Еспа-карб таблетки 5 мг, 50 шт.

По 25 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

пігулки по 5 мг: круглі, опуклі таблетки білого кольору з розподільною рисою з одного боку.

Карбімазол залежно від його дозування гальмує вбудовування йоду в тирозин, а отже, додатковий синтез гормонів щитовидної залози. Ця властивість уможливлює симптоматичну терапію гіперфункції щитовидної залози незалежно від її етіології. Чи впливає карбімазол, окрім цього, на природний перебіг захворювання при імунологічно зумовленій формі гіпертиреозу (базедовій хворобі), тобто чи пригальмовує він імунопатогенетичний процес, що лежить в основі захворювання, на цей час з повною впевненістю визначити неможливо. На виділення вже синтезованих гормонів щитовидної залози він не впливає. Цим пояснюється в окремих випадках різна тривалість латентного періоду дії препарату до нормалізації концентрації тироксину та трийодтироніну в сироватці крові, тобто до клінічного покращення стану. Препарат не впливає також на гіпертиреоз внаслідок виділення гормонів після деструкції клітин щитовидної залози, наприклад, після радіотерапії або при тиреоїдиті.

Карбімазол швидко і повністю всмоктується і безпосередньо після всмоктування перетворюється в свою діючу форму – тіамазол. Після прийому 15 мг карбімазолу протягом 24-72 хв досягається максимальний сироватковий рівень –150 нг/нл.
Зв’язуванням тіамазолу білком можна знехтувати. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі, де він лише повільно метаболізується, і, оскільки тривалість його дії більш безпосередньо пов’язана з концентрацією речовини у щитовидній залозі, аніж з її періодом напіввиведення з плазми, це призводить до подовження антитиреоїдної активності. Це зумовлює майже 24-годинну тривалість дії окремої дози і дає змогу застосовувати препарат один раз на добу. Кінетика тіамазолу, згідно з наявними на цей час відомостями, не залежить від стану функції щитовидної залози.
Період напіввиведення з організму становить близько 3 годин, при недостатній функції печінки він більший. Тіамазол виводиться як із сечею, так і з жовчю. Але фекальна екскреція незначна, що дає змогу зробити висновок про ентерогепатичну циркуляцію. Нирками протягом 24 годин виводяться 70 % тіамазолу, з них лише незначна кількість у незміненій формі. Відомостей щодо фармакологічної активності метаболітів на цей час немає.

Антитиреоїдні засоби. Сірковмісні похідні імідазолу.

Код ATX H03B В01.

Немає достатніх даних щодо взаємодії карбімазолу з іншими лікарськими засобами.

Слід з обережністю застосовувати карбімазол із засобами, які можуть спричинити агранулоцитоз.

Оскільки кармімазол є антагоністом вітаміну К, може посилюватися ефект антикоагулянтів.

Можливе зростання рівня теофіліну в сироватці крові та можливий розвиток токсичності, якщо пацієнти отримують терапію антитиреоїдними препаратами без зниження дози теофіліну.

Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом та пропілтіоурацилом.

діюча речовина: carbimazole;

1 таблетка містить карбімазол 5 мг;

інші елементи:

таблетки по 5 мг: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лимонна кислота безводна, крохмальгліколят натрію (тип А), магнію стеарат.

Карбімазол та його активний метаболіт тіамазол проникають через плаценту та потрапляють у кров плода у тій же концентрації, що й у сироватці крові матері. Жінкам під час вагітності можна використовувати кармімазол тільки в найнижчих ефективних дозах без додаткового вживання гормонів щитовидної залози та при прискіпливій індивідуальній оцінці користі та ризику. Якщо доза для матері в межах стандартного діапазону та стан її щитовидної залози контролюється, немає доказів розвитку порушення щитовидної залози у новонароджених. Дослідження показали, що частота вроджених вад розвитку вища у дітей, матері яких мали нелікований гіпертиреоз, ніж у тих, кому проводили терапію карбімазолом.

Повідомлення про випадки порушення функції нирок, черепа, вроджених вад серцево-судинної системи, пупкової грижі, шлунково-кишкових вад розвитку, пупкових вад та атрезії дванадцятипалої кишки також надходили. Таким чином, карбімазол слід призначати в період вагітності тільки тоді, коли пропілтіоурацил не підходить. Якщо карбімазол необхідно застосовувати у період вагітності, дозу слід відкоригувати залежно від клінічної стінки пацієнтки. Можна застосовувати низькі дози та припинити лікування за 3-4 тижні раніше терміну, щоб знизити ризик неонатальних ускладнень. Припиняти лікування під час вагітності не можна, оскільки дуже мало тироксину проникає через плаценту в останньому триместрі.

