Етацид спрей наз., доз., сусп. 50 мкг/дозу по 140 доз (18 г) у флак.

По 18 г (140 доз) у флаконі з дозуючим пристроєм та захисним ковпачком; по 1 флакону в картонній коробці.

Спрей назальний, дозований, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.

Мометазон – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Він значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. На культурі клітин продемонстрував у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазон, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукування Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людськими CD4+Т-клітинами. Мометазон також у 6 разів активніший, ніж беклометазон та бетаметазон, відносно пригнічення продукування IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність інтраназального мометазону як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування інтраназального мометазону був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, він виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із назальними поліпами інтраназальний мометазон продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів віком від 12 років інтраназальний мометазон по 200 мкг 2 рази на добу продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах носа, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа).

Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг 3 рази на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі інтраназального мометазону була низькою та порівнюваною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювалася.

Біодоступність мометазону при застосуванні у формі назального спрею становить <1% у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визначення, становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону дуже слабко абсорбується із травного тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою – з сечею.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТС R01A D09.

Одночасне застосування топічного мометазону з інгібіторами CYP3A, включаючи засоби, що містять кобіцистат, збільшує ризик системних побічних реакцій. Слід уникати одночасного застосування цих засобів, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів. У такому разі пацієнтів слід контролювати щодо виникнення системних побічних реакцій кортикостероїдів.

При одночасному застосуванні топічного мометазону з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин) фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незміненими для обох засобів.

діюча речовина: мометазон;

1 доза спрею містить мометазону фуроату 50 мкг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію кармелоза; натрію цитрат; гліцерин; кислота лимонна, моногідрат; полісорбат 80; бензалконію хлорид; вода очищена.

Системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічних досліджень серед вагітних або жінок, які годують груддю, не проводили.

Лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

При застосуванні дітям у добовій дозі 100 мкг протягом року затримки росту не відзначалося.

Не досліджували безпеку та ефективність застосування інтраназального мометазону при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (віком до 18 років), симптомів риносинуситу – у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

1. Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років (профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону лікування).
2. Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років.
3. Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років.
4. Лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших допоміжних речовин лікарського засобу.

Дозування

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту

Дорослі (у тому числі літнього віку) та діти віком від 12 років:
рекомендована профілактична і терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

У частини пацієнтів із сезонним алергічним ринітом клінічно значущий початок дії виникає протягом 12 годин після першого застосування. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Діти віком від 2 до 11 років: рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів

Дорослі (у тому числі літнього віку) і діти віком від 12 років:
рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг).

Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Лікування симптомів гострого риносинуситу

Дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Лікування назальних поліпів

Дорослі (у тому числі літнього віку): рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Спосіб застосування

Лікарський засіб призначений для інтраназального застосування.

Перед кожним застосуванням лікарського засобу слід ретельно очистити ніс від слизу.

Перед початком використання нового флакона слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозуючого пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (1 доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне «виприскування» шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколювати насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор. Регулярне очищення насадки є дуже важливим.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); рідко (≥ 1/10000 < 1/1000); дуже рідко (<1/10000).

Побічні реакції, пов’язані з лікуванням інтраназальним мометазоном, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: часто – носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, виразки в носі.

Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – головний біль.

Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). Частота виникнення інших побічних реакцій була порівнюваною з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку побічних реакцій була порівнювана з такою при застосуванні плацебо, наприклад, носові кровотечі (6%), головний біль (3%), відчуття подразнення у носі (2%) і чхання (2%).

Побічні реакції, пов’язані з лікуванням інтраназальним мометазоном, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з назальними поліпами

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: дуже часто (при застосуванні у дозуванні 200 мкг 2 рази на добу) – носові кровотечі; часто (при застосуванні у дозуванні 200 мкг 1 раз на добу) – інфекції верхніх дихальних шляхів, носові кровотечі; нечасто (при застосуванні у дозуванні 200 мкг 2 рази на добу) – інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку травного тракту: часто (при застосуванні у дозуванні 200 мкг 2 рази на добу) – подразнення горла.

Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – головний біль.

Іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.

Побічні реакції, пов’язані з лікуванням інтраназальним мометазоном, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з гострим риносинуситом

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: часто – носові кровотечі.

З боку травного тракту: часто – біль у животі, діарея, нудота.

Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – головний біль.

Найчастіша побічна реакція, носова кровотеча, виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6%) та групі інтраназального мометазону (2,9% та 3,7% відповідно).

Можливе виникнення системних реакцій назальних кортикостероїдів, особливо при застосуванні великих доз протягом тривалого періоду.

Повідомлялося про випадки глаукоми/підвищення внутрішньоочного тиску при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів.

При пост-маркетинговому застосуванні повідомлялося про розвиток нечіткості зору.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, є надзвичайно важливими. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Малоймовірно, що передозування інтранальним мометазоном буде потребувати іншої терапії, окрім спостереження.

Інгаляція або пероральний прийом надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

Зберігати при температурі не вище 25ºС у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Спрей для лікування симптомів алергічного риніту в сезонній або хронічній формі.