Діаглізид MR таблетки по 60 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у пачці.

Таблетки з модифікованим вивільненням.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею з рискою і фаскою, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Механізм дії. 

Діюча речовина гліклазиду це пероральний гіпоглікемічний засіб, який є похідним сульфонілсечовини і відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот і має ендоциклічні зв'язки.

Гліклазід знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну – клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Крім зазначених метаболічних властивостей, гліклазид має також гемоваскулярну властивість.

Фармакодинамічні ефекти.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет II типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози і підвищує другу фазу секреції інсуліну. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до їжі або навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні в розвитку ускладнень цукрового діабету:

• частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобуліну, тромбоксан В2);
• впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPA).

Всмоктування. Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно зростає протягом перших 6 годин після прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), що міститься з шостої о дванадцятої години після застосування. Індивідуальні коливання незначні. Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь абсорбції.

Розподіл. З'єднання гліклазиду з білками плазми становить приблизно 95%. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Одноразовий прийом добової дози гліклазиду 60 мг забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.

Метаболізм. Гліклазид метаболізується в печінці і виводиться із сечею, менше 1% діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні.

Виведення. Період напіввиведення гліклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність/нелінійність. При застосуванні препарату в дозі до 120 мг відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою та концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку не відзначається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

Протидіабетичні засоби. Пероральні цукрознижувальні засоби, крім інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид. Код АТХ А10В В09.

При призначенні препаратів, одночасне застосування з якими може призвести до гіпо- або гіперглікемії (див. нижче), необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може знадобитися корекція дози цукрознижувального препарату під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик гіпоглікемії.

Протипоказано одночасне застосування

Міконазол (для системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендується одночасне застосування

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини (заміщає їх зв'язок з білками плазми та/або зменшує їх виведення).

Алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (внаслідок інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, які потребують обережності

При одночасному застосуванні з одним із нижченаведених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія внаслідок посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижуючі препарати (інсуліни, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів глюкап-1 гп ), β блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н2-рецепторів, інгібітори МАО, сульфаніламіди, кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендується одночасне застосування

Даназол має діабетогенну дію.

Комбінації, які потребують обережності

Хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні у високих дозах (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (внаслідок зменшення вивільнення інсуліну).

Глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) та тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів).

Внутрішньовенні: ритодрин, сальбутамол, тербуталін підвищують рівень глюкози крові через β2-агоністичний ефект.

Препарати звіробою (Hypericum perforatum) знижують концентрацію гліклазиду. Слід наголосити на важливості контролю глюкози крові.

Препарати, які можуть спричинити дисглікемію.

Комбінації, які потребують обережності

Фторхінолони. У разі одночасного застосування з Діаглізид MR 60 мг пацієнта слід попередити про ризик виникнення дисглікемії та про важливість моніторингу рівня глюкози крові.

Комбінації, які слід брати до уваги

Антикоагулянти (наприклад варфарин та ін.). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами препарати сульфонілсечовини можуть посилювати антикоагулянтну дію останніх. У разі потреби дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.

Діюча речовина: гліклазид;
1 таблетка містить гліклазиду 60 мг;
допомiжнi речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Діаглізид MR може мати незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами. Пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботи з іншими механізмами, особливо на початку лікування.

Вагітність. Пероральні цукрознижувальні препарати (включаючи Діаглізид MR) не слід застосовувати в період вагітності. Досвід застосування гліклазиду в період вагітності обмежений (менше 300 випадків застосування вагітним), також обмежені дані щодо застосування інших препаратів сульфонілсечовини. Дослідження на тваринах показали, що гліклазид не має тератогенної дії. Бажано уникати прийому гліклазиду під час вагітності.

Контроль за рівнем глюкози має бути досягнутий ще до планування вагітності для зменшення ризику виникнення аномалій, пов'язаних із неконтрольованим діабетом. При плануванні або відразу після визначення вагітності необхідно перевести жінку з пероральних цукрознижувальних препаратів на інсулін.

Годування грудьми. Відсутні дані про проникнення гліклазиду або його метаболітів у грудне молоко. Діаглізид MR протипоказаний у період годування груддю через можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії. Не можна виключити ризик для новонароджених та немовлят.

Фертильність. У доклінічних дослідженнях впливу на фертильність або репродуктивну здатність самок і самців щурів не було встановлено.