Забороняється додаткове лікування гормонами щитовидної залози (не застосовується схема блокування-заміщення, оскільки незначна кількість тироксину здатна проходити через плаценту в останньому триместрі вагітності).

Використання кармімазолу у жінок під час вагітності обов'язково вимагає ретельного спостереження за станом жінки, плода або новонародженого.

При терапії із застосуванням карбімазолу можна продовжувати годування, проте дозволяється прийом лише малих доз (до 10 мг на добу) без додаткового прийому гормонів щитовидної залози. При цьому необхідно контролювати функції щитовидної залози дитини.

Немає достатнього досвіду застосування карбімазолу дітям, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.

• Порушення функції щитовидної залози пов'язані з гіперпродукцією її гормонів (гіпертиреоз).
• Підготовка до тиреоїдектомії при гіпертиреозі.
• Терапія до та після лікування радіоактивним йодом.

• Підвищена індивідуальна чутливість до карбімазолу, тіамазолу або інших компонентів препарату.
• Тяжкі порушення з боку системи крові, тяжка печінкова недостатність, холестаз.
• Одночасне застосування препаратів радіоактивного йоду.
• Додаткова терапія із застосуванням гормонів щитовидної залози в період вагітності.
• Гострий панкреатит в анамнезі після вживання кармімазолу або тіамазолу.

ЕСПА-КАРБ® застосовують тільки при гіперфункції щитовидної залози, що підтверджена лабораторними тестами.

Дорослі

Доза на початку лікування повинна становити 20-60 мг, її слід титрувати залежно від функції щитовидної залози до досягнення еутиреоїдного стану пацієнта, щоб зменшити ризик надлишкового лікування та, як наслідок, гіпотиреозу. При необхідності розподілу таблетки навпіл слід покласти на тверду поверхню ризиком вгору і трохи натиснути великим пальцем.

Наступне лікування проводять одним із двох способів.

Підтримуюча терапія: кінцева доза, як правило, становить 5-15 мг на добу, яку можна прийняти як одноразову добову дозу. Терапію продовжують щонайменше 6-18 місяців. Рекомендується постійний контроль функції щитовидної залози разом з відповідним підбором дози для підтримання еутиреоїдного стану.

Схема блокування-заміщення: підтримуються початкові дози 20-60 мг на добу, додатково призначають L-тироксин 50-150 мкг на добу, щоб запобігти гіпотиреозу. Терапія триває щонайменше 6-18 місяців.

Пацієнти похилого віку

Якщо немає жодних протипоказань або застережень, то такі пацієнти не потребують спеціального дозування.

Особливості застосування

При виникненні перших ознак розладу печінки (болі у верхній ділянці живота, відсутність апетиту, загальний свербіж) прийом препарату слід припинити та негайно провести моніторинг функції печінки.

Карбімазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з легкою та помірною печінковою недостатністю.

При тяжкому порушенні функції печінки лікування слід припинити. Період напіввиведення може збільшуватися через порушення функції печінки.

Внаслідок застосування кармімазолу або його активного метаболіту тіамазол може виникнути гострий панкреатит. У цьому випадку слід негайно припинити прийом карбімазолу. Щоб уникнути рецидиву, не слід призначати карбімазол пацієнтам, які мають в анамнезі гострий панкреатит внаслідок попереднього застосування кармімазолу або тіамазолу. У таких хворих повторний прийом може призвести до рецидиву гострого панкреатиту із скороченим часом появи перших симптомів.

При призначенні радіоактивного йоду слід на цей період припинити лікування карбімазолом.

Хворим, які не можуть виконувати інструкції щодо застосування препарату або не можуть регулярно обстежуватися, не слід лікуватися карбімазолом.

Пацієнтам, у яких можливе виникнення судом або погіршення пам'яті, слід регулярно проводити аналіз крові.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей препарат.

Запобіжні заходи необхідні пацієнтам із внутрішньогрудинним зобом, що може погіршити початкове лікування карбімазолом. Обструкція трахеї може виникнути через внутрішньогрудинний зоб.

Під час лікування невагітні жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійний метод контрацепції.

Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом та пропілтіоурацилом.

При частотному аналізі побічних дій виділено такі категорії:

дуже часто (³ 10%);

часто (³1% - < 10%);

нечасто (³ 0,1% -< 1%);

рідко (³ 0,01%-< 0,1%);

дуже рідко (<0,01%);

невідомо (частота не оцінена через відсутність даних).

