Головна
Каталог ліків
Медикаменти
Ліки та профілактичні засоби
Інше
ДОСТИНЕКС
Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак.
Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак.
Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак.
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Ціни у місті
Знайдено в аптеках:
від 613.80 ₴ до 874.04 ₴
Характеристики
Кому можна
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/alergy.svg){kind=small}
АЛЕРГІКАМ
з обережністю
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/diabet.svg){kind=small}
ДІАБЕТИКАМ
дозволено
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/child.svg){kind=small}
ДІТЯМ
з 16-ти років
Особливості
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/recept.svg){kind=small}
РЕЦЕПТУРНИЙ ВІДПУСК
без рецепту
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/temperature.svg){kind=small}
ТЕМПЕРАТУРА ЗБЕРІГАННЯ
від 5°C до 25°C
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, має інформаційний характер та призначена виключно для ознайомлення. Не використовуйте цю інструкцію в якості медичних рекомендацій. Постановлення діагнозу та вибору методики лікування здійснюються тільки вашим сімейним лікарем. Медмаркет LikiE не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, виникщі в результати використання інформації, розміщеної на сайті likie.ua.
Детальіше про Відмова від відповідальності.
Інструкція для Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак.
Важливо! Ця інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затвердженою та наданою Державним реєстром лікарських засобів України. Ця інструкція представлена винятково з метою ознайомлення і не є підставою для самолікування.
По 2 таблетки у скляному флаконі з темного скла з алюмінієвою кришечкою, що відкручується та контролем першого відкриття або у флаконі з поліетилену високої щільності з кришечкою з поліпропілену та системою захисту від дітей. По 1 флакону в картонній коробці.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, пласкі, довгасті таблетки з гравіюванням «PU», що розділене насічкою, з одного боку та гравіюванням «700» і легкою насічкою над та під центральним «0» – з іншого боку.Каберголін – це дофамінергічне похідне ріжків, що характеризується сильною та довготривалою пролактино-знижувальною активністю. Препарат безпосередньо стимулює D2-дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, таким чином інгібуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3‒25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін чинить центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D2-рецепторів у пероральних дозах, що перевищують такі, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в сироватці крові. Довготривалий вплив лікарського засобу Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов’язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує повільна швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування однократної пероральної дози у щурів (t½ становить приблизно 60 годин).
Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовому періоді, та хворих із пролактинемією. Після одноразового перорального прийому препарату у дозі 0,3‒1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній з досліджуваних популяцій.
Цей ефект розвивається швидко – протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7‒28 діб у здорових осіб і пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14‒21 доби ‒ у жінок після пологів.
Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози.
Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов’язаних з антипролактинемічною дією, наявні дані досліджень із залученням людей підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією і не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів гіпофіза та кортизолу.Фармакодинамічна дія лікарського засобу Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом тільки щодо зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в однократній дозі зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому та є залежним від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення.
Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією.
Після перорального застосування речовини, міченої радіоактивною міткою, вона швидко абсорбувалася зі шлункового-кишкового тракту, а пік радіоактивності у плазмі досягався через 0,5‒4 години.
Через 10 днів після застосування препарату близько 18 % та 72 % радіоактивної дози виділялося з сечею та фекаліями відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2‒3 % введеної дози.
Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8b-карбокси-ерголін, який становив 4‒6 % дози препарату. У сечі були знайдені три додаткових метаболіти, які загалом становили менше ніж 3 % дози препарату. Активність метаболітів in vitro стосовно пригнічення секреції пролактину значно менша, ніж каберголіну. Біотрансформація каберголіну також вивчалася у плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [14C]-каберголіном: було встановлено, що каберголін підлягає швидкій та значній біотрансформації.
Низький рівень виділення з сечею незміненого каберголіну було підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіактивного препарату.
Період напіввиведення каберголіну, який визначався за швидкістю виділення препарату з сечею, є тривалим: 63‒68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79‒115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу ВЕРХ).
Беручи до уваги значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37 ± 8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101 ± 43 пг/мл).Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1‒10 нг/мл на 41‒42 % зв’язується з білками плазми крові. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.
Засоби, що застосовуються у гінекології. Інгібітори пролактину. Код АТХ G02C B03.
Одночасне застосування препарату Достинекс з іншими лікарськими препаратами, особливо з алкалоїдами ріжків, у ранньому післяпологовому періоді не асоціювалось з явними взаємодіями, які б змінювали ефективність та безпечність цього препарату.
Зважаючи на те, що відсутні дані про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків, одночасне застосування цих препаратів протягом тривалого лікування препаратом Достинекс не рекомендується.