Не рекомендовано призначати Діаглізид MR дітям через відсутність даних щодо застосування препарату цій категорії пацієнтів.

Цукровий діабет ІІ типу у дорослих:
зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла;
попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу, які лікуються за стратегією інтенсивного контролю глікемії.

• підвищена чутливість до гліклазиду або інших препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату;
• цукровий діабет І типу;
• діабетична кома та кома, діабетичний кетоацидоз (у таких випадках рекомендовано застосування інсуліну);
• важка печінкова або ниркова недостатність;
• лікування міконазолом;
• період годування груддю.

Для перорального застосування. Призначати лише дорослим.

Таблетки слід ковтати повністю (не роздавлювати, але не жувати).

Якщо пацієнт забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу наступного дня.

Як і всі цукрознижувальні засоби, Діаглізид MR вимагає індивідуального підбору дози залежно від відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, глікований гемоглобін HbAlc).

Початкова доза та добір дози.

Максимальна рекомендована добова доза - 120 мг (2 таблетки).

Таблетка Діаглізид MR не підлягає розподілу.

Переклад пацієнта з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на Діаглізид.

Діаглізид MR можна призначити замість іншого перорального цукрознижувального препарату. При цьому треба враховувати дозування та період напіввиведення останнього. Перехідний період зазвичай не потрібний. Починати слід з дози 30 мг (Діаглізид MR 30 мг) з подальшою корекцією дози.

При переведенні з протидіабетичних препаратів сульфонілсечовини, які мають тривалий період напіввиведення, ніж Діаглізид MR, перерва в лікуванні на кілька днів може знадобитися для запобігання сумарному ефекту двох препаратів та розвитку гіпоглікемії. Лікування препаратом розпочинати з дози 30 мг (Діаглізид MR таблетки по 30 мг) на добу з подальшою корекцією дози, як описано вище.

Одночасне застосування з іншими гіпоглікемічними препаратами.

Діаглізид MR можна застосовувати в комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази та інсуліном. У разі недосягнення адекватного контролю глюкози крові у пацієнтів, які приймають Діаглізид MR, може бути розпочато одночасну терапію інсуліном під ретельним медичним наглядом.

Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) режим дозування препарату Діаглізид MR є таким самим, як і для пацієнтів віком до 65 років.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня режим дозування препарату Діаглізид MR є таким самим, як і для пацієнтів з нормальною функцією нирок, але пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Для пацієнтів, які належать до групи ризику виникнення гіпоглікемії, рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу (Діаглізид MR таблетки по 30 мг).

Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями судин (ішемічна хвороба серця, тяжка патологія сонних судин, дифузні захворювання судин) рекомендується мінімальна початкова доза - 30 мг на добу (Діаглізид MR таблетки по 30 мг).

Для попередження ускладнень цукрового діабету II типу.

Стратегія інтенсивного контролю глікемії передбачає поступове підвищення дози Діаглізіду MR до 120 мг на добу. Підвищення дози слід проводити, контролюючи рівень HbAlc, дотримуючись рекомендацій щодо дієти та фізичних вправ, контролюючи ризик розвитку гіпоглікемії. Також можливе додавання інших цукрознижувальних препаратів, таких як метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжа приймається пізно, у неадекватній кількості або якщо їжа з низьким вмістом вуглеводів. Гіпоглікемія більш ймовірна при низькокалорійному харчуванні, тривалому або сильному фізичному навантаженні, вживанні алкоголю або застосуванні комбінації протидіабетичних препаратів.

При прийомі препаратів сульфонілсечовини може виникати гіпоглікемія (див. розділ «Побічні реакції»). Іноді гіпоглікемія може бути тяжкою та тривалою. У такому разі може знадобитися госпіталізація та призначення глюкози на кілька днів.

Для зниження ризику виникнення епізодів гіпоглікемії необхідно брати до уваги індивідуальні особливості пацієнтів, давати їм чіткі пояснення та ретельно підбирати дозу.

Фактори, які підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

• пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів похилого віку);
• незадовільне, нерегулярне харчування, пропуски прийому їжі, періоди голодуванняня або зміни дієти;
• дисбаланс між фізичним навантаженням та вживанням вуглеводів;
• ниркова недостатність;
• важка печінкова недостатність;
• передозування препарату;
• певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та адреналова недостатність;
• одночасне застосування певних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова та печінкова недостатність. Фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому вимагають відповідного лікування.

