Еметон 2 мг/мл 4 мл N5 розчин

• Протипоказано застосування ондансетрону разом з апоморфіном гідрохлоридом, оскільки під час їх спільного застосування спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Нудота та блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Еметогенний потенціал раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Дорослі

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза Еметону – 8 мг у вигляді повільної ін'єкції щонайменше 30 секунд безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад, високі дози цисплатину)

Еметон можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози понад 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або іншого відповідного розчинника (див. нижче «Інструкція для застосування»); інфузія повинна тривати не менше 15 хвилин. Одноразову дозу більше 16 мг не можна застосовувати.

Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг Еметону або меншу дозу не слід розводити і можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції (не менше 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з наступним двократним внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 год. або постійною інфузією 1 мг/годину протягом 24 годин.

Ефективність Еметону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим введенням дексаметазону натрію фосфату в дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Діти віком від 6 місяців до 17 років

У педіатричній практиці Еметон слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії в 25-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. нижче «Інструкція із застосування») протягом не менше 15 хвилин. Дозу можна розрахувати за площею поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози відповідно до площі поверхні тіла дитини

Еметон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової ін'єкції в дозі 5 мг/м² внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна починати пероральне застосування препарату, яке може зайняти ще 5 днів.  дозування для дорослих.

Розрахунок дози згідно з масою тіла дитини

Еметон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією разової внутрішньовенної ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовена доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести дві внутрішньовенні дози з чотиригодинним інтервалом. Через 12 годин можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозування для дорослих.

Хворі похилого віку

Пацієнтам старше 65 років усі дози для внутрішньовенних ін'єкцій слід розчиняти та вводити протягом 15 хвилин, при повторному застосуванні інтервал між ін'єкціями повинен бути не менше 4 годин.

У пацієнтів віком від 65 до 74 років початкова доза ондансетрону становить 8 або 16 мг, вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 15 хвилин, яку можна продовжити введенням 2 доз по 8 мг протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.

У пацієнтів віком від 75 років початкова внутрішньовенна ін'єкція ондансетрону не повинна перевищувати 8 мг з інфузією не менше 15 хвилин. Після початкової дози в 8 мг можна продовжити застосування двома дозами по 8 мг, які вводять шляхом інфузії протягом 15 хвилин із інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Не змінюється режим дозування або шляхи призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Еметону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіна

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну та дебрисоквіна не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що і у хворих з непорушеним метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Післяопераційна нудота та блювання

Дорослі

Для профілактики післяопераційних нудоти та блювання рекомендована доза Еметону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції при введенні в наркоз.

Для лікування післяопераційних нудоти та блювання рекомендована разова доза Еметону становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Діти від 1 місяця до 17 років

Для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у дітей, що оперують під загальною анестезією, Еметон можна вводити в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально – до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 секунд) до , під час та після введення в наркоз або після операції

Хворі похилого віку

Досвід застосування Еметону для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у людей похилого віку обмежений, проте Еметон добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у дітей, що оперують під загальною анестезією, Еметон можна вводити в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально – до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 секунд) до , під час та після введення в наркоз або після операції

Хворі похилого віку

Досвід застосування Еметону для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у людей похилого віку обмежений, проте Еметон добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Не змінюється режим дозування або шляхи введення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Еметону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіна

Період напіввиведення ондансетрону у суб'єктів з порушенням метаболізму спартеїну та дебрисоквіну не змінюється.  У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Інструкція із застосування

Ампули з Еметоном не містять консервантів, і їх необхідно використовувати негайно після розкриття; розчин, що залишився, потрібно знищити.

Ампули з Еметоном не можна автоклавувати.

Сумісність з іншими рідинами для внутрішньовенних ін'єкцій

Розчини для внутрішньовенного вливання слід готувати безпосередньо перед інфузією.  Однак встановлено, що розчин ондансетрону зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25°С) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в наступних середовищах: 0,9% розчин хлориду натрію, розчин глюкози 5%, розчин манітолу 10% , розчин Рінгера, 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду, 0,3% розчин калію хлориду та розчин глюкози 5%.

