Дофамін-Дарниця розчин для інфузій в ампулах по 5 мл, 40 мг/мл, 10 шт.

По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Концентрат для розчину для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безколірна або злегка жовтувата рідина.

За хімічним походженням дофамін є попередником біосинтезу норадреналіну і має специфічний стимулюючий вплив на дофамінові рецептори, а в більших дозах стимулює також α- і β-адренорецептори. Під впливом Дофаміну-Дарниця підвищується загальний периферичний опір судин (ЗПОС) та систолічний артеріальний тиск, посилюються серцеві скорочення, збільшується серцевий викид. Частота серцевих скорочень змінюється відносно мало. Підвищується потреба міокарда в кисні, але у зв’язку зі збільшенням коронарного кровотоку забезпечується підвищена доставка кисню. Дофамін-Дарниця зменшує опір ниркових судин зі збільшенням у них кровотоку, збільшує клубочкову фільтрацію, екскрецію натрію.

Реєстровані фармакологічні ефекти залежні від концентрації діючої речовини в крові. У низьких дозах (0,5–2 мкг/кг за хвилину) впливає в основному на дофамінові рецептори. Розширює мезентеріальні, мозкові, коронарні судини, зменшує опір ниркових судин, збільшує клубочкову фільтрацію, збільшує діурез та виведення натрію з організму.

В інтервалі середніх доз (2–10 мкг/кг за хвилину) стимулює β1-адренорецептори, чим спричиняє позитивний інотропний ефект, збільшує хвилинний об’єм серця.

У дозах 10 мкг/кг за хвилину і вищих більше впливає на α1-адренорецептори, чим збільшує ЗПОС, звужує ниркові судини, підвищує артеріальний тиск, знижує діурез.

Після припинення введення ефект триває не більше 5–10 хвилин.

Оскільки дофамін є природним проміжним продуктом синтезу норадреналіну, відстежити його фармакокінетику в організмі в більшості випадків неможливо.
Після внутрішньовенного введення період напіввиведення (Т1/2) становить до 5 хвилин (у середньому 2 хвилини).

Дофамін метаболізується практично у всіх тканинах. До 75 % введеної дози виводиться з організму протягом першої доби нирками у вигляді неактивних метаболітів.

До 25 % уведеного дофаміну шляхом механізму зворотного захоплення у нейровезикули використовується для синтезу норадреналіну.

Початок дії – у межах 5 хвилин після початку введення, закінчення – через 5–10 хвилин після припинення інфузії.

Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та дофамінергічні препарати. Код АТХ С01С А04.

Симпатоміметики, гуанетидин. Посилюють симпатоміметичний ефект Дофаміну-Дарниця.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО). Потенціюють ефекти дофаміну та пролонгують дію лікарського засобу. З великою обережністю слід застосовувати дофамін для лікування пацієнтів, які приймають або протягом останніх 2 тижнів приймали інгібітори МАО. Таким пацієнтам слід призначити значно меншу дозу дофаміну (початкова доза – 1/10 від звичайної терапевтичної дози).

Трициклічні антидепресанти та мапротилін. Дофамін збільшує кількість вивільненого норадреналіну в нервових закінченнях. Трициклічні антидепресанти пригнічують зворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях і тим самим потенціюють ефекти дофаміну. Для пацієнтів, які приймають антидепресанти, доза дофаміну повинна бути зменшена через потенціювання ефектів.

Дофамін може посилювати дію сечогінних препаратів.

Анестезуючі засоби. Підвищують ризик розвитку кардіальних побічних ефектів.

Бутірофенон, пропранолол. Знижують ризик розвитку кардіальних побічних ефектів.

Галотан та циклопропан. При застосуванні дофаміну в комбінації з галотаном, циклопропаном та деякими іншими анестетиками, які підвищують чутливість серцевого м'яза, може розвинутись шлуночкова аритмія та артеріальна гіпертензія. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів.

Препарати щитоподібної залози.Знижують позитивну хронотропну дію Дофаміну-Дарниця.

Фенітоїн або трициклічні антидепресанти. Одночасне застосування з дофаміном може призвести до підвищення артеріального тиску та появи брадіаритмії.

Селегілін (застосовується при хворобі Паркінсона). Не бажане одночасне застосування селегініна з дофаміном.

β-адреноблокатори (пропранолол, метопролол). Знижують кардіальні ефекти дофаміну.

α-адреноблокатори короткочасної дії (фентоламін). Знижують периферичну вазоконстрикцію дофаміну.

Інгібітори катехін-о-метилтрансферази (КОМТ), наприклад ентакапон. Можуть потенціювати хронотропні та аритмогенні ефекти катехоламінів, включаючи Дофамін-Дарниця. Клінічне значення потенційованої взаємодії не визначене.

