Дексаметазон таблетки 0,5 мг, 50 шт. - Досвідчений завод ДНЦЛЗ

По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору.

Дексаметазон-Дарниця − синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який має глюкокортикоїдну дію. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, атакож впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв’язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.

Механізм дії глюкокортикостероїдів досі не повністю з’ясований. Зараз наявна достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикостероїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин є дві добре вивчені системи рецепторів. Через зв’язування з рецепторами глюкокортикоїдів глюкокортикостероїди чинять протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв’язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикостероїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв’язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє у ядро клітини і зв’язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдної відповіді (GRE). Активований рецептор, зв’язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, що може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, що відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посилений (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшений (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикостероїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикостероїди діють на більшість клітин організму.

Клінічна ефективність та безпека - COVID-19

Клінічна ефективність

Індивідуально рандомізоване, контрольоване, відкрите, адаптивної платформи дослідженняRECOVERY (Randomised Evaluation of Covid-19 Therapy)1, що ініційоване дослідником для оцінки наслідків потенційних методів лікування у пацієнтів, госпіталізованих із COVID-19.

Випробування проводили у 176 лікарнях Великобританії. 6425 пацієнтів було рандомізовано для отримання дексаметазону (2104 пацієнтів) або звичайного лікування (4321 пацієнтів). 89 % пацієнтів мали лабораторно підтверджену SARS-CoV-2 інфекцію.

При рандомізації 16% пацієнтів отримували інвазивну штучну вентиляцію легень (ШВЛ) або екстракорпоральну мембранну оксигенацію, 60% отримували лише кисень (з або без неінвазивної вентиляції), а 24% не отримували ні того, ні іншого.

Середній вік пацієнтів становив 66,1 ± 15,7 року. 36 % пацієнтів були жінками. У 24 % пацієнтів в анамнезі був діабет, 27 % − із захворюванням серця та 21 % − із хронічними захворюваннями легенів.

Первинна кінцева точка

Летальність на 28 добу була значно нижчою у групі дексаметазону, ніж у групі звичайного лікування, де летальність зареєстрована у 482 з 2104 пацієнтів (22,9 %) та у 1110 з 4321пацієнтів (25,7 %) відповідно (коефіцієнт частоти, 0,83; 95 % довірчий інтервал (ДІ), 0,75−0,93; Р <0,001).

У групі дексаметазону частота летальних наслідків серед пацієнтів була нижчою, ніж у групі звичайного лікування, які отримують інвазивну ШВЛ (29,3 % проти 41,4 %; коефіцієнт частоти, 0,64; 95 % ДІ, 0,51−0,81) та у тих, хто отримує додатковий кисень без інвазивної ШВЛ (23,3 % проти 26,2 %; коефіцієнт частоти 0,82; 95 % ДІ від 0,72−0,94).

Не було чіткого ефекту дексаметазону серед пацієнтів, які не отримували жодних методів респіраторної підтримки при рандомізації (17,8 % проти 14,0 %; коефіцієнт частоти, 1,19; 95 % ДІ, 0,91−1,55).

Вторинна кінцева точка

У пацієнтів групи дексаметазону тривалість госпіталізації була меншою, ніж у групі звичайного лікування (медіана, 12 днів проти 13 днів) і більша ймовірність виписки з лікарні протягом 28 днів (коефіцієнт частоти, 1,10; 95 % ДІ, 1,03−1,17).

Відповідно до первинної кінцевої точки, найбільший ефект щодо скорочення тривалості госпіталізації до 28 днів спостерігався серед пацієнтів, які отримували інвазивну ШВЛ при рандомізації (коефіцієнт частоти 1,48; 95 % ДІ 1,16, 1,90), наступний - серед пацієнтів, які отримували лише кисень (коефіцієнт частоти, 1,15; 95 % ДІ 1,06−1,24) та без сприятливого ефекту в пацієнтів, які не отримують кисень (коефіцієнт норми 0,96; 95 % ДІ 0,85−1,08). 

* Співвідношення показників було скориговано для віку з урахуванням результатів 28-денної летальності та виписки з лікарні. Співвідношення ризиків скориговано з урахуванням віку щодо результату отримання інвазивної ШВЛ або летального наслідку та його складових;

† З цієї категорії виключаються пацієнти, які отримували інвазивну ШВЛ при рандомізації.