Встановлено, що ондансетрон зберігає стабільність при використанні поліетиленових та скляних флаконів. Відомо, що ондансетрон, розведений 0,9% хлоридом натрію або 5% глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність у поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами.

При необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.

Сумісність з іншими препаратами

Еметон можна призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг/год. Через Y-подібний ін'єктор разом з Еметоном при концентрації ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг/500 мл або 8 мг /50 мл відповідно) можна вводити:

• цисплатин в концентрації до 0,48 мг/мл протягом 1-8 годин;
• 5-фторурацил в концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г на 3 л або 400 мг на 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл/год.  Більш висока концентрація 5-фторурацилу може викликати преципітацію ондансетрону. Розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045% хлориду магнію на додаток до інших сумісних наповнювачів;
• карбоплатин у концентрації від 0,18 до 9,9 мг/мл (наприклад, від 90 мг у 500 мл до 990 мг у 100 мл) протягом 10-60 хвилин;< /li>
• этопозид в концентрації від 0,14 до 0,25 мг/мл (наприклад, від 72 мг у 500 мл до 250 мг на 1 л) протягом 30-60 хвилин;< /li>
• цефтазидим у дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін'єкцій (наприклад, 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• циклофосфамід у дозі від 100 мг до 1 г, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• доксурубіцин у дозі від 10 до 100 мг, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• дексаметазон в дозі 20 мг у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції протягом 2-5 хвилин (при одночасному введенні 8 мг або 16 мг ондансетрону, розчиненого в 50-100 мл ін'єкційного розчину), протягом приблизно 15 хвилин. Оскільки дані препарати сумісні, їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрієвої солі) будуть становити від 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрону & ndash; від 8 мкг до 1 мг на 1мл.

Побічна дія, інформація про яку наведена нижче, класифікована за органами та системами та частотою її виникнення. За частотою виникнення побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/ 100 та <1/10), рідко (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/ 10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).< /p>

З боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді важкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи: дуже часто: головний біль; нечасто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції та дискінезія без стійких клінічних наслідків); рідко: запаморочення переважно при швидкому введенні препарату.

З боку органів зору: рідко: минущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення; дуже рідко: минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. в більшості випадків сліпота йде протягом 20 хвилин.

З боку серця: нечасто: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія; рідко: подовження інтервалу QT (включаючи тремтіння/миготіння шлуночків (Torsade de Pointes)).

З боку судин: часто: відчуття тепла або припливів; нечасто: гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: нечасто: гикавка.

З боку травного тракту: часто: запор.

З боку гепатобіліарної системи: рідко: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, які містять цисплатин.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко: токсичні висипи, у тому числі токсичний епідермальний некроліз.

Загальні порушення: часто: місцеві реакції в області внутрішньовенного введення.

За даними післяреєстраційного спостереження відомо про такі побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль та дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь, серцебиття, синкопе, зміни ЕКГ.

Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка.

З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, почуття печіння, протрузія мови, диплопія, парестезія.

Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в місці введення.

Інше: гіпокаліємія.

Данних про передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, які описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. «Побічні реакції»). 

Ондансетрон подовжує інтервал QT у дозозалежній формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Серед проявів передозування повідомляли про зорові розлади, запор тяжкого ступеня, гіпотензії, вазовувальні прояви з транзиторною AV-блокадою II ступеня. В усіх випадках ці явища повністю проходили.

Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому у дітей молодшого віку після перорального передозування.

Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування необхідно застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію.

Наступне ведення хворих слід проводити за клінічними показаннями або, по можливості, згідно з рекомендаціями національного центру з отруєнь.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки його дія не може проявитися через антиеметичну дію ондансетрону.

Діти: про серотоніновий синдром повідомляли у немовлят та дітей віком від 12 місяців до 2 років після випадкового передозування препарату для перорального застосування (дози перевищували рекомендований рівень 4 мг/кг).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Еметон 2 мг/мл 4 мл N5 розчин використовується при нудоті та блюванні, спричинених цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.