Пацієнти, які отримували терапію ентакапоном за 1–2 дні до введення дофаміну, повинні отримувати нижчі дози лікарського засобу.

Добутамін. При одночасному введенні добутаміну та Дофаміну-Дарниця може спостерігатися більш відчутне підвищення артеріального тиску, але тиск наповнення шлуночків серця при цьому знижується або залишається незмінним.

Дофамін-Дарниця знижує антиангінальний вплив нітратів, антигіпертензивну дію α-, β-адреноблокаторів та інших гіпотензивних засобів.

Дофамін-Дарниця можна поєднувати з призначенням серцевих глікозидів, а також діуретичних засобів (фуросемід).При гіповолемічному шоці Дофамін-Дарниця поєднують із введенням плазми, плазмозамінників або крові.

Дофамін не слід застосовувати пацієнтам, які приймають препарати ріжків.

діюча речовина: дофаміну гідрохлорид;

1 мл концентрату містить дофаміну гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Дофамін-Дарниця – лікарський засіб для застосування у стаціонарних умовах з дуже коротким періодом напіврозпаду. Після виписки зі стаціонару можливість впливу лікарського засобу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами відсутня.

Лікарський засіб не рекомендований до застосування у період вагітності, оскільки інформації щодо його безпеки та ефективності недостатньо.

Невідомо, чи проникає дофамін у грудне молоко, також невідомо, як він впливає на немовля.

Інформація щодо застосування дофаміну дітям відсутня, тому лікарський засіб не можна застосовувати цій категорії пацієнтів.

Стани шоку або стани, що загрожують виникненням шоку:

• серцева недостатність, спричинена гострим інфарктом міокарда (кардіогенний шок);
• тяжкі інфекції (інфекційно-токсичний шок);
• стан шоку після операцій;
• виражене зниження артеріального тиску (тяжка гіпотензія) будь-якого генезу;
• реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).

• Підвищена чутливість до дофаміну або до інших компонентів лікарського засобу.
• Феохромоцитома, тиреотоксикоз.
• Тахіаритмія, фібриляція шлуночків, а також стани, які супроводжуються механічним опором наповненню шлуночків.
• Гіповолемія (перед початком лікування препаратом необхідно відновити дефіцит об’єму циркулюючої крові).
• Закритокутова глаукома.
• Гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі.
• Необхідно уникати анестезії циклопропаном і галогенізованими вуглеводнями.

Дози лікарського засобу лікар призначає індивідуально, враховуючи ступінь тяжкості шоку, реакцію хворого на лікування дофаміном та побічні ефекти. Для отримання бажаного ефекту дофаміну на гемодинаміку дозу для кожного пацієнта слід ретельно підбирати шляхом титрування.

До початку курсу лікування необхідно відновити об'єм циркулюючої крові. Одночасно із застосуванням дофаміну слід контролювати електролітний баланс.

Якщо лікар не призначив інакше, рекомендуються такі дози:

Дорослим пацієнтам, у яких може бути відповідь на помірну підтримку функціонування серця та кровообігу, можна проводити вливання дофаміну в початковій дозі 2,5 мкг/кг маси тіла за хвилину.

У цьому випадку початкова доза для тяжко хворих пацієнтів повинна становити 5 мкг/кг, і, якщо необхідно, її можна потроху збільшувати (наприклад, кожні 15–30 хвилин) до 10 мкг/кг маси тіла за хвилину до максимальної 20–50 мкг. /кг маси тіла за хвилину.

У більшості хворих вдається досягти задовільного стану при застосуванні доз дофаміну нижче 20 мкг/кг маси тіла за хвилину. Застосування препарату в дозі понад 20 мкг/кг маси тіла за хвилину може супроводжуватися скороченням ниркового кровотоку.

У разі погіршення серцевої недостатності дофамін слід застосовувати у вигляді інфузії в дозі не більше 50 мкг/кг маси тіла за хвилину.

Якщо є необхідність застосування дози більшої, ніж 50 мкг/кг маси тіла на хвилину, необхідно контролювати діурез.

Слід надавати перевагу збільшенню швидкості введення лікарського засобу з найнижчими концентраціями перед введенням більш концентрованого розчину.

Якщо 1 ампула Дофаміну-Дарниця, концентрату для приготування розчину для інфузій, 40 мг/мл, розведена в 50 мл розчину для інфузій, 1 мл цього розчину містить 4000 мкг дофаміну гідрохлориду.

Якщо 1 ампула Дофаміну-Дарниця, концентрату для розчину для інфузій, 40 мг/мл, розведена в 500 мл розчину для інфузій, 1 мл цього розчину містить 400 мкг дофаміну гідрохлориду.

Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта і визначається лікарем.

Перед початком лікування дофаміном у пацієнтів з гіповолемією слід відновити об'єм циркулюючої крові. Враховуючи, що дофамін покращує передсердно-шлуночкову провідність, пацієнтам з миготливою аритмією та швидкою шлуночковою відповіддю перед призначенням дофаміну слід ввести серцеві глікозиди.

При лікуванні хворих, які перебувають у несвідомому стані, через ризик аспірації, потрібно контролювати прохідність дихальних шляхів. Пацієнтам з підвищеним перед- та постнавантаженням з метою зменшення навантаження на серце слід додатково застосовувати нітрогліцерин.

Перед введенням лікарський засіб необхідно розвести. Об'єм розведення – 1 ампула на 250 мл або 500 мл розчинників, що рекомендуються для застосування (0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози).

Розчин для інфузії необхідно готувати безпосередньо перед застосуванням, використовуючи тільки прозорі розчини, які не змінюють свій колір після додавання Дофаміну-Дарниця. Інфузію, якщо можливо, слід проводити за допомогою центрального венозного катетера.

Готовий розчин повинен бути використаний протягом 12 годин.

Пацієнти похилого віку

Не пропонується змін дозування для пацієнтів похилого віку. Проте необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску, об'єму сечі та перфузії периферичних тканин.

Розвиток побічних реакцій при застосуванні дофаміну пов'язаний з фармакологічною дією лікарського засобу.

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних).

З боку органів зору: 

Нечасто: мідріаз.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння:

Часто: диспное;

Частота невідома: у пацієнтів з дихальною недостатністю спостерігається збільшення гіпоксемії, яка властива збільшеному кровообігу гіповентильованих альвеолярних ділянок (легеневий вбудований шунт).

З боку шлунково-кишкового тракту:

Часто: нудота, блювання;

Частота невідома: кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

З боку нирок та сечовивідної системи:

Частота невідома: поліурія.

З боку обміну речовин, метаболізму: 

Нечасто: азотемія;

Частота невідома: підвищення рівня сечовини крові.

З боку нервової системи:

Часто: головний біль;

Нечасто: занепокоєння, тривожність, почуття страху, тремор, пілоерекція.

З боку серцево-судинної системи:

Часто: відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, у тому числі тахікардія (шлуночкова, суправентрикулярна та синусова);

Нечасто: брадикардія, аритмії (екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова аритмія), ектопічний серцевий ритм, аберантна шлуночкова провідність, порушення серцевої провідності, AV-блокади, розширення QRS-комплексу; загрудинний біль, ангінальний біль, ішемія міокарда, стенокардія, підвищення тиску в шлуночках, підвищення артеріального тиску, гіпотензія, спазм периферичних артерій, вазоконстрикція, кровотечі.

З боку імунної системи:

Частота невідома: реакції гіперчутливості, гіперемія, свербіж, відчуття печіння шкіри, у хворих на бронхіальну астму – бронхоспазм, порушення свідомості, шок. Допоміжна речовина натрію метабісульфіт у дуже поодиноких випадках може призвести до тяжких реакцій гіперчутливості та бронхоспазму.

Загальні порушення та реакції у місці введення: реакції у місці введення, при попаданні лікарського засобу під шкіру, – некрози шкіри, підшкірної клітковини. Також можливий розвиток периферичної ішемічної гангрени у пацієнтів із вже існуючими судинними розладами.

Пацієнтам із закупоркою артеріальних судин в анамнезі (артеріосклероз, артеріальна емболія, хвороба Рейно, холодові травми, такі як обмороження, діабетична мікроангіопатія або хвороба Вінівартера-Бюргера) слід ретельно контролювати будь-які зміни кольору чи температури шкіри. Наявність змін кольору або температури шкіри може бути ознакою подальшого погіршення кровообігу.

Симптоми передозування зазвичай зумовлені симпатоміметичними ефектами дофаміну.

При застосуванні високих доз збільшується збудження α-рецепторів у поєднанні з антагоністичним ефектом β-рецепторів, судинозвужувальні ефекти спостерігаються наприкінці.

Симптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія, збільшення діастолічного тиску в лівому шлуночку з наступним набряком легень, напади стенокардії (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю), невизначений біль у грудях, серцебиття, нудота, блювання, почуття охолодження кінцівок, ціаноз.

Лікування: зниження дози або короткочасне припинення вливання, оскільки тривалість дії дофаміну дуже коротка. Якщо цих заходів недостатньо, слід застосовувати β-блокатори або нітрогліцерин. У разі потреби вводити фентоламін.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для антишокової терапії