Емесетрон-Здоров'я розчин для ін'єкцій 2 мг/мл в ампулі по 2 мл, 5 шт

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул у блістері у коробці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин.

Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання.

Механізм дії ондансетрону до кінця не з’ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторної активності пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Об’єм розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму у печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин). Зв’язування з білками плазми – 70–76 %.
У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15–60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилось у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15–32 години).

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи рецепторів серотоніну (5НТ3). Код АТХ А04А А01.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом.
Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу на загальний кліренс креатиніну або вплив буде незначним.
З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT та/або спричиняють порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).
Апоморфін.
Застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування.
Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин.
У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.
Серотонінергетики (наприклад, СІЗЗС та ІЗЗСН)
Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності і нервово-м’язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) (див. розділ «Особливості застосування»).
Трамадол.
За даними деяких клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, може спричиняти додаткове подовження цього інтервалу. Сумісне застосування препарату з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад антрациклінами (такі як доксорубіцин, даунорубіцин) або трастузумаб), антибіотиками (такими як еритроміцин), протигрибковими препаратами (такими як кетоконазол), антиаритмічними препаратами (такими як аміодарон) та бета-блокаторами (такими як атенолол або тимолол) збільшує ризик виникнення аритмій (див. розділ «Особливості застосування»).

Діюча речовина: ондансетрон.
1 мл розчину містить ондансетрону 2 мг.
Допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; динатрію едетат; сорбіт (Е 420); натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Психомоторні тести показали, що ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами і не чинить седативної дії. Але слід враховувати профіль побічних реакцій лікарського засобу при вирішенні питання про можливість керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Жінки дітородного віку. Якщо ондансетрон застосовують жінкам дітородного віку, потрібно розглянути питання про використання контрацепції.

Вагітність.
За даними епідеміологічних досліджень, ондансетрон може спричиняти вади щелепно-лицьової ділянки при застосуванні протягом першого триместру вагітності. В одному з когортних досліджень, що включало 1,8 мільйона вагітностей, застосування ондансетрону у першому триместрі було пов’язано з підвищеним ризиком виникнення розщілини у ротовій порожнині (3 додаткові випадки на 10 000 жінок, які отримували ондансетрон; скоригований відносний ризик: 1,24, (95 % СІ 1,03–1,48)). Доступні епідеміологічні дослідження серцевих вад показують суперечливі результати.
Дослідження на тваринах не вказують на пряму чи опосередковану репродуктивну токсичність. Ондансетрон не слід застосовувати протягом першого триместру вагітності.

Годування груддю.
В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон проникає у грудне молоко тварин. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Фертильність.
Інформація щодо впливу ондансетрону на фертильність у людини відсутня.

Застосовують дітям віком від 6 місяців (при хіміотерапії) та віком від 1 місяця (для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання).

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування.
Гіперчутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді тяжкі, аж до анафілаксії; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка.
З боку нервової системи: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції та дискінезія) клінічних наслідків), запаморочення, переважно під час швидкого введення препарату, порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія язика, диплопія, парестезії.
З боку органу зору: минущі зорові розлади минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. Найчастіше сліпота проходить протягом 20 хвилин. Більшість пацієнтів отримували препарати, які включали цисплатин. Про деякі з випадків минущої сліпоти повідомлялося як про сліпоту кортикального походження.
З боку серця: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, подовження інтервалу QT (включаючи тремтіння/фібриляції шлуночків (torsade de pointes), біль і дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь, серцебиття, непритомність, зміни ЕКГ.
З боку судин: відчуття тепла або припливів, гіпотензія.
дихальної системи та органів грудної порожнини: гикавка.
З боку травного тракту: запор.
З боку травної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки.
Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичні висипання, у тому числі токсичний епідермальний некроліз.
Загальні порушення та місцеві реакції: місцеві реакції в області введення, підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в місці введення.
Інше: гіпокаліємія.

Даних про передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. розділ «Побічні реакції»).
Ондансетрон подовжує інтервал QT у дозозалежній формі. У випадку передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.
Серед проявів передозування повідомлялось про такі явища, як зорові розлади, запор тяжкого ступеня, гіпотензія, вазовагальні прояви із транзиторною атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках ці явища повністю минали.
Є повідомлення про випадки серотонінового синдрому у дітей молодшого віку після перорального передозування.
Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування необхідно застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію.
Подальше ведення хворих слід проводити за клінічними показаннями або, по можливості, згідно з офіційними рекомендаціями щодо отруєнь.
Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може виявитися через антиеметичний вплив ондансетрону.
Діти: про серотоніновий синдром повідомлялося у немовлят та дітей віком від 12 місяців до 2 років після випадкового передозування препарату для перорального застосування (дози перевищували рекомендований рівень 4 мг/кг).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування нудоти та блювання, викликаних цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією