Дезаміноокситоцин таблетки по 50 МО, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого кольору з фаскою та рискою.

За хімічною структурою демокситоцин близький до окситоцину ‒ гормону задньої частки гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії та фармакологічні властивості демокситоцину та окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію у клітинах гладенької мускулатури, таким чином збільшуючи її скорочення. Препарат стимулює скорочення гладенької мускулатури матки, а також, стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, посилює секрецію молока.

При трансбукальному застосуванні демокситоцин, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає крізь слизову оболонку порожнини рота у системний кровообіг. Скорочення матки починаються через 20–40 хвилин (максимально 50–60 хвилин) після трансбукального застосування демокситоцину. Ефект залежить від дози та триває до 180 хвилин. Утеротонічна активність демокситоцину у 2 рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовий період демокситоцин прискорює інволюцію матки та скорочує час післяпологової кровотечі.

Лактогенна дія демокситоцину починається раніше, більш виражена та триває довше порівняно з окситоцином, що пояснюється стійкістю до ферментативної інактивації. Демокситоцин стимулює утворення та виділення молока, нормалізує процес лактації, запобігаючи затвердінню грудей та утворенню маститу.

Демокситоцин не має вираженої вазопресорної та антидіуретичної активності, тому його можна застосовувати жінкам з артеріальною гіпертензією, пізнім токсикозом вагітності та порушеннями функцій нирок.

Демокситоцин швидко та повністю всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини та потрапляє у кровоток. При трансбукальному застосуванні 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбується протягом 15–30 хвилин. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий щодо окситоциназ; елімінація демокситоцину відбувається протягом 30–60 хвилин.

Гіпофізарні та гіпоталамічні гормони та аналоги. Гормони задньої частки гіпофіза. Окситоцин та його похідні. Код АТХ Н01В В01.

Інгаляція препаратів, що застосовуються для анестезії (циклопропан, галотан), можливо, зменшує дію демокситоцину (посилює гіпотензивний ефект і ризик аритмії). При каудальній анестезії демокситоцин може збільшити симпатоміметичну вазоконстрикторну пресорну дію.

У зв’язку з тим, що простагландини збільшують утеротонічний ефект демокситоцину, останній не застосовують протягом 6 годин після вагінального застосування простагландинів.

Демокситоцин несумісний з іншими препаратами, що мають ефект окситоцину.

Бета-адреноміметики знижують ефективність демокситоцину.

діюча речовина: demoxytocinum;

1 таблетка містить 50 МО демокситоцину;

допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

Досліджень щодо оцінки впливу на здатність керувати транспортом чи обслуговувати механізми не проводили. Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

У період вагітності демокситоцин слід застосовувати з обережністю тільки за суворими показаннями у зв’язку з підвищенням ризику ускладнень для породіллі та плода.

Можливе проникнення демокситоцину у невеликих кількостях у грудне молоко. Ускладнення невідомі. Препарат руйнується у шлунково-кишковому тракті дитини.

• Для збудження та посилення пологової діяльності при її первинній та вторинній слабкості.
• Для стимулювання лактації у післяпологовий період.

• Гіперчутливість до демокситоцину та/або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу.
• Гіпертонічні скорочення матки, механічні ушкодження репродуктивних шляхів, гіпоксія плода, внутрішньоутробна загибель плода.
• Невідповідність розмірів таза та плода, поперечне або косе положення плода, передлежання плаценти або пуповинних судин, передчасне відшарування плаценти, опущення пуповини, загрозливий розрив матки у зв’язку з великою кількістю вагітностей, розтягнення матки (багатоплідна вагітність, полігідрамніон), інвазивна карцинома шийки матки, багатоводдя, велика кількість вагітностей та наявність рубців на стінці матки після операцій, включаючи кесарів розтин.
• Препарат не можна тривалий час застосовувати при тяжкому прееклампсичному токсикозі та тяжких захворюваннях серця та судин, а також у випадку інертної матки (резистентність до демокситоцину/окситоцину).

