Діклосейф супозиторії по 50 мг, 10 шт.

По 5 супозиторіїв у стрипі. По 2 стрипи у картонній упаковці.

Супозиторії.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до світло-жовтого кольору, торпедоподібне.

Диклофенак натрію - НПЗЗ, що має виражену аналгетичну, протизапальну дію. Він є інгібітором простагландінсинтетази (ЦОГ).

Всмоктування.

Всмоктування швидке, але повільніше, ніж при застосуванні таблеток із кишковорозчинним покриттям.

Після застосування супозиторіїв диклофенаку натрію в дозі 50 мг концентрація на одиницю дози становить близько ²/₃ від концентрації, що досягається після застосування таблеток з кишковорозчинним покриттям (1,95 +0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л)).

Біодоступність.

Як і у разі застосування пероральних лікарських форм препарату, площа під кривою концентрації (AUC) становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні парентеральної дози. Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляція препарату не спостерігається за умови дотримання рекомендованого дозування.

Розподіл.

Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, головним чином з альбуміном – 99,4 %.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою, ніж у плазмі крові; це явище спостерігається протягом 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки. Передбачувана кількість препарату, що проникає в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм.

Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином – шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншe, ніж диклофенак.

Виведення.

Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення + СВ). Кінцевий період напівжиття у плазмі крові становить 1-2 години. Період напівжиття у плазмі крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих.

Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався, окрім того факту, що у п’яти пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації препарату у плазмі крові, ніж це очікувалося у молодих здорових добровольців.

У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі крові були приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Нестероїдні протизапальні засоби.
Код АТХ M01A B05.

Зазначено взаємодії, що спостерігаються при застосуванні диклофенаку у вигляді кишковорозчинних таблеток та/або в інших лікарських формах.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину у сироватці крові.

Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗП, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад, β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертизивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати із застереженням, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку зі збільшенням ризику нефротоксичності.

Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію.

Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Антикоагулянти та протитромбоцитарні засоби. Супутнє застосовування може підвищувати ризик кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними засобами і не змінювати їх терапевтичний ефект. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. Тому рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗП, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.

Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати у нижчих дозах, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростогландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину.

Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо розвитку судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією та судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗП.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.

Колестипол та холестерамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів та НПЗП у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при сумісному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальних концентрацій у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.

діюча речовина: диклофенак (diclofenac);
1 супозиторій містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: твердий жир.

Пацієнтам, у яких під час терапії диклофенаком натрію виникають порушення зору, запаморочення, сонливість, порушення центральної нервової системи, млявість або підвищена стомлюваність, не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Вагітність.

У І та ІІ триместрах вагітності диклофенак натрію можна призначати тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і тільки в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування має бути настільки коротка, наскільки це можливо. Як і у разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик розвитку серцевих вад і гастрошизу після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1% до 1,5%. Не виключено, що ризик збільшується з дозою та тривалістю лікування.

Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та пост-імплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, було зареєстровано підвищену частоту різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо диклофенак натрію застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або в І триместрі вагітності, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якнайкоротше.

Під час III триместру вагітності при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів можуть виникати такі побічні ефекти: - серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); - порушення функції нирок, може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном; У матері та новонародженого, а також наприкінці вагітності: - можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах; - гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів. Отже, диклофенак натрію протипоказаний у III триместрі вагітності.

Годування грудьми.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак у незначній кількості проникає в грудне молоко. У зв'язку з цим супозиторії диклофенаку не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.

Фертильність жінок. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак натрію може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни диклофенаку натрію.

Діклосейф, супозиторії по 50 мг, можна застосовувати дітям віком від 14 років.

• Запальні та дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит;
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
  посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням та набряком, особливо після стоматологічних та ортопедичних операцій;
• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням, наприклад первинна дисменорея та аднексит;
• приступи мігрені;
• гострі напади подагри;
• як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються болісним відчуттям, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті;
• відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ);
• активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• III триместрі вагітності;
• запальні захворювання кишечника (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт);
• печінкова недостатність;
• ниркова недостатність;
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV), ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда;
• лікування периопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди минулих ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій;
• проктит;
• диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка, ангіоневротичний набряк або гострий риніт.

Слід застосовувати мінімально ефективну дозу протягом короткого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Не приймати внутрішньо лише для ректального введення. Супозиторії потрібно вводити в пряму кишку якнайглибше, бажано після очищення кишечника. Супозиторії не слід ділити на частини, оскільки подібна зміна способу застосування препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.

Дорослі: початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75*100 мг на добу.

Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Щоб уникнути нічного болю або ранкової скутості до прийому препарату, вдень призначати диклофенак натрію у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза не повинна перевищувати 150 мг).

При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг на добу. Початкова доза може бути 50-100 мг на добу, але при необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної 200 мг на добу.

Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.

Для лікування нападів мігрені курс починати з дози 100*мг при прояві перших ознак початку нападу. У разі потреби того ж дня можна застосувати ще 100*мг диклофенаку. У разі потреби в наступні дні лікування можна продовжити (добова доза не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподіляти на 2-3 прийоми).

* Застосовувати у відповідному дозуванні.

Діти (від 14 років): можна призначати супозиторії по 50 мг.

Пацієнти похилого віку хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика диклофенаку натрію не погіршується до будь-якої клінічно значущої міри, НПЗП таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю, оскільки вони зазвичай більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам похилого віку або пацієнтам з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози також пацієнтів необхідно обстежити за шлунково-кишковими кровотечами при лікуванні НПЗП.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Диклофенак протипоказано застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (див. розділ «Протипоказання»). Ніякі спеціальні дослідження у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися, тому немає підстав вважати, що пацієнти з порушеннями функції нирок вимагають спеціального підбору дози. Застереження рекомендуються при прийомі диклофенаку пацієнтами з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Диклофенак протипоказано застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділ «Протипоказання»). Ніякі спеціальні дослідження у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилися, тому немає підстав вважати, що пацієнти з порушеннями функції печінки вимагають спеціального підбору дози. Застереження рекомендуються при прийомі диклофенаку пацієнтами з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Загальні .

Щоб мінімізувати побічні ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом короткого періоду часу.

Слід уникати одночасного застосування Діклосейфу з системними нестероїдними протизапальними засобами, такими як селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту та зв'язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Необхідна обережність щодо застосування препарату пацієнтам віком від 65 років. Зокрема, рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам похилого віку з низькою масою тіла.

В окремих випадках, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку. Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям препарат Діклосейф, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати ознаки та симптоми інфекції.

Вплив на травний тракт.

При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров'ю, мелени), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними та статися будь-коли в процесі лікування, за наявності або відсутності попереджувальних симптомів. , або попереднього анамнезу серйозних явищ із боку шлунково-кишкового тракту Ці явища зазвичай мають серйозніші наслідки у пацієнтів похилого віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак натрію, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування препарату слід припинити.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, для пацієнтів із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту (ТТ), обов'язковим є медичне спостереження та особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації в ТТ збільшується з підвищенням дози нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненням у вигляді кровотечі або перфорації, і у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти похилого віку мають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо щодо шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними.

Щоб зменшити ризик такого токсичного впливу на ТТ, лікування слід розпочинати та підтримувати низькими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також тих, хто потребує супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (АСК/аспірин або інших лікарських засобів, які здатні підвищувати ризик небажаного впливу на ТТ), слід розглянути питання щодо застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу). Пацієнтам із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо похилого віку, необхідно повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі у ТТ). Застереження також необхідні для хворих, які отримують одночасно лікарські засоби, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) або С/ОЗС.

Ретельне медичне спостереження та застереження потрібні пацієнтам з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки ці стани можуть загостритися.

Вплив на печінку.

Добре медичне спостереження потрібне у випадку, якщо препарат Діклосейф призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки, оскільки їх стан може погіршитися.

Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи диклофенак, рівень одного або декількох печінкових ферментів може підвищуватися. Під час тривалого застосування диклофенаку натрію як запобіжний засіб призначати регулярний нагляд за функцією печінки. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються і якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки або спостерігаються інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), застосування препарату Діклосейф слід припинити. Перебіг захворювань, як-от гепатит, може проходити без продромальних явищ. Застереження необхідні у випадку, якщо препарат Діклосейф застосовувати пацієнтам з печінковою порфірією через можливість провокування нападу порфірії.

Вплив на нирки.

Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків, особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами суттєво впливають на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як запобіжний засіб рекомендується моніторинг функції нирок. Припинення терапії зазвичай призводить до стану, що передувало лікуванню.

Вплив на шкіру.

У зв'язку із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак натрію, в дуже рідкісних випадках були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. У пацієнтів високий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: поява реакції відзначається здебільшого протягом першого місяця лікування. Застосування препарату Діклосейф необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком (ВКВ) та змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалістю лікування, його необхідно застосовувати протягом якомога коротшого періоду та в найефективнішій дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповіді на терапію.

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідно проведення відповідного моніторингу та рекомендації, оскільки у зв'язку із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому лікуванні, може бути пов'язане з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій слід застосовувати диклофенак тільки після ретельної консультації.

Вплив на гематологічні показники.

При тривалому застосуванні диклофенаку натрію, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується моніторинг повного аналізу крові.

Диклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Бронхіальна астма в анамнезі.

У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто поліпами), з хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо таких, які пов'язані з алергічними, подібними до ринітів, на НПЗЗ, такі як загострення бронхіальної астми (так звана непереносимість анальгетиків/анальгетичне астма), набряк Квінке, кропив'янка. У зв'язку з цим щодо таких пацієнтів рекомендуються спеціальні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини, такі як висипання, свербіж, кропив'янка.

Як інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, парестезії, слабкість, порушення пам'яті, судоми, неспокій, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, сплутаність свідомості , галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: зорові порушення, затуманювання зору, диплопія, неврит зорового нерва. З боку органів слуху та лабіринту вуха: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма (включаючи задишку), бронхоспазм, пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелений, геморагічна діарея, виразки і кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією (іноді летальні, особливо у хворих похилого віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), ішемічний коліт, запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечника, панкреатит.

З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, розлади печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив'янка, висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дермат , випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.

Загальні порушення та порушення в місці введення: подразнення в місці введення, набряк, абсцес у місці ін'єкції, загострення геморою.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Симптоми. Типової клінічної картини, властивої передозуванню диклофенаку, немає. Передозування може викликати такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах та судоми. Гостра ниркова недостатність та ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації.

Лікування. У разі потреби лікування симптоматичне. Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, для дорослих пацієнтів слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З огляду на клінічний стан пацієнта можуть бути показані інші заходи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Діклосейф супозиторії ректальні протизапальні по 50 мг, 10 шт. надають виражену аналгетичну та протизапальну дію. Їх застосовують при лікуванні запальних та дегенеративних форм ревматизму, больовому синдромі з боку хребта та гінекологічних захворювань.