Безпечність

У ході дослідження було зафіксовано 4 серйозні побічні явища, пов’язані з досліджуваним лікуванням, а саме: 2 випадки розвитку гіперглікемії, 1 випадок стероїдного індукованого психозу та 1 випадок кровотечі верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Всі випадки врегульовані.

Після перорального застосування дексаметазон швидко та майже повністю всмоктується. Біодоступність дексаметазону у таблетках наближається до 80 % (у різних джерелах вказується біодоступність від 53 до 112 %). Максимум концентрації в плазмі після перорального застосування досягається через 1-2 години, тривалість ефекту після прийому однієї дози становить приблизно 2,75 дня.

У плазмі крові приблизно 77 % дексаметазону зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Лише невелика кількість дексаметазону пов'язується з іншими білками. Дексаметазон є жиророзчинним, тому вільно проникає у клітини та міжклітинний простір. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) він зв'язується та діє через мембранні рецептори.

У периферичних тканинах зв'язується та діє цитоплазматичними рецепторами. Його руйнація відбувається у місці дії, тобто у самій клітині. Дексаметазон насамперед метаболізується у печінці, а також, можливо, у нирках та інших тканинах. Переважно екскретується разом із сечею.

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ Н02А B02.

Одночасне застосування з дексаметазоном нестероїдних протизапальних засобів та етанолу підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.

Ефективність дексаметазону зменшується, якщо одночасно приймати рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, ефедрин або аміноглутетимід, тому дозу дексаметазону у таких комбінаціях слід збільшувати. Взаємодія між дексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може спотворити тест пригнічення дексаметазону. Це потрібно враховувати при оцінці результатів тесту.

Сумісне застосування дексаметазону та лікарських засобів, що інгібують CYP3A4 ферментну активність, таких як кетоконазол, антибіотики-макроліди, може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону в сироватці та плазмі крові. Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP 3A4, такими як індинавір, еритроміцин, може збільшувати їхній кліренс, що спричиняє зниження концентрації у сироватці крові.

Шляхом інгібування ферментної дії CYP 3A4 кетоконазол може збільшувати концентрації дексаметазону в сироватці крові. З іншого боку, кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикоїдів, тому внаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз.

Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект ліків: протидіабетичних лікарських засобів та антигіпертензивних засобів, кумаринових антикоагулянтів, празиквантелу і натрійуретиків (тому дозу цих лікарських засобів слід збільшити); він підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих лікарських засобів слід зменшити у разі необхідності).

Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації лікарських засобів слід частіше перевіряти протромбіновий час.

Одночасне застосування дексаметазону і високих доз інших глюкокортикоїдів або агоністів β2-адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії.

У пацієнтів із гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.

Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Не було встановлено, чи впливає одночасне вживання їжі або алкоголю на фармакокінетику дексаметазону, проте паралельний прийом лікарських засобів і їжі з високим вмістом натрію не рекомендований.

Глюкокортикостероїди посилюють нирковий кліренс саліцилату, тому іноді важко одержати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці крові. Слід проявляти обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу глюкокортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації саліцилату в сироватці крові та інтоксикація.

Якщо одночасно застосовувати пероральні контрацептиви, період напіввиведення глюкокортикостероїдів може подовжитися, що посилить їхню біологічну дію і може підвищити ризик розвитку побічних ефектів.

Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки може призвести до набряку легенів. Повідомляли про летальні наслідки породіль через розвиток такого стану.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на тлі інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Посилює метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їхніх плазмових концентрацій.

Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу).

Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти.

Гіпокаліємія, зумовлена глюкокортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м’язової блокади на тлі застосування міорелаксантів.

У високих дозах знижує ефект соматропіну.

Ослаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca2+ у просвіті кишечника.

Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, спричиненої глюкокортикостероїдами.

Індометацин, витісняючи дексаметазон зі зв’язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.

Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.

Застосування мітотану та інших інгібіторів функції кори надниркових залоз − може призводити до необхідності підвищення дози глюкокортикостероїдів.

