мг.  У разі кровоточивої виразки та тяжких порушень функції печінки після введення початкової болюсної дози 80 мг введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю максимум 4 мг/год протягом 71,5 год може бути достатнім. Езомепразол або його основні метаболіти не виявляють тенденцій до накопичення при застосуванні 1 раз на добу.

Порушення функції нирок

Не проводилося досліджень за участю пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, але не за виведення основної сполуки, зміна метаболізму не очікується у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Пацієнти похилого віку

Метаболізм езомепразолу незначно змінюється у пацієнтів похилого віку (71-80 років).

Препарати, які застосовуються при розладах кислотності. Засоби для лікування виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Інгібітори протонної помпи. Код ATX A02B C05.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Інгібітори протеази

Відзначено взаємодію омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Клінічна значимість і механізми цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рівня рН шлункового соку в період терапії омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів протеази.  CYP2C19. Зниження сироваткового рівня атазанавіру та нелфінавіру відзначалося при одночасному застосуванні омепразолу, тому супутнє застосування цих препаратів не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до значного зниження експозиції атазанавіру (зниження AUC, максимальної концентрації (C _max) та мінімальної концентрації (C < sub>min) приблизно на 75%). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг/сут) з атазанавіром 400 мг0 100 мг 20 мг/сут. Одночасне застосування омепразолу (40 мг/сут) зменшувало середні значення AUC, C_max і C_min нелфінавіру на 36- 39%, а середні значення AUC, C_max і C  _min фармакологічно активного метаболіту М ₈ – на 75-92%.

Підвищення концентрації саквінавіру (застосованого одночасно з ритонавіром) у сироватці крові (80-100%) спостерігалося при супутньому застосуванні омепразолу (у дозі 40 мг/добу). Омепразол у дозі 20 мг/добу не впливав на експозицію даранаві Езомепразол у дозі 20 мг/добу не впливав на експозицію ампренавіру (у поєднанні з ритонавіром або окремо). Застосування омепразолу в дозі 40 мг лопінавіру (у поєднанні з ритонавіром).  Через схожість фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу не рекомендується застосовувати езомепразол та атазанавір, а супутнє застосування езомепразолу та нелфінавіру протипоказано.

Метотрексат

При застосуванні метотрексату разом з ІПП його рівень підвищувався у деяких пацієнтів. Може знадобитися тимчасове припинення прийому езомепразолу при застосуванні метотрексату у великих дозах.

Такролімус

При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в сироватці.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН

Пригнічення шлункової секреції на тлі терапії езомепразолом та іншими ІПП може призводити до послаблення або посилення всмоктування лікарських засобів, абсорбція яких залежить від рівня рН шлункового соку.  Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що зменшують кислотність шлункового соку, всмоктування таких препаратів як кетоконазол, ітраконазол та ерлотиніб може послаблюватися, а всмоктування дигоксину – . посилюватися в період застосування езомепразолу. При одночасному застосуванні омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців біодоступність дигоксину зростала на 10% (до 30% у двох з десяти учасників). Однак слід бути обережним при застосуванні високих доз езомепразолу пацієнтам похилого віку. Необхідно посилити моніторинг концентрації дигоксину в крові у пацієнта.

Метаболізовані лікарські засоби CYP2C19

Езомепразол інгібує CYP2C19 – основний фермент, метаболізуючий езомепразол. Тому при поєднанні езомепразолу з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн, концентрація цих препаратів у плазмі крові може зростати і може їх зменшуватися.

Дослідження взаємодії in vivo із застосуванням форми препарату для введення у великих дозах (80 мг + 8 мг/год) не проводилися. Вплив езомепразолу на лікарські засоби, що метаболізуються CYP2C19, на тлі такого режиму лікування може бути більш вираженим, і за пацієнтами протягом 3-денного періоду введення препарату слід слідкувати за розвитком побічних реакцій.

Діазепам

Супутній пероральний прийом 30 мг езомепразолу призводив до зниження кліренсу субстрату CYP2C19 діазепаму на 45%.

Фенітоїн

При супутньому пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу та фенітоїну C _min фенітоїну в плазмі крові хворих на епілепсію зростала на 13%. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові його припинення.

Вориконазол

Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) викликало зростання _Cmax і AUC вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15% і 41% відповідно.

