Діакордін таблетки по 60 мг, 50 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі з жовтуватим відтінком плоскі таблетки з розподільчою рисою, діаметром близько 10,5 мм, із характерним запахом допоміжних речовин.

Ділтіазем застосовують для профілактики нападів стенокардії та зниження артеріального тиску. Препарат зменшує потребу міокарда в кисні та покращує коронарне кровопостачання, що попереджає виникнення нападу стенокардії. Ділтіазем впливає на судини, внаслідок чого знижується артеріальний тиск.

Механізм дії дилтіазему полягає в обмеженні потрапляння кальцію в клітини міокарда та клітини гладких м'язів судинних стінок, що тягне за собою вазодилатацію, яка, у свою чергу, призводить до зменшення периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Цей лікарський засіб не призводить до рефлекторної тахікардії, зумовленої негативним хронотропним ефектом дилтіазему. Клінічна відповідь досягається за рахунок доз дилтіазему, що викликають мінімальний негативний інотропний ефект або взагалі не викликають такого ефекту. Ділтіазем зменшує потребу міокарда в кисні. Антиангінальний ефект спостерігається вже після прийому початкової дози, тоді як антигіпертензивний ефект проявляється лише приблизно через 2 тижні безперервного застосування препарату.

Ділтіазем швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та потрапляє у кров через кілька хвилин після прийому. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 4,1–7,1 годин після прийому. Ступінь зв'язування дилтіазему з білками плазми – від 80 до 85%. Через ефект першого проходження біодоступність таблетки, що містить 60 мг дилтіазему, становить близько 40%.

Біологічне напіввиведення дилтіазему складається з двох фаз: ранньої (20-30 хвилин) і кінцевої (приблизно 3,5 години). Ефект досягається через 5-7 годин після прийому таблеток і триває 12 годин або довше.

Ділтіазем значною мірою метаболізується цитохромом Р450 печінки. Два основних циркулюючих метаболіти – N-монодезметилдилтіазем та дезацетилдилтіазем. Ділтіазем виводиться з жовчю (65%) та сечею (35%).

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серці. Похідні бензотіазепіну. Код ATX C08D B01.

Лікарські засоби, одночасне застосування яких протипоказане

Дантролен (інфузії)

У тварин, яким одночасно призначали внутрішньовенно верапаміл і дантролен, регулярно спостерігалися летальні випадки фібриляції шлуночків. Таким чином, комбінація блокатора кальцієвих каналів і дантролену потенційно небезпечна (див. розділ «Протипоказання»).

Івабрадін

Одночасне застосування препарату з івабрадином протипоказане з урахуванням ефекту додаткового до дії івабрадину зниження частоти серцевих скорочень при застосуванні дилтіазему (див. Протипоказання).

Лікарські засоби, одночасне застосування яких потребує обережності

Літій

Ризик посилення нейротоксичних реакцій, викликаних літієм.

Виробні нітрати

Посилення гіпотензивного ефекту та втрата свідомості (адитивні вазодилатаційні ефекти). Пацієнтам, які отримують блокатори кальцієвих каналів, призначати похідні нітратів потрібно лише з поступовим підвищенням дози останніх.

Теофілін

Збільшення циркулюючих рівнів теофіліну.

Альфа-антагоністи

Збільшення антигіпертензивного ефекту. Одночасне застосування альфаагоністів може спричинити або посилити артеріальну гіпотензію. Комбіноване застосування дилтіазему з альфа-агоністами можливе лише при ретельному контролі АТ.

Аміодарон, дігоксин

Збільшення ризику брадикардії. При комбінуванні цих препаратів з дилтіаземом слід бути обережним, особливо щодо пацієнтів похилого віку та при призначенні високих доз.

Галотан та ізофлуран

Ділтіазем може збільшувати пригнічуючу дію на серці галотану та ізофлурану.

Солі кальцію (інфузії)

Введення солей кальцію знижує фармакологічну відповідь на застосування дилтіазему.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази

При одночасному застосуванні дилтіазему та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються за допомогою ферменту цитохрому CYP3А4, наприклад, симвастатину, аторвастатину, ловастатину та серивастатину, дози останніх слід знизити для запобігання розвитку рабдоміолізу та уражень.

Бета-блокатори

Вірогідність розвитку порушень серцевого ритму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальних та атріовентрикулярних розладів провідності та серцевої недостатності (синергічний ефект).

Повідомлялося про підвищений ризик депресії при одночасному застосуванні дилтіазему з бета-адреноблокаторами (див. розділ «Побічні реакції»).

Інші протиаритмічні препарати

Оскільки дилтіазем має протиаритмічні властивості, його одночасне призначення разом з іншими протиаритмічними засобами не рекомендується (адитивний ризик посилення небажаних явищ з боку серця). Таку комбінацію слід застосовувати тільки при ретельному клінічному та ЕКГ-моніторуванні.

Карбомазепін

Збільшення циркулюючих рівнів карбамазепіну.

Рекомендується кількісно визначати рівні карбамазепіну в плазмі крові та за необхідності коригувати дозу.

Рифампіцин

Ризик зниження рівнів дилтіазему в плазмі крові після початку терапії рифампіцином. Необхідний ретельний моніторинг рівнів дилтіазему на початку терапії рифампіцином або при його скасуванні.

Блокатори H 2-рецепторів (циметидин, ранітидин)

Збільшення концентрацій дилтіазему в плазмі крові. У пацієнтів, які отримують терапію дилтіаземом, необхідно проводити ретельний моніторинг концентрацій дилтіазему на початку терапії блокаторами H-2-рецепторів або при їх скасуванні. /p>

Циклоспорин

Збільшення циркулюючих рівнів циклоспорину. Рекомендується знизити дозу циклоспорину, моніторувати функцію нирок, кількісно визначати циркулюючі рівні циклоспорину та коригувати дозу під час комбінованої терапії цими препаратами та після її припинення.

Фенітоїн

При одночасному застосуванні з фенітоїном дилтіазем може підвищувати концентрацію фенітоїну в плазмі крові. Рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові.

Ацетилсаліцилати (ацетилсаліцилова кислота [АСК] / ацетилсаліцилати лізину [АСЛ])

Через підвищений ризик кровотеч у зв'язку з потенційним адитивним ефектом на агрегацію тромбоцитів одночасне застосування ацетилсаліцилатів (АСК/АСЛ) з дилтіаземом слід здійснювати з обережністю.

Рентгенконтрастні речовини

У пацієнтів, які отримують дилтіазем, можуть посилюватися серцево-судинні ефекти внутрішньовенного болюсу іонного рентгенконтрастного середовища, такі як артеріальна гіпотензія.

Для пацієнтів, які одночасно отримують дилтіазем та іонне рентгенконтрастне середовище, необхідна особлива обережність.

Загальна інформація, яку слід взяти до уваги

Через потенціал адитивних ефектів у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно з іншими засобами з відомим впливом на скоротливість та/або провідність міокарда, необхідно бути обережними та ретельно титрувати дозу.

Антитромбоцитарні препарати

Під час фармакодинамічного дослідження було показано, що дилтіазем інгібує агрегацію тромбоцитів. Хоча клінічне значення цього відкриття невідоме, слід враховувати потенційні адитивні ефекти при застосуванні з антитромбоцитарними препаратами.

Дилтіазем метаболізується ферментом CYP3A4. Було задокументовано помірне (менш ніж у 2 рази) збільшення концентрацій дилтіазему в плазмі крові при його одночасному призначенні з більш потужним інгібітором CYP3A4.

Грейпфрут. За пацієнтами, які споживають грейпфрутовий сік, необхідно проводити спостереження за можливим посиленням небажаних ефектів дилтіазему. При підозрі на наявність такої взаємодії слід уникати споживання грейпфрутового соку.

Ділтіазем також є інгібітором ізоферменту CYP3A4. Одночасне призначення з іншими субстратами ферменту CYP3A4 може призводити до збільшення концентрацій будь-якого з одночасно застосовуваних препаратів у плазмі крові.