Кліренс глюкокортикостероїдів підвищується на тлі застосування гормонів щитовидної залози.

Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов’язаних з вірусом Епштейна-Барра.

Естроген (включаючи пероральні естрогенвмісні контрацептиви) знижує кліренс глюкокортикостероїдів, подовжує період напіввиведення та їхні терапевтичні і токсичні ефекти.

Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних лікарських засобів − андрогенів, естрогену, анаболіків, пероральних контрацептивів.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом глюкокортикостероїдів.

Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших глюкокортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну.

Одночасне призначення з м-холіноблокаторами, антигістамінними лікарськими засобами, трициклічними антидепресантами, нітратами сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.

Одночасне застосування циклоспорину та глюкокортикостероїдів призводить до підвищення їхньої активності; при їх одночасному застосуванні можливе виникнення судом.

Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз.

Одночасне застосування дексаметазону з антихолінестеразними лікарськими засобами може призводити до вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis.

При одночасному застосуванні дексаметазону з амфотерицином В та лікарськими засобами, які виводять калій з організму (діуретики), відзначається гіпокаліємія, що може призводити до серцевої недостатності.

Види взаємодії, що мають терапевтичні переваги: одночасне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецепторів 5-НТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокситриптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.

Діюча речовина: dexamethasone;

1 таблетка містить дексаметазону 0,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, лактози моногідрат, натрію кроскармелозу.

Дексаметазон не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Шкідливий ефект на плід та новонародженого не може бути виключений. Лікарський засіб пригнічує внутрішньоутробний розвиток дитини. Дексаметазон можна призначати вагітним жінкам лише у рідкісних невідкладних випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Особлива обережність рекомендується у разі прееклампсії. Відповідно до загальних рекомендацій щодо лікування глюкокортикоїдами у період вагітності, слід застосовувати низьку дієву дозу для контролю основного захворювання. Дітей, народжених матерями, яким призначали глюкокортикоїди під час вагітності, слід ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.

Глюкокортикоїди проходять через плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. Дексаметазон менш активно метаболізується у плаценті, ніж преднізон, тому у сироватці крові плода можуть спостерігатися високі концентрації дексаметазону. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикоїдів можуть підвищити ризик недостатності плаценти, олігогідрамніону, уповільненого розвитку плода або його внутрішньоматкової загибелі, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода та недостатності надниркових залоз. Немає жодних доказів, які б підтверджували тератогенну дію глюкокортикостероїдів.

Рекомендується застосовувати додаткові дози глюкокортикостероїдів під час пологів жінкам, які приймали глюкокортикостероїди під час вагітності. У разі затяжних пологів або планування кесаревого розтину рекомендується внутрішньовенне введення 100 мг гідрокортизону кожні 8 годин.

Невелика кількість глюкокортикоїдів проникає в грудне молоко, тому матерям, що лікують дексаметазоном, не рекомендується грудне годування, особливо при його застосуванні понад фізіологічні норми (близько 1 мг). Це може призвести до уповільнення зростання дитини та зменшення секреції ендогенних кортикостероїдів.

Дексаметазон можна застосовувати дітям та підліткам тільки в разі явної необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей.

Ендокринні порушення:

• замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (крім гострої недостатності надниркових залоз, при якій гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору, зважаючи на їх більш виражений гормональний ефект); вроджена гіперплазія надниркових залоз; підгострий тиреоїдит (де Кервена) та важкі форми радіаційних тиреоїдитів.

Ревматичні захворювання:

• ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит і позасуглобові прояви ревматоїдного артриту (ревматичні легені, зміни в серці та в очах, шкірний васкуліт), як допоміжна терапія в період, коли базова терапія ще не подіяла, і у випадку, коли були .

Системні захворювання сполучної тканини, васкулітні синдроми та амілоїдоз (підтримуюче та симптоматичне лікування у певних випадках під час основного захворювання):

• системний червоний вовчак (лікування полісирозитів та поразка внутрішніх органів); синдром Шегрена (лікування легеневих, ниркових та церебральних уражень); системний склероз (лікування міозитів, перикардитів та альвеолітів); поліміозити, дерматоміозити;
• системні васкуліти; амілоїдоз (замісна терапія при недостатності надниркових залоз).