Таблетку застосовувати трансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч та утримуючи у роті до повного розчинення і всмоктування. Для збудження та стимулювання пологової діяльності зазвичай застосовувати по 50 МО (1 таблетка) кожні 30 хвилин; необхідну кількість препарату визначати індивідуально. При появі регулярних сильних переймів наступні разові дози зменшити удвічі (застосовувати по ½ таблетки) або збільшити інтервал між прийомами (до 1 години). Максимальна доза зазвичай становить 500 МО (10 таблеток), рідко – 900 МО і більше. При відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 години, якщо це допустимо.

Для стимулювання лактації демокситоцин призначати з 2-го по 6-й післяпологовий день по 25–50 МО (по ½–1 таблетці) за 5 хвилин до годування дитини 2–4 рази на добу.

Особливості застосування

Демокситоцин можна застосовувати тільки за медичними показаннями, під контролем медичного персоналу в умовах допоміжного стаціонару. При медикаментозній стимуляції пологів необхідний ретельний нагляд за породіллю (контроль інтенсивності скорочень матки, розкриття шийки матки, просування плода пологовими шляхами, частота серцебиття та положення плода, індивідуальна реакція пацієнтки на демокситоцин, підбір дози за необхідності). При надмірно сильній родовій діяльності застосування препарату слід припинити.

Особливу обережність слід дотримуватися:

• якщо є ризик невідповідності розмірів плоду та тазу (не слід застосовувати демокситоцин, якщо ризик суттєвий);
• якщо є вторинна інертність матки;
• при артеріальній гіпертензії внаслідок вагітності, захворювання серця;
• у разі застосування лікарського засобу вагітним віком від 35 років;
• якщо в анамнезі пацієнтки є кесарів розтин у нижньому сегменті матки;
• якщо констатована внутрішньоутробна загибель плода або навколоплідні води містять меконії (може з'явитися емболія навколоплідних вод).

Ефект демокситоцину посилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідне дуже ретельне спостереження), а також при каудальній анестезії (може посилюватись гіпертензивна дія симпатоміметичних вазопресорних препаратів) (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Є дані про те, що застосування аналога демокситоцину – окситоцину – для порушення пологової діяльності посилює ризик рідкісної післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції (ДВК). Цей ризик більш виражений у жінок віком від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності понад 40 тижнів. У таких випадках окситоцин та його аналоги слід застосовувати з обережністю, і лікар повинен бути уважним щодо проявів ДВК.

Таблетки дезаміноокситоцину містять сахарозу та лактозу, моногідрат. Цей лікарський засіб не рекомендується пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази, а також пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози або дефіцитом лактази Лаппа.

Демокситоцин у терапевтичних дозах не спричиняє клінічно значущих побічних ефектів. Великі дози демокситоцину та підвищена чутливість матки можуть спричинити такі побічні дії:
у матері: спазми матки (також при застосуванні малих доз), гіпертонус матки, тетанічні скорочення, гіперактивність матки з розривами матки та вагінальних тканин; нудота, блювання, гіперсалівація, підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія; можливий летальний результат.

У разі ускладнень вагітності та пологів може виникати небезпечна для життя афібриногенемія, післяпологова кровотеча, анафілактичний шок. Існує ризик дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції; у плода: брадикардія, аритмія, асфіксія, гостра гіпоксія плода, фарбування меконієм амніотичної рідини; можливий летальний результат; у новонароджених: жовтяниця, крововилив у сітківці.

Нижче зазначені побічні ефекти, впорядковані відповідно до класифікації систем органів та частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити за доступними даними).

З боку імунної системи. Рідко: реакції гіперчутливості, в т. ч. анафілактичні реакції (з утрудненням дихання, артеріальною гіпотензією або шоком).

З боку нервової системи. Часто: головний біль.

З боку серця. Часто: тахікардія, брадикардія. Нечасто: аритмії.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин. Рідко: висипання.

Досі немає даних щодо випадків передозування. При прийомі всередину демокситоцин швидко інактивується у травному тракті.

Симптоми: при трансбукальному застосуванні великих доз можливі тяжкі побічні ефекти (див. розділ «Побічні реакції»).

Лікування: слід негайно припинити застосування препарату. Лікування симтоматичне. Специфічний антидот відсутній.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла і вологи при температурі не вище 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат використовують переважно для стимулювання родової діяльності у жінок. Діюча речовина Демокситоцин провокує спазми матки і підсилює лактацію.