Одночасне призначення дилтіазему.

Ділтіазем може потенціювати зниження скоротливості, провідності та автоматизму міокарда та сприяти розширенню кровоносних судин, зумовленому застосуванням анестетика.

Бензодіазепіни (мідазолам, тріазолам)

Ділтіазем значно збільшує концентрацію мідазоламу та триазоламу в плазмі крові та продовжує їх час напіввиведення. Щодо пацієнтів, які приймають дилтіазем, необхідно дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні короткодіючих бензодіазепінів, метаболізм яких опосередкований ферментом CY.

Кортикостероїди (метилпреднізолон)

Інгібування метаболізму метилпреднізолону (CYP3A4) та інгібування P-глікопротеїну. Необхідно проводити моніторинг стану пацієнта на початку терапії метилпреднізолоном.

Статин

Ділтіазем є інгібітором ферменту CYP3A4. Було показано, що він значно збільшує AUC деяких статинів. Слід використовувати статини, які не метаболізуються ферментом CYP3A4. В іншому випадку необхідний ретельний моніторинг можливого виникнення ознак і симптомів потенційних токсичних реакцій на статини.

Цілостазол

Інгібування метаболізму цилостазолу (CYP3A4). Було доведено, що дилтіазем підвищує вплив цилостазолу і посилює його фармакологічну дію.

діюча речовина: дилтіазем;

1 таблетка містить: дилтіазем гідрохлориду 60 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, віск гірський, кремнію діоксид метилований, магнію стеарат.

Є дані щодо небажаних реакцій, зокрема слід врахувати, що іноді на початку лікування можуть виникати зниження АТ, запаморочення, відчуття втоми та нудота, які можуть змінювати здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами. Проте не було проведено жодних досліджень впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Вагітність

На сьогоднішній день дані щодо застосування дилтіазему вагітним дуже обмежені. Було показано, що дилтіазем виявляє репродуктивну токсичність у деяких видів тварин (щурів, мишей, кроликів). У зв'язку з цим дилтіазем не рекомендується застосовувати під час вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не використовують ефективні методи контрацепції.

Годування грудьми

Ділтіазем екскретується з грудним молоком у низьких концентраціях. Необхідно уникати годування груддю під час прийому препарату. Якщо застосування дилтіазему розцінене як необхідне з медичної точки зору, слід припинити годування груддю.

Безпека та ефективність дилтіазему для дітей та підлітків (до 18 років) не встановлені, тому застосування препарату дітям та підліткам не рекомендовано (див. розділ «Особливості застосування»).

• Стабільна стенокардія напруги;
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);
• артеріальна гіпертензія - як у монотерапії і у комплексі коїться з іншими гіпотензивними засобами.

Діакордін призначений для лікування дорослих пацієнтів.

• Гіперчутливість до дилтіазему або допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу;
• кардіогенний шок на фоні інфаркту міокарда або серцевої недостатності;
• важка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.);
• гостра серцева недостатність;
• хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ стадії;
• декомпенсована серцева недостатність;
• гострий інфаркт міокарда з ускладненим перебігом;
• шлуночкова аритмія та/або екстрасистолія;
• тремтіння або фібриляція передсердь при синдромі Вольфа – Паркінсона – Уайта або синдром Лауна – Ганога – Левина без імплантованих кардіостимуляторів;
• порушення провідності у синусо-передсердному вузлі (синдром слабкості синусового вузла);
• атріовентрикулярна (АВ) блокада другого або третього ступеня, крім випадків, коли у пацієнта імплантовано функціонуючий шлуночковий водій ритму;
• брадикардія (частота серцевих скорочень менше 55 уд/хв);
• недостатність лівого шлуночка із застійними легенями; супутнє застосування з інфузією дантролену (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• застосування в комбінації з івабрадином (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі зазвичай приймають по 60 мг дилтіазему 3-4 рази на добу.

Максимальне добове дозування дилтіазему для дорослих становить 360 мг.

Одночасний прийом препарату з іншими антигіпертензивними засобами може вимагати коригування дози.