Захворювання шкіри:

• пухирчатка; бульозний герпетиформний дерматит; ексфоліативний дерматит; ексудативна еритема (важкі форми); вузликова еритема; себорейний дерматит (важкі форми); псоріаз (важкі форми); лишай; кропив'янка, що не піддається стандартному лікуванню; фунгоїдний мікоз; склеродермія; набряк Квінке.

Алергічні захворювання (які не піддаються стандартному лікуванню):

• астма, контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, алергія на ліки, кропив'янка після переливання крові.

Захворювання органів зору:

• запальні захворювання очей (гострий центральний хоріоїдит, неврит зорового нерва); алергічні захворювання (кон'юнктивіти, увеїти, склеротити, кератити, ірити); системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт); проліферативні зміни в очниці (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлина); симпатична офтальмія; імуносупресорна терапія при пересадці рогівки

Шлунково-кишкові захворювання:

• виразковий коліт (тяжке загострення), хвороба Крона (тяжке загострення), хронічні аутоімунні гепатити, реакція відторгнення при пересадці печінки.

Захворювання дихальних шляхів:

• гострий токсичний бронхіоліт, хронічний бронхіт;
• алергічний бронхолегеневий аспергільоз; екзогенний алергічний альвеоліт; ідіопатичний фіброзуючий альвеоліт; саркоїдоз; еозинофільна інфільтрація, осередковий або дисемінований туберкульоз легень (разом із відповідною протитуберкульозною терапією); туберкульозний плеврит (разом із відповідною протитуберкульозною терапією); плеврит при системних захворюваннях сполучних тканин; легеневий васкуліт; бериліоз (гранулематозне запалення); облітеруючий бронхіт, спричинений отруєнням отруйними газами, радіаційний або аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання:

• набута або вроджена хронічна апластична анемія; аутоімуна гемолітична анемія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія; гостра лімфобластомна лейкемія (індукційна терапія); мієлодиспластичний синдром; ангіоімунобластна злоякісна Т-клітинна лімфома (у комбінації з цитостатиками); плазмоцитома (у поєднанні з цитостатиками); тяжка анемія після мієлофіброзу з мієлоїдною метаплазією або з лімфоплазмоцитоїдною імуноцитомою; системний гістоцитоз (системна залежність).

Ниркові захворювання:

• первинний та вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера); ниркова недостатність при системних захворюваннях сполучних тканин (системний червоний вовчак, синдром Шегрена); системний васкуліт (зазвичай у поєднанні з циклофосфамідами); гломерулонефрит при вузловому поліартриті; синдром Черджа – Строса; гранулематоз Вегенера; пурпура Шенлейна – Геноха; змішана кріоглобулінемія; ниркова недостатність при артеріїті Такаясу; інтерстиціальний нефрит; імуносупресивна терапія при трансплантації нирки; індукція діурезу та зменшення протеїнурії при ідіоматичному нефротичному синдромі (без уремії) та ниркова недостатність при системному червоному вовчаку.

Онкологічні захворювання:

• паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих, гостра лейкемія у дітей, гіперкальціємія при злоякісних захворюваннях.

Неврологічні захворювання:

• набряк головного мозку внаслідок первинної або метастатичної пухлини головного мозку, трепанації черепа та черепно-мозкових травм.

Коронавірусна хвороба 2019 (COVID-19):

• лікування коронавірусної хвороби 2019 (COVID-19) у дорослих та пацієнтів підліткового віку (віком від 12 років з масою тіла не менше 40 кг), яким потрібна додаткова киснева терапія.

Інші показання:

• туберкульозний менінгіт із субарахноїдною блокадою (разом з належною протитуберкульозною терапією), трихіноз з неврологічними симптомами або трихіноз міокарда; діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз.

Підвищена чутливість до дексаметазону або будь-якого іншого компонента лікарського засобу. Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується відповідна терапія), синдром Кушинга, вакцинація живою вакциною, а також годування груддю (за винятком невідкладних випадків).

Дозу слід визначати індивідуально відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періодом лікування, переносимістю кортикоїдів та реакції організму.

Лікування.

