Есобел таблетки по 20 мг, 28 шт.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг овальні таблетки, покриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку та гравіюванням «20» з іншого.

Ессобел® є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що наводить клінічні та фармакологічні ефекти препарату.

Він має високу спорідненість до основного сполучного елемента і суміжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1А-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- та D2-рецептори, a1-, a2-, β-адренорецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму з власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям та відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомеру.

Абсорбція практично повна і не залежить від їжі. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%.

Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові - нижче 80%.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, деметилюються та дидеметилюються. Обидва є фармакологічно активними. Метаболізм есциталопраму у деметильованому метаболіті проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення препарату становить близько 30 годин. КК при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. У основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками. Більшість дози виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (від 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В по Чайлд-П'ю) період напіввиведення був у два рази довшим, а експозиція на 60% вища, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався тривалий період напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищеною.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі більш високу концентрацію есциталопраму в плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не було.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Код АТХ N06A B10.

Діюча речовина: escitalopram;

1 таблетка містить оксалату есциталопраму еквівалентно есциталопраму 20 мг;

допоміжні речовини: кополівідон, лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, покриття Sepifilm LP 770: гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна,1 /p>

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне чи психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички чи здатність розсудливого мислення.

Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму у вагітних обмежені.

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків та переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам у період вагітності, особливо у III триместрі.

У новонароджених, матері яких приймали СІОЗС/ІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперре , нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість та труднощі зі сном. Такі симптоми можуть розвинутись як внаслідок надмірної серотонінергічної дії, так і бути симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають відразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані показали, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Годування груддю

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, під час лікування годуванням груддю не рекомендується.

Фертильність

Дані дослідження на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей. Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали під час клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, що приймали плацебо.

Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, має бути забезпечене уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

• Підвищена чутливість до есциталопраму або інших компонентів препарату;
• одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами МАО (МАО), оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тремором, гіпертермією;
• комбінація з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад, мокломемід) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом, оскільки існує ризик появи серотонінового синдрому;
• подовження інтервалу QT або вроджений синдром тривалого QT;
• одночасне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;
• одночасне лікування пімозидом.

Ессобел® призначають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не встановлена.

Великий депресивний епізод

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування слід продовжувати зазвичай протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути збільшена до 20 мг на добу в залежності від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується збільшити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом трьох місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву з огляду на індивідуальні прояви захворювання; слід регулярно оцінювати ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву з огляду на індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ГКР)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (від 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Добова доза для пацієнтів похилого віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії, доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу.

Ніркова недостатність

За наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування Ессобел® дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Особливості застосування

Наступні особливості застосування стосуються терапевтичного класу СІЗЗС.

Парадоксальна тривожність

Деякі пацієнти з панічними розладами на початку лікування антидепресантами можуть відчувати посилення тривожності. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом двох тижнів лікування. Для зменшення ймовірності анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза.

Судорожні напади

Есциталопрам необхідно відмінити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад уперше або напади частішають (у пацієнтів із встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією – забезпечити ретельне спостереження.

Манія СІОЗС слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід скасувати.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати контроль глікемії. Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може вимагати корекції.

Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок,амотравмування та суїциду. Цей ризик існує до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за пацієнтами до покращення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватись на ранніх стадіях одужання.

Інші стани, за яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються лікування пацієнтів з іншими психічними розладами.

Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку лікування мають високий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують пильного нагляду під час лікування. Мета-аналіз досліджень показав підвищений ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Пильний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку лікування та зміні дози.

Пацієнтів та їх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок та незвичайних змін у поведінці та необхідності негайної медичної консультації у разі розвитку цих симптомів.

Акатізія

Застосування СІЗЗЗ або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) пов'язане з розвитком акатизії - стану, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям занепокоєння та необхідності рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Таке положення найімовірніше може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може пошкодити пацієнтам, які мають такі симптоми.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо, пов'язана з порушенням секреції АДГ, на фоні прийому СІЗЗЗ виникає рідко і зазвичай зникає після відміни терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що спричиняють гіпонатріємію).

Крововиливи

При прийомі СІЗЗЗ шкірна кровотеча, екхімози та пурпура. Необхідно з обережністю застосовувати СІОЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та до кровотеч.

Електро-судомна терапія (ЕСТ)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та ЕСТ обмежений, отже, рекомендується обережність.

Реверсивні, селективні ІМАО типу А

Комбінувати есциталопрам та ІМАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол та триптофан.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може означати розвиток цього стану. У такому разі СІОЗС та серотонінергічний засіб потрібно терміново скасувати та розпочати симптоматичне лікування.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗЗЗ та рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Симптоми скасування

Симптоми відміни для завершення лікування, особливо різкого, є поширеними. У дослідженнях негативні реакції під час припинення лікування виникали приблизно у 25% пацієнтів, лікованих есциталопрамом, та у 15% пацієнтів, які приймали плацебо.

Ризик синдрому відміни може залежати від кількох факторів, у т. ч. тривалість та доза темп зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (у т. ч. парестезії, відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння, яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головне біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю і проходять протягом 2 тижнів, однак можуть бути тривалішими (2-3 місяці або довше) у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом путним зниження дози протягом кількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта.

Ішемічна хвороба серця

Через обмеження клінічного досвіду рекомендується обережність при застосуванні препарату пацієнтам з ішемічною хворобою серця.

Подовження інтервалу QT. Виявлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкової аритмії, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або подовженням інтервалу QT, що раніше існувало, або іншими серцевими захворюваннями.

Рекомендується з обережністю застосовувати пацієнтам із вираженою брадикардією або пацієнтам із нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або некомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні розлади, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій, і їх слід коригувати до початку лікування есциталопрамом.

У пацієнтів із стабільним серцевим захворюванням до початку лікування слід переглянути ЕКГ. У разі виникнення ознак серцевої аритмії при лікуванні есциталопрамом слід припинити терапію та зробити ЕКГ.

Глаукома СІЗЗЗ, зокрема есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці.

Цей мідріатичний ефект потенційно може звузити кут передньої камери ока, що, у свою чергу, може спричинити підвищення внутрішньоочного тиску та розвиток закритокутової глаукоми, особливо у схильних пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Порушення статевої функції

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) / інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (ІЗЗСН) можуть викликати симптоми статевої дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). Були повідомлення про стійкі порушення статевої функції, причому симптоми виявлялися тривалий час, незважаючи на припинення СІЗЗС/ІЗЗСН.

Ессобел® містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази, Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування і зазвичай їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

З боку крові: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції АДГ.

З боку метаболізму: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія².

З боку психіки: тривожність, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скрегіт зубами, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація , галюцинації, манія, суїцидальні поєдинки¹, суїцидальні думки.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, втрата свідомості, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатизія ², головний біль.

З боку органу зору: розширення зіниці, помутніння зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, подовження інтервалу QT електрокардіограми, ортостатична гіпотензія, шлуночкова аритмія (включаючи torsade de pointes).

З боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку травного тракту: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. ректальна).

З боку травної системи: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри: посилене потовиділення, висипання, облисіння, кропив'янка, свербіж, синці, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечовивідної системи: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: чоловіки: порушення еякуляції, імпотенція, пріапізм; жінки: метрорагія, менорагія, галакторея.

Загальні порушення: втома, пірексія, набряк.

1 - Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося під час лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.

2 - Такі випадки відомі для засобів всього класу СІЗЗС.

Про випадки пролонгації інтервалу QT та шлуночкової аритмії, включаючи torsade de pointes, повідомлялося під час медичного застосування переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо подовженням інтервалу QT, що існує серцевих захворювань. В одному з досліджень серед здорових добровольців у середньому відхилення інтервалу QTc (за формулою Фрідериція) від початкового рівня склало 4,3 мс при застосуванні 10 мг та 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу.

Епідеміологічні дослідження, переважно серед пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗЗ та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми скасування

Припинення лікування СІЗЗЗ (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезії та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищений потовиділення біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, проте можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом у разі зниження дози.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків викликані одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків повідомлялося про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про смерть передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших лікарських засобів. Дози есциталопраму 400-800 мг не викликали жодних тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму - це головним чином симптоми з боку ЦНС (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом та коми), травного тракту (нудота, блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія) , аритмія) та порушення балансу електролітів / рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастральної лаважи та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ессобел® є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що наводить клінічні та фармакологічні ефекти препарату.