З боку крові та лімфатичної системи:

Нечасто: близько 0,3 – 0,6 % випадків трапляються агранулоцитози. Вони можуть виникати через тижні або місяці після початку терапії та змушують відмовитися від прийому лікарського засобу. Найчастіше вони довільно зникають. Для лікування індукованого медикаментозного агранулоцитозу за останніми даними підтверджується застосування факторів стимулювання колоній гранулоцитів (гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор «Філграстим»). Однак використання таких факторів має відбуватися за погодженням з гематологом.

Дуже рідко: тромбопенія, панцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку ендокринної системи:

Внаслідок підвищеного дозування можливе виникнення субклінічного або клінічного гіпотиреозу, а також зростання зоба, пов'язане з підвищенням тиреостимулюючого гормону (ТСГ). У зв'язку з цим після досягнення еутиреоїдного стану дозу препарату ЕСПА-КАРХ необхідно зменшити та/або додатково застосовувати левотироксин натрію. Недоцільно повністю припиняти прийом ЕСПА-КАРХ та продовжувати терапію гормонами щитовидної залози.

Зростання зобу протягом терапії ЕСПА-КАРБ при пригніченому ТСГ слід сприймати як наслідок основного захворювання і не лікувати додатковим прийомом гормонів щитовидної залози.

Після одноразової тиреостатичної терапії існує незначний відсоток появи постгіпотиреозу. У таких випадках йдеться не про побічну дію лікарського засобу, а про запально-деструктивні процеси в паренхімі щитовидної залози в рамках основного захворювання.

З боку органів зору:

Можливо виникнення або погіршення ендокринної орбітопатії незалежно від перебігу захворювання щитовидної залози: подібне ускладнення саме по собі не є підставою для зміни терапевтичної програми (тиреостатика, операція, радіоактивний йод), і його не слід сприймати як побічну дію кваліфіковано терапії.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку травного тракту: нудота, незначні шлунково-кишкові розлади, гострий панкреатит.

Загальні порушення: лихоманка, нездужання, забій.

Нечасто: медикаментозна лихоманка, порушення смаку (дисгевзія, агевзія) або порушення нюху, що проходять після припинення лікування, причому нормалізація може тривати кілька тижнів.

Дуже рідко: Артралгія та міальгія, які зазвичай розвиваються повільно та продовжуються після багатомісячної тривалої терапії. Клінічних ознак запалення суглобів немає.

Генералізовані лімфаденопатія, артрити, нефрити, гострі набрякання слинної залози, васкуліт, неврити та поліневропатії, інсуліно-аутоімунний синдром (з сильним падінням показника цукру крові).

При прийомі ЕСПА-КАРХ, внаслідок скорочення патологічно підвищеної при гіпертиреозі енергетичної потреби, можливе виникнення (загалом, бажане) підвищення ваги тіла. Пацієнтам слід повідомити, що при покращенні картини захворювання нормалізується енергетична потреба організму.

З боку гепатобіліарної системи:

Дуже рідко: холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. У цілому нині симптоми зникають після припинення прийому лікарського засобу. Клінічно приховані ознаки холестазу при лікуванні слід відрізняти від уже підвищеної до початку терапії активності гамма-глютамілтрансферази у сироватці крові як ознаки ферментної індукції внаслідок гіпертиреозу, а також підвищення лужної фосфатази або її кісткових ізоферментів.

З боку шкіри та її похідних:

Дуже часто: алергічні прояви на шкірі (свербіж, висип, кропив'янка) періодичного характеру. У більшості випадків вони мають легку форму і часто зникають при продовженні терапії.

Дуже рідко: важкі форми проявів до генералізованого дерматиту.

Випадання волосся, медикаментозно індукований еритематозний вовчак.

З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – міопатія. Пацієнти, у яких після лікування карбімазолом виникає біль у м'язах, повинні постійно контролювати рівень креатиніну-фосфокінази.

Реакції гіперчутливості: набряк Квінке, мультисистемні реакції гіперчутливості (шкірний васкуліт, реакції з боку печінки, легенів та нирок).

З боку судинв: кровотечі.

Випадки передозування не описані.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Еспа-карб – препарат, який застосовується при порушенні роботи щитовидної залози. Карбімазол, основний елемент Еспа-карбу, стримує інтеграцію йоду в тирозин. Таким чином, гальмується надлишковий синтез гормонів щитовидки. Ця властивість уможливлює симптоматичну терапію гіперфункції щитовидної залози незалежно від її етіології.