Рекомендована початкова доза для дорослих становить 0,5–9 мг на добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 0,5 – 3 мг на добу. Добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми.

Початкові дози дексаметазону застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово знизити до найнижчої клінічно ефективної дози. Якщо пероральне лікування більшими дозами триває протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу слід поступово зменшувати протягом кількох послідовних днів або навіть протягом тривалішого часу (зазвичай 0,5 мг за 3 дні). Максимальна добова доза становить 15 мг, мінімальна ефективна доза – ndash; 0,5–1 мг на добу.

При тривалому лікуванні високими дозами рекомендується приймати дексаметазон разом з їжею, а між їдою застосовувати антациди.

Лікування COVID-19

Дорослим та дітям від 12 років з масою тіла не менше 40 кг: по 6 мг дексаметазону перорально 1 раз на добу курсом до 10 днів.

Тривалість лікування визначається індивідуально, відповідно до клінічного стану пацієнта.

Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки: коригування дози не потрібне.

Дози для дітей

Рекомендована доза для перорального застосування при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м² площі поверхні тіла на добу в 3 прийоми.

При всіх інших показаннях діапазон початкових доз становить 0,08-0,3 мг/кг/добу або 2,5-10 мг/м² площі поверхні тіла на добу в 3-4 прийоми .

Діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз

Проба з дексаметазоном (проба Ліддла). Проводити у вигляді малого та великого тесту.

Під час малого тесту дексаметазон призначати по 0,5 мг кожні 6 годин протягом 48 годин (а саме: о 8 годині ранку, о 14 годині, 20 годині та 2 годині ночі). До і після призначення дексаметазону визначати вміст 17-гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу в сечі. Наведені дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів майже у всіх практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу в плазмі крові нижче 135–138 нмоль/л (4,5–5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-гідроксикортикостероїду нижче 3 мг на добу, а вільного кортизолу нижче 54–55 нмоль на добу (19–20 мкг/добу) виключає гіперфункцію надниркових залоз. У осіб із хворобою або синдромом Кушинга при проведенні малого тесту виведення кортикостероїдів не змінюється.

Під час великого тесту дексаметазон призначати по 2 мг кожні 6 годин протягом 48 годин (а саме: 8 мг дексаметазону на добу). Також проводити збирання сечі для визначення 17-гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу (при необхідності визначати вільний кортизол у плазмі крові). При хворобі Кушинга спостерігається зниження виведення 17-гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу на 50 % і більше, тоді як при пухлинах надниркових залоз або АКТГ-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів не змінюється. У деяких хворих з АКТГ-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.

Еквівалентні дози кортикостероїдів:

Такі співвідношення дозувань належать лише до перорального або внутрішньовенного застосування цих препаратів. Коли ці препарати або їх похідні вводяться внутрішньом'язово або внутрішньосуглобово, їх відносні властивості можуть значно змінюватися.

Побічні явища при короткостроковому лікуванні дексаметазоном

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку ендокринної системи: транзиторне пригнічення функції надниркових залоз.

З боку обміну речовин та харчування: зниження толерантності до вуглеводів, збільшення апетиту та маси тіла, гіпертригліцеридемія.

З боку психіки: психічні порушення.

З боку шлунково-кишкового тракту: пептична виразка та гострий панкреатит.

Побічні явища при тривалому лікуванні дексаметазоном

З боку імунної системи: зменшення імунної відповіді та збільшення сприйнятливості до інфекцій.

З боку ендокринної системи: постійне пригнічення функції надниркових залоз; затримка зростання у дітей та підлітків; передчасне закриття епіфізарних зон зростання.

З боку обміну речовин та живлення: ожиріння.

З боку органів зору: катаракта, глаукома, хоріоретинопатія.

З боку судин: гіпертензія; телеангіектазія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: витончення шкіри.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: м'язова атрофія, остеопороз (збільшення виведення кальцію з організму), асептичний кістковий некроз; переломи трубчастих кісток.

Побічні явища, які можуть виникати в окремих органах та системах при лікуванні дексаметазоном

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоемболічні ускладнення, зменшення кількості моноцитів та/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілія (як і при застосуванні інших глюкокортикоїдів); тромбоцитопенія та нетромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи: висипання, бронхоспазм, анафілактичні реакції; розвиток опортуністичних інфекцій.

З боку серця: мультифокальна екстрасистолія шлуночка; тимчасова брадикардія; серцева недостатність; зупинка серця; перфорація міокарда внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.

З боку судин: гіпертензивна енцефалопатія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рецидив неактивного туберкульозу.

З боку нервової системи: набряк зорового нерва та збільшення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія) після припинення лікування; запаморочення, вертиго; судоми; головний біль.

З боку психіки: зміни особистості та поведінки найчастіше виявляються за допомогою ейфорії; безсоння, дратівливість, гіперкінез та депресія, нервозність, неспокій; маніакально-депресивний психоз, делірій, дезорієнтація, галюцинації, параноя, лабільність настрою, думки про самогубство; психози; порушення сну, сплутаність свідомості, амнезія; погіршення перебігу шизофренії, погіршення перебігу епілепсії.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції надниркової залози та атрофія надниркових залоз (зменшення реагування на стрес), синдром Кушинга, порушення менструального циклу, гірсутизм.

З боку обміну речовин та харчування: перехід від латентної форми до клінічних проявів діабету, збільшення потреби в інсуліні та пероральних протидіабетичних лікарських засобах у хворих на цукровий діабет, затримка натрію та води, збільшення витрати калію; гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотний баланс, зумовлений білковим катаболізмом; гіпокальціємія.

З боку шлунково-кишкового тракту: езофагіт, нудота, гикавка, диспепсія, блювання; пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорації та кровотечі у шлунково-кишковому тракті (блювота з домішками крові, мелена), панкреатити, перфорація жовчного міхура та кишкова перфорація (особливо у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника).

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, стероїдна міопатія (м'язова слабкість, обумовлена ​​м'язовим катаболізмом), переломи хребта при здавлюванні, пошкодження суглобового хряща та кістковий некроз (при частих введеннях у ), розриви сухожилля (особливо при одночасному застосуванні з деякими хінолонами).

З боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнення загоєння ран, стрії, петехії та екхімози, підвищене потовиділення, акне, пригнічення шкірних тестів; набряк Квінке, алергічний дерматит, кропив'янка; свербіння шкіри.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску; екзофтальм; загострення бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; витончення рогівки, затуманювання зору.

З боку статевих органів та молочної залози: імпотенція; аменорея.

Загальні розлади в місці введення: транзиторне відчуття печіння та пощипування у промежині при внутрішньовенному введенні або при введенні високих доз; набряк; гіпер- або гіпопігментація шкіри, атрофія шкіри та підшкірної тканини, стерильний абсцес та почервоніння шкіри.

Ознаки синдрому відміни глюкокортикоїдів.

У пацієнтів, які тривало лікувалися дексаметазоном, під час занадто швидкого зниження дози може спостерігатися синдром відміни і як результат – випадки недостатності надниркових залоз, артеріальної гіпотензії, можливий летальний наслідок. У деяких випадках ознаки синдрому відміни можуть бути схожими на ознаки погіршення або рецидиву захворювання, від якого пацієнт лікувався. Якщо трапляються тяжкі небажані реакції, лікування слід припинити.

Є рідкі повідомлення про гостре передозування або летальний наслідок через гостре передозування.

Разовий прийом надмірної кількості таблеток зазвичай не призводить до клінічно суттєвої інтоксикації.

Передозування, зазвичай тільки після кількох тижнів застосування надмірних доз, проявляється симптомами посилення описаних побічних ефектів, зокрема: перш за все синдром Іценка-Кушинга, акне, екхімози, гірсутизм, нудота, анорексія, пептична виразка травного тракту, артралгія, міопатія, міалгія, задишка, запаморочення, втрата свідомості, гарячка, підвищення артеріального тиску, гіперліпідемія, остеопороз, ортостатична гіпотензія, розвиток інфекцій, стероїдний діабет, «місяцеподібне» обличчя, статева дисфункція.

Лікування. Дозу лікарського засобу слід зменшити або лікарський засіб відмінити, подальше лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазону з організму.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Препарат, який має глюкокортикоїдну дію.