Середні концентрації цефепіму у плазмі крові через різний час після одноразового внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення наведені у таблиці.
Концентрації цефепіму у плазмі крові (мкг/мл) при внутрішньовенному (в/в) та внутрішньом’язовому (в/м) введенні
Доза цефепіму 0,5 год 1 год 2 год 4 год 8 год 12 год Cmax, мг/мл Tmax, год
AUC,
мг/мл
500 мг в/в 38,2 21,6 11,6 5 1,4 0,2 39,1 (3,5) - 70,8 (6,7)
1 г в/в 78,7 44,5 24,3 10,5 2,4 0,6 81,7 (5,1) - 148,5 (15,1)
2 г в/в 163,1 85,8 44,8 19,2 3,9 1,1 163,9 (25,3) - 284,4 (30,6)
500 мг в/м 8,2 12,5 12 6,9 1,9 0,7 39,1 (3,5) 1,4 (0,9) 60 (8,0)
1 г в/м 14,8 25,9 26,3 16 4,5 1,4 29,6 (4,4) 1,6 (0,4) 137 (11,0)
2 г в/м 36,1 49,9 51,3 31,5 8,7 2,3 57,5 (9,5) 1,5 (0,4) 262 (23,0)
У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.
У середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить близько 2 годин. У здорових людей, які одержували дози до 2 г внутрішньовенно з інтервалом 8 годин протягом 9 днів, не спостерігалася кумуляція препарату в організмі.
Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідину. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже винятково за рахунок ниркових механізмів регуляції - головним чином шляхом гломерулярної фільтрації (середній нирковий кліренс – 110 мл/хв). У сечі проявляється приблизно 85 % уведеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1 % N-метилпіролідину, близько 6,8 % оксиду N-метилпіролідину та близько 2,5 % епімеру цефепіму. Зв’язування цефепіму з білками плазми крові становить менше 19 % і не залежить від концентрації препарату у сироватці крові.
Для хворих віком від 65 років з нормальною функцією нирок не потрібне коригування дози цефепіму, незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу порівняно з молодими хворими.
Дослідження, проведені за участю хворих з різним ступенем ниркової недостатності, продемонстрували збільшення періоду напіввиведення з організму. У середньому період напіввиведення у хворих із тяжкими порушеннями функції нирок, які потребують лікування шляхом діалізу, становить 13 годин при гемодіалізі і 19 годин при перитонеальному діалізі.
Фармакокінетика цефепіму у хворих із порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена. Коригування дози для таких хворих не потрібне.
У разі введення дози цефепіму 50 мг/кг кожні 12 годин кумуляція препарату не відзначалася, у той час як максимальна концентрація у плазмі крові, площа під кривою і період напіввиведення збільшувалися приблизно на 15 % в стаціонарному стані в разі введення за схемою 50 мг/кг кожні 8 годин.