Пацієнти похилого віку, пацієнти з печінковою та/або нирковою дисфункцією.

Лікування пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок починають із найнижчої можливої ​​дози. Дозу поступово збільшують залежно від терапевтичної відповіді. Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою та/або нирковою дисфункцією (див. розділ «Особливості застосування»).

Таблетки потрібно приймати з їжею або натще, проковтуючи їх цілими і запиваючи великою кількістю води.

Особливості застосування

Пацієнтам з порушенням функції лівого шлуночка, брадикардією (ризик загострення) або АВ-блокадою І ступеня, виявленої на електрокардіограмі (ризик загострення та, рідко, повної блокади), необхідний ретельний нагляд.

Повідомлялося про випадки гострої ниркової недостатності на тлі зниженої ниркової перфузії у пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка, вираженою брадикардією або гіпотензією.

Анестезіологу слід проінформувати про поточну терапію дилтіаземом у разі потреби загального знеболювання. Блокатори кальцієвих каналів можуть потенціювати пригнічення скоротливості, провідності та автоматичності міокарда, а також дилатацію судин, зумовлені дією анестезуючих засобів.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю можливе збільшення концентрації дилтіазему в плазмі крові. Необхідно суворо дотримуватись цієї інструкції з протипоказань та запобіжних заходів та на початку лікування препаратом здійснювати ретельний моніторинг, особливо частоти серцевих скорочень.

Застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як дилтіазем, може асоціюватися зі змінами настрою, у тому числі виникненням депресії (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).

Як і інші блокатори кальцієвих каналів, дилтіазем має пригнічуючий вплив на перистальтику кишечника. У зв'язку з цим його слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають ризик виникнення непрохідності кишечника.

Пацієнтам з латентним або явним цукровим діабетом необхідний ретельний моніторинг з огляду на можливе збільшення рівня глюкози в крові.

Застосування дилтіазему може викликати бронхоспазм, зокрема, загострення астми, особливо у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів. Повідомлялося також про випадки бронхоспазму після підвищення дози. Під час терапії дилтіаземом за пацієнтами слід спостерігати на ознаки та симптоми.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю хворим на гостру порфірію.

Ділтіазем слід застосовувати з обережністю пацієнтам з недостатністю лівого передсердя, брадикардією, подовженням інтервалу PQ та стенозом аорти.

Антагоністи кальцію можуть сприяти зниженню чоловічої фертильності. Це необхідно враховувати, якщо у пацієнта, який приймає антагоністи кальцію, діагностується безпліддя неясної етіології. Цей ефект зникає при припиненні терапії.

Абсорбція дилтіазему може бути знижена у пацієнтів з тривалою діареєю (наприклад, при виразковому коліті або хворобі Крона).

Педіатрична популяція

Безпека та ефективність дилтіазему для дітей та підлітків (до 18 років) не встановлені.

Це лікарський засіб містить моногідрат лактози. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

У наступній таблиці представлені дані щодо небажаних реакцій при застосуванні дилтіазему відповідно до термінології MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100 <1/10) ; нечасто (>1/1000<1/100); рідко (>1/10000 <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (інформація про небажані реакції, зареєстровані в рамках досвіду післяреєстраційного застосування препарату, надходила шляхом спонтанних повідомлень, тому частота цих небажаних реакцій невідома).

Симптоми

Клінічні ефекти гострого передозування можуть включати виражену артеріальну гіпотензію, яка може призводити до колапсу, синусової брадикардії з ізоритмічною дисоціацією або без неї, зупинки синусового вузла, атріовентрикулярних порушень провідності та зупинки серця.

Лікування

Лікування в умовах стаціонару включатиме промивання шлунка та осмотичний діурез. Порушення провідності можуть коригуватися шляхом тимчасової установки водія ритму. Засоби для коригування розладів: атропін, вазопресори, інотропні засоби, глюкагон та інфузії кальцію глюконату. Ділтіазем не виводиться з організму шляхом діалізу.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Діакордин – селективний антагоніст кальцію з переважною дією на серці.