Цілостазол

Омепразол, як і езомепразол, є інгібітором CYP2C19. Застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до зростання С_max і AUC цилостазолу відповідно на 18% і 26%, а одного з його активних метаболітів – на 29% та 69%.

Цизапрід

Одночасний пероральний прийом 40 мг езомепразолу та цизаприду у здорових добровольців призводив до збільшення AUC на 32%, а t _1/2  – на 31%, але значного підвищення С_max цизаприду в плазмі крові відзначено не було. Невелике подовження інтервалу QТ, що спостерігалося при застосуванні цизаприду окремо, не збільшувалося при застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразол. /p>

Варфарин

При одночасному пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин у рамках клінічного дослідження, час згортання крові залишався в межах інтервалу допустимих значень.  співвідношення (МНС) при одночасному застосуванні цих препаратів. Рекомендується проводити моніторинг на початку та в кінці супутнього застосування езомепразолу та варфарину або інших кумаринових похідних.

Клопідогрель

Результати оцінки фармакокінетичної (ФК)/фармакодинамічної (ФД) взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза становить 300 мг, що підтримує 75 мг на добу) та езомепразолом (перорально 40 мг на добу), отримані під час проведення досліджень за участю здоров'я добровольці експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40% та зниження максимального показника інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.

Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців, яким клопідогрель застосовували разом з езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівняно із застосуванням клопідогрель як монотерапія, відзначалося зниження експозиції активного мета . Однак максимальний рівень інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб був однаковий у групі застосування клопідогрелю як монотерапії та у групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом та АСК.

У спостережних та клінічних дослідженнях отримані суперечливі дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразолу щодо основних серцево-судинних явищ.

Тестовані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії

Амоксицилін або хінідин

Доведено, що езомепразол клінічно значимо не впливає на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

Напроксен або рофекоксиб

Протягом короткочасних досліджень супутнього застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом жодної фармакокінетичної взаємодії не було зафіксовано.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу

Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYРЗА4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітору CYРЗА4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до подвоєння AUC езомепразолу. вориконазол збільшував AUC омепразолу на 280%. Корекція дози езомепразолу не завжди необхідна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідна для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки і у випадках, коли показано тривале лікування.

Лікарські засоби, що індукують активність CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати (такі як рифампіцин та звіробій), здатні стимулювати CYP2C19 або CYРЗА4 або обидва ці ферменти, можуть знижувати концентрацію езомепразолу у сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.

Діти

Дослідження лікарської взаємодії проводилися лише за участю дорослих.

діюча речовина: esomeprazole;

1 флакон містить езомепразол натрію 42,5 мг, що еквівалентно езомепразолу 40 мг;

інші складові: динатрію едетат, натрію гідроксид.

Езомепразол надає мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Повідомляється про такі побічні реакції, як запаморочення (нечасто) та нечіткість зору (нечасто) (див. розділ «Побічні реакції»).

Якщо такі порушення спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Дані щодо застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. Кілька більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу в період вагітності свідчить про відсутність ризику вроджених вад і фетотоксичного впливу. Дослідження на тваринах не виявили прямого або впливу ембріофетальний розвиток.

Дані дослідження рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи або післяпологовий розвиток. Призначати езомепразол вагітним жінкам слід з обережністю.

Застосовують дітям старше 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Дорослі

Антисекреторна терапія у разі, коли пероральний шлях введення неможливий, наприклад:

• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу;
• лікування виразок шлунка, пов'язаних з терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• попередження виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних з терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику.

Короткострокова підтримка гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Діти (вік від 1 до 18 років)

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення, наприклад, ГЕРХ у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу.

• Підвищена чутливість до езомепразолу, інших заміщених бензімідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин цього лікарського засобу.
• Езомепразол не слід застосовувати одночасно з атазанавіром, нелфінавіром (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Дозування

Дорослі

Антисекреторна терапія у разі, коли пероральний шлях введення неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, можна вводити парентерально в дозі 20-40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів з рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які отримують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби становить 20 мг 1 раз на добу.

Pri lechenii yazv zheludka, obuslovlennykh primeneniyem NPVS, obychnaya doza sostavlyayet 20 mg 1 raz v sutki. Dlya predotvrashcheniya yazv zheludka i dvenadtsatiperstnoy kishki, obuslovlennykh terapiyey NPVS, patsiyentam gruppy riska naznachayut lekarstvennoye sredstvo v doze 20 mg 1 raz v sutki.