Оскільки Достинекс реалізує свою терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, не рекомендується його одночасне застосування з антагоністами дофамінових рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени та метоклопрамід), оскільки ці препарати можуть зменшувати пролактино-знижувальний ефект каберголіну.
Як і інші похідні ріжків, Достинекс не слід застосовувати з макролідними антибіотиками (наприклад еритроміцином) у зв’язку з підвищенням системної біодоступністі каберголіну.
Діюча речовина: каберголін;
1 таблетка містить каберголіну 0,5 мг;допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна.
Пацієнти повинні бути обережними при виконанні дій, які вимагають швидкої та точної реакції на початку лікування.
Протягом перших днів застосування лікарського засобу Достинекс пацієнтам слід утримуватись від діяльності, що вимагає швидких та точних реакцій, таких як керування автомобілем або робота з іншими автоматизованими системами.
Пацієнтам, які застосовують Достинекс та у яких спостерігається сонливість, не слід керувати транспортними засобами або займатися іншими видами діяльності, при якій порушення пильності може наражати їх самих та оточуючих людей на небезпеку серйозного травмування або летального наслідку (робота з автоматизованими системами).
Поновити керування автотранспортом та іншими механізмами можливо після зникнення сонливості та порушення пильності.
Наразі немає адекватних та суворо контрольованих досліджень щодо застосування каберголіну вагітним жінкам. Доступні дані дванадцятирічного обсерваційного дослідження за результатами вагітності після терапії каберголіном щодо 256 вагітностей. За результатами дослідження у 17 з 256 вагітностей (6,6 %) зафіксовано виражені вроджені вади розвитку плода або аборти, у 23 новонароджених дітей з 258 було виявлено 27 неонатальних відхилень від норми, як виражених, так і невиражених.
Найпоширенішими аномаліями новонароджених (10) були мальформації опорно-рухової системи та кардіопульмональні аномалії (5). Інформації про перинатальні розлади або довготривалий розвиток немовлят, які піддавалися дії каберголіну під час внутрішньоутробного розвитку, немає.
Згідно з останніми опублікованими науковими даними, поширеність великих вроджених вад розвитку у населення в цілому становить 6,9 % і більше. Частота вроджених аномалій коливається у різних популяціях.
Неможливо точно визначити, чи існує підвищений ризик, оскільки жодна контрольна група не була включена у дослідження.Каберголін слід призначати при вагітності за наявності чітких показань та лише після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик.
Через тривалий період напіввиведення препарату та обмеженість даних щодо внутрішньоутробного впливу жінкам, які бажають завагітніти, слід припинити лікування каберголіном за 1 місяць до запланованого запліднення.
Якщо запліднення відбудеться протягом лікування, прийом препарату слід припинити одразу, як тільки підтвердилась вагітність, щоб обмежити вплив лікарського засобу на плід.
Немає доступної інформації щодо екскреції каберголіну у грудне молоко, проте матерям не рекомендується годувати груддю, якщо застосування препарату Достинекс не призвело до інгібування/пригнічення лактації.
Оскільки препарат пригнічує лактацію, Достинекс не слід застосовувати матерям з гіперпролактинемічними станами, які бажають годувати груддю.
Безпека та ефективність препарату Достинекс для пацієнтів віком до 16 років не вивчалися.
Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації
Інгібування фізіологічної післяпологової лактації одразу після пологів або пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках:
- після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині з медичних причин;
- після народження мертвого плода або аборту.
Каберголін інгібує/пригнічує фізіологічну лактацію шляхом інгібування секреції пролактину. У контрольованих клінічних дослідженнях одноразовий прийому каберголіну у дозі 1 мг у перший день після пологів був ефективним у інгібуванні секреції молока, а також при набуханні грудей і болю у 70‒90% жінок. Менше 5 % жінок відчували поновлення симптоматики у грудях на третьому тижні після пологів (яка, зазвичай, була легкою за ступенем тяжкості).
Пригнічення секреції молока та полегшення при набуханні грудей і болю у грудях відмічалось приблизно у 85 % жінок в період лактації при застосуванні протягом двох днів сумарної дози кабреголіну 1 мг, поділеної на чотири прийоми. Випадки поновлення симптоматики у грудях через 10 днів нечасті (приблизно 2 % випадків).
Лікування гіперпролактинемічних станів
Порушення, пов’язані з гіперпролактинемією, у тому числі аменореї, олігоменореї, ановуляції та галактореї. Лікування пацієнтів з пролактинсекретуючими аденомами гіпофіза (мікро- та макропролактиноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або із синдромом «порожнього» турецького сідла з супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, що зумовлюють вищезгадані клінічні прояви.При тривалому лікуванні у дозах від 1 до 2 мг на тиждень каберголін був ефективний для нормалізації рівня пролактину у сироватці крові приблизно у 84 % пацієнтів з гіперпролактинемією.
Регулярні цикли поновилися у 83 % жінок з аменореєю. Відновлення овуляції задокументовано у 89 % жінок за показниками прогестерону, рівень якого контролювався протягом лютеїнової фази. Галакторея, яка мала місце перед початком лікування, зникла у 90 % випадків. У 50‒90 % жінок та чоловіків з мікро- або макропролактиномою виявлено зменшення розміру пухлини.
- Підвищена чутливість до каберголіну, до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу або до будь-яких алкалоїдів ріжків.
- Наявність в анамнезі фіброзних захворювань легенів, перикарда та заочеревинного простору.
- Каберголін протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю та вагітним з гестозом. Каберголін не слід застосовувати одночасно з антипсихотичними лікарськими засобами або жінкам з післяродовим психозом в анамнезі.
- Каберголін протипоказаний для довготривалого лікування, якщо є ознаки ураження клапанів серця, що визначаються за допомогою ехокардіографії до початку лікування.
Достинекс призначений для перорального застосування. Оскільки у клінічних дослідженнях Достинекс застосовували переважно разом з їжею та оскільки переносимість цього класу лікарських препаратів при прийомі з їжею покращується, препарат рекомендується приймати під час їди при всіх терапевтичних показаннях.
Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації
Достинекс слід застосовувати протягом першого дня після пологів. Рекомендована терапевтична доза препарату становить 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), що приймається однократно.
Для пригнічення лактації, що вже встановилась, рекомендований терапевтичний режим дозування становить 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза – 1 мг). Такий режим дозування краще переноситься жінками, які вирішили пригнітити лактацію, ніж прийом у вигляді однократної дози, і він супроводжується меншою частотою виникнення небажаних явищ, особливо симптомів артеріальної гіпотензії.Лікування гіперпролактинемічних станів
Рекомендована початкова доза препарату Достинекс становить 0,5 мг 1 раз на тиждень або 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 рази на тиждень (наприклад у понеділок та четвер). Підвищення тижневої дози слід здійснювати поступово, бажано підвищувати її на 0,5 мг на тиждень кожен місяць до досягнення оптимальної терапевтичної ефективності. Зазвичай терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися у діапазоні від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. Для лікування пацієнтів з гіперпролактинемієюДостинекс застосовували у дозах до 4,5 мг на тиждень.
Максимальна доза препарату не має перевищувати 3 мг на добу.
Тижневу дозу препарату можна прийняти за 1 раз або розподілити на два або більшу кількість прийомів на тиждень, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Якщо призначені дози перевищують 1 мг на тиждень, рекомендується ділити тижневу дозу препарату на декілька прийомів, оскільки переносимість препарату у дозуванні, що перевищує 1 мг при прийомі разовою тижневою дозою, оцінювалася тільки у декількох пацієнтів.
При підвищенні дози слід провести обстеження пацієнта для визначення мінімальної дози препарату, що викликає терапевтичний ефект. Після того, як буде підібрано ефективний терапевтичний режим дозування, рекомендується проводити регулярне (щомісячне) визначення рівнів пролактину в сироватці крові, оскільки нормалізація цих рівнів зазвичай спостерігається протягом двох або чотирьох тижнів.
Після відміни Достинексу зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії. Однак у деяких пацієнтів спостерігалося збереження пригнічення рівнів пролактину протягом декількох місяців. У 23 з 29 жінок з групи подальшого спостереження після припинення прийому Достинексу овуляторні цикли тривали довше 6 місяців.
Пацієнти літнього віку
Досвід застосування пацієнтам літнього віку дуже обмежений через показання для застосування препарату Достинекс. Доступні дані свідчать про відсутність особливого ризику.Загалом небажані явища залежать від дози лікарського засобу. Імовірність виникнення небажаних явищ у пацієнтів з відомою непереносимістю дофамінергічних препаратів можна зменшити, якщо розпочинати лікування препаратом Достинекс зі знижених доз, наприклад 0,25 мг 1 раз на тиждень з наступним поступовим їх підвищенням до досягнення терапевтичної дози. У разі виникнення стійких або тяжких небажаних явищ тимчасове зниження дози з наступним більш поступовим її підвищенням, наприклад на 0,25 мг/тиждень кожні 2 тижні, може покращити переносимість препарату.