Пацієнта та членів його сім'ї потрібно проінформувати про фактори ризику та умови, які можуть сприяти виникненню гіпоглікемії, про симптоми гіпоглікемії (див. розділ «Побічні реакції») та способи їх усунення.

Пацієнт повинен бути поінформований про важливість дотримання рекомендацій лікаря щодо дієти, про важливість регулярного виконання фізичних вправ та регулярного моніторингу глюкози крові.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинене препаратами звіробою (Hypericum perforatum), інфекцією, лихоманкою, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може знадобитися інсулін.

Гіпоглікемічна ефективність будь-якого прийому цукрознижувальних засобів, у тому числі гліклазиду, може з часом змінюватися. Це може бути наслідком прогресування тяжкості захворювання або наслідком зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними від початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Дисглікемією.

Повідомлялося про порушення рівня глюкози в крові, включаючи гіпоглікемію та гіперглікемію у пацієнтів (особливо похилого віку) з діабетом, які отримують супутнє лікування фторхінолонами. Усім пацієнтам, які отримують одночасно гліклазид та фторхінолони, рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Лабораторні показники. Для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендується визначати рівень глікованого гемоглобіну (або рівень глюкози в крові натще). Може також бути корисним самостійний контроль за пацієнтами рівня цукру в крові.

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФДГ) застосування препаратів сульфонілсечовини може спричинити гемолітичну анемію. Оскільки гліклазид відноситься до класу препаратів сульфонілсечовини хімічного походження, слід бути обережними та розглянути питання про призначення пацієнтам з Г6ФДГ-недостатністю альтернативної терапії іншого класу.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не слід призначати цей препарат.

Найчастішою побічною реакцією при застосуванні гліклазиду є гіпоглікемія. Як і при застосуванні інших препаратів сульфонілсечовини, прийом гліклазиду може спричинити гіпоглікемію при нерегулярному харчуванні та особливо у разі пропуску прийому їжі. Гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, такими як головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, стомлюваність, порушення сну, збудження, агресивність, зниження концентрації та уваги, уповільнення реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, парези, порушення чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, що може призвести до коми та смерті.

Крім того, можливі порушення з боку адренергічної системи: пітливість, липка шкіра, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукору). Однак прийом цукрозамінників у цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини свідчить про те, що навіть у разі ефективності вжитих заходів гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії тяжкий або тривалий і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

Шлунково-кишкові розлади, включаючи біль в абдомінальній ділянці, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Дотримання рекомендацій щодо прийому препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

Рідше спостерігаються наведені нижче побічні ефекти.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз) і дуже рідко медика з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).

З боку системи крові та лімфатичної системи: гематологічні розлади виникають рідко і можуть включати анемію, тромбоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування слід припинити. Зазначені побічні ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку органу зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникнути тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

Реакції, характерні для класу препаратів сульфонілсечовини: випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії, підвищення рівня печінкових ферментів і навіть порушення функції печінки. ), гепатиту з регресією після відміни препаратів сульфонілсечовини або рідко випадках з подальшою печінковою недостатністю, яка загрожувала життю.

Клінічні дослідження. Під час дослідження ADVANCE проводили моніторинг серйозних побічних реакцій. У групі пацієнтів із цукровим діабетом II типу, які лікувалися за стратегією інтенсивного контролю глікемії, не було виявлено неописаних раніше небажаних реакцій. Декілька пацієнтів перенесли важку гіпоглікемію. Більшість епізодів гіпоглікемії спостерігалися у пацієнтів із супутньою інсулінотерапією.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу важливо. Це дозволить продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик. Прохання до медичних працівників повідомляти про підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Передозування препаратів сульфонілсечовини може спричинити гіпоглікемію.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та без неврологічних симптомів) необхідно коригувати прийомом вуглеводів (цукору), корекцією дози цукрознижувального препарату та/або дієти. Ретельне спостереження за пацієнтом слід продовжувати, доки лікар не буде впевнений, що пацієнт у безпеці.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, судом або інших неврологічних розладів потребує невідкладної медичної допомоги з негайною госпіталізацією.

При встановленні діагнозу гіпоглікемічної коми або при підозрі на розвиток коми пацієнту необхідно швидко внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (від 20% до 30%) з наступним постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) із частотою, яка буде підтримувати рівень глюкози у крові більше 1 г/л. Потрібно забезпечити постійне спостереження за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшого моніторингу.

Гліклазід має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому застосування діалізу є неефективним.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей мiсцi.

Препарат застосовується при цукровому діабеті II типу.