Obychno lecheniye s pomoshch'yu lekarstvennogo sredstva dlya vnutrivennogo vvedeniya yavlyayetsya kratkovremennym, patsiyentov sleduyet perevodit' na peroral'noye primeneniye lekarstvennogo sredstva kak mozhno skoreye.

Kratkosrochnoye podderzhaniye gemostaza i profilaktika povtornogo krovotecheniya u patsiyentov posle endoskopicheskogo lecheniya ostrogo krovotecheniya vsledstviye yazvy zheludka ili dvenadtsatiperstnoy kishki.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу. .

Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткочасним, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якнайшвидше.

Короткострокова підтримка гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/год. .

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Спосіб застосування

Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у наведеному нижче розділі («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції

• Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилин.

• Доза 20 мг

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії

• Доза 40 мг

Відновлений розчин вводять за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.

• Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводять за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

• Болюсна доза 80 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої інфузії протягом 30 хвилин.

• Доза 8 мг/рік

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 год (розрахована швидкість інфузії 8 мг/година).

Пацієнти спеціальних груп

Порушення функції нирок

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Оскільки досвід застосування препарату з тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу езомепразолу 20 мг (див. «Фармакокінетика»).

Виразки виразки: пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози езомепразолу для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 год може бути достатнім (див. розділ Фармакокінетика).

Пацієнти похилого віку

Корекція дози не потрібна.

Діти

Дозування

Діти віком 1-18 років

Як засіб придушення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані в таблиці 1).

Зазвичай лікування препаратом для введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.

Таблиця 1

Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Спосіб застосування

Інструкції з приготування відновленого розчину наведені в наведеному нижче розділі («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції

• Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилин.

• Доза 20 мг

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

• Доза 10 мг

Інфузії

• Доза 40 мг

Відновлений розчин вводять за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.

• Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводять за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

• Доза 10 мг

Чверть відновленого розчину вводять за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)

Перед використанням відновлений розчин слід візуально оглянути наявність частинок та зміни забарвлення. Необхідно використовувати тільки прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

ї
• Розчин для ін'єкцій 40 мг

Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9% хлориду натрію для внутрішньовенного застосування у флакон езомепразолу 40 мг.

• Розчин для інфузій 40 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакону езомепразолу 40 мг на 100 мл 0,9% натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.

• Розчин для інфузій 80 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг на 100 мл 0,9% натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.

Термін зберігання після приготування розчину. Б була продемонстрована хімічна та фізична стабільність в умовах застосування протягом 12 годин при 25°С. З точки зору мікробіології препарат слід застосувати негайно.

Резюме профілю безпеки

Серед побічних реакцій, які найчастіше зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відзначаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Крім того, профіль безпеки застосування препарату однаковий для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозалежних побічних реакцій виявлено не було.

Список побічних реакцій

Наступні побічні реакції на препарат були виявлені або підозрювалися в програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному або внутрішньовенному застосуванні, а також при постмаркетинговому спостереженні за пероральним застосуванням препарату. Реакції розподілені за частотою: дуже часто (≥1/10) ; часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); рідко (≥1/10000 – < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).

Таблиця 2

*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин).

Необоротні порушення зору відзначалися в окремих випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено.

Повідомлення про побічні реакції

Після виходу лікарського засобу на ринок важливо повідомляти про побічні реакції.  Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь-ризик застосування лікарського засобу. Лікарям і фармацевтам слід повідомляти про будь-які побічні реакції.

Педіатрична популяція

Існують дані про дослідження із застосуванням езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу дітям від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Усього до оцінки безпеки лікарського засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей 1-5 років.

Досвід навмисного передозування в даний час дуже обмежений. Симптомами, що виникають в результаті перорального прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту і слабкість.Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу і введення 308 мг Протягом 24 годин наслідків не викликали. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значно зв'язується з білками плазми крові, тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і в разі будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів. /p>

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Порошок ліофілізований для розчину для ін'єкцій та інфузій Езомепразол-Фармекс застосовується при антисекреторній терапії у випадках, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, а також для короткочасної підтримки гемостазу та профілактики повторної кровотечі у пацієнтів після лікування. гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.