Під час лікування препаратом Достинекс спостерігалися нижчезазначені побічні реакції з такою частотою: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко: ≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).
Розлади з боку серця:
дуже часто: ураження клапанів (у тому числі регургітація) та споріднені розлади (перикардит і випіт у порожнину перикарда);
нечасто: пальпітація;
частота невідома: стенокардія.Розлади з боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні розлади:
нечасто: диспное, випіт у плевральну порожнину, фіброз (включаючи фіброз легенів), носова кровотеча;
дуже рідко: фіброз плеври;
частота невідома: порушення дихання, дихальна недостатність, плеврит, біль у грудях.Розлади з боку імунної системи:
нечасто: реакції гіперчутливості.Розлади з боку нервової системи:
дуже часто: головний біль*, запаморочення/вертиго;
часто: сонливість;
нечасто: транзиторна геміанопсія, синкопе, парестезія;
частота невідома: раптове засинання, тремор.Розлади з боку органів зору:
частота невідома: погіршення зору.Розлади з боку психіки:
часто: депресія;
нечасто: підвищення лібідо;
частота невідома: агресія, марення, гіперсексуальність, патологічна пристрасть до азартних ігор, психічні розлади, галюцинації.Розлади з боку судин:
часто: гіпотензивний ефект у пацієнтів, які отримують довготривале лікування; постуральна артеріальна гіпотензія, припливи**;
нечасто: периферичний вазоспазм, втрата свідомості.Розлади з боку травної системи:
дуже часто: нудота*, диспепсія, гастрит, біль у животі*;
часто: запор, блювання**;
рідко: біль в епігастральній ділянці.Загальні розлади та реакції у місці введення:
дуже часто: астенія***, підвищена втомлюваність;
нечасто: набряк, периферичний набряк.З боку гепатобіліарної системи:
частота невідома: порушення функції печінки.З боку шкіри та підшкірних тканин:
нечасто: висипання, алопеція.З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:
нечасто: судоми в ногах.З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
часто: біль у молочних залозах.Дослідження:
часто: безсимптомне зниження артеріального тиску (≥ на 20 мм рт. ст. систолічний і ≥ 10 мм рт. ст. діастолічний);
нечасто: у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після менструації;
частота невідома: підвищений рівень креатинфосфокінази в крові, анормальні показники печінкових проб.
*Дуже часто ‒ у пацієнток при лікуванні гіперпролактинемічних станів; часто ‒ у пацієнток при інгібуванні/пригнічені лактації.
**Часто ‒ у пацієнток при лікуванні гіперпролактинемічних станів; нечасто ‒ у пацієнток при інгібуванні/пригнічені лактації.
***Дуже часто ‒ у пацієнток при лікуванні гіперпролактинемічних станів; нечасто ‒ у пацієнток при інгібуванні/пригнічені лактації.
Імпульсне порушення контролю.
Патологічна пристрасть до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, компульсивне бажання витрачати гроші та купувати, відмова від їжі та компульсивне переїдання можуть виникати у пацієнтів, які отримують лікування агоністами дофаміну, зокрема каберголіном.Звітування про підозрювані побічні реакції
Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати моніторинг співвідношення ризик/користь при застосуванні лікарського засобу. Фахівців сфери охорони здоров’я просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.Симптоми передозування можуть бути аналогічні тим, що виникають внаслідок надмірної стимуляції дофамінових рецепторів (наприклад нудота, блювання, скарги на дискомфорт у шлунку, постуральна артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості/психоз або галюцинації).
У разі необхідності слід застосувати підтримуючі заходи для видалення будь-яких залишків неабсорбованого препарату та підтримання артеріального тиску.
Крім того, може бути доцільним введення препаратів групи антагоністів дофаміну.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 5 ºС до 25 ºС.
Достинекс (каберголін) — синтетичний ерголін, який має високий афінітет щодо допамінових D2-рецепторів, потужний інгібітор секреції пролактину з тривалою дією.
Часті запитання
- Ціна на препарат Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. в Україні від 613.8 до 874.04
- Діючі речовини у Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. є Каберголін
- Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. є безрецептурним препаратом, та відпускається без рецепту
- Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. приймати перед керуванням транспорту
- Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. приймати вагітним
- Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. приймати під час грудного вигодовування
- Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. з обережністю приймати алергетикам
- Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. дозволено приймати діабетикам
- Рекомендована температура для зберігання Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. від 5°C до 25°C
- Рекомендований термін зберігання Достинекс таблетки по 0.5 мг №2 у флак. 2 роки
Відгуки про товар
Ще немає відгуків про товар.Будь першим, хто залишить відгук.