Буденофальк піна ректальная, 2 мг/доза

Герметичний балон з дозатором у комплекті з 14 аплікаторами для введення піни у пластиковому лотку та 14 пластиковими пакетами для гігієнічної утилізації аплікаторів у картонній коробці. Кожний балон містить як мінімум 14 доз по 1,2 г піни ректальної.

Піна ректальна.
Основні фізико-хімічні властивості: біла або тьмяно-біла щільна піна жирної консистенції.

Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту/проктосигмоїдиту не цілком з’ясований. Дані, отримані у ході фармакологічних досліджень і контрольованих клінічних випробувань, чітко вказують, що спосіб дії будесоніду в основному базується на місцевій дії в кишечнику. Будесонід є глюкокортикостероїдом з високою протизапальною активністю. При дозі 2 мг, що застосовується ректально, будесонід практично не пригнічує гіпоталамус-гіпофіз-надниркову вісь кори.

Ректальна піна Буденофальк, досліджена в добовій дозі до 4 мг будесоніду, фактично не впливає на рівень кортизолу в крові.

Поглинання

Після перорального застосування системна доступність будесоніду становить близько 10 %. Після ректального введення площа під кривою залежності концентрації від часу приблизно в 1,5 раза вища, ніж при попередніх контролях перорального застосування, за умови ідентичної дози перорального будесоніду. Пікові рівні досягаються в середньому через 2‒3 години після введення препарату Буденофальк, піни ректальної у дозі 2 мг.

Розподіл

Будесонід має великий об’єм розподілу (близько 3 л/кг). Зв'язування білків з плазмою становить 85‒90%.

Біотрансформація

Будеcонід піддається екстенсивній біотрансформації у печінці (приблизно 90 %) до метаболітів низької глюкокортикостероїдної активності. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6ß-гідроксибудесонідів та 16α-гідроксипреднізолону, становить менше 1 % активності будесоніду.

Виведення

Середній період напіввиведення становить близько 3‒4 годин. Середній рівень очищення становить приблизно 10‒15 л/хв для будесоніду, визначеного методами ВЕРХ.

Розповсюдження

Сцинтиграфічне дослідження з позначеним технецієм Буденофальком, піною ректальною, 2 мг/дозу, за участю пацієнтів з виразковим колітом показало, що піна розповсюджується по всій сигмовидній кишці.

Специфічні популяції пацієнтів (захворювання печінки)

Залежно від типу та тяжкості захворювань печінки метаболізм будесоніду може бути зменшений.

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Кортикостероїди місцевої дії. Код АТХ А07Е А06.

Фармакодинамічні взаємодії

Серцеві глікозиди

Дія глікозидів може посилитися при дефіциті калію.

Салуретики

Екскреція калію може посилитися.

Фармакокінетичні взаємодії

Цитохром Р450 3A (CYP3A)

Інгібітори CYP3A

Очікується, що одночасний прийом з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик розвитку системних побічних ефектів. Необхідно уникати такого поєднання, якщо тільки користь не переважить підвищений ризик побічних ефектів системних кортикостероїдів. У разі одночасного прийому цих препаратів необхідно контролювати стан пацієнтів щодо виникнення побічних ефектів системних кортикостероїдів.

При одночасному прийомі з кетоконазолом 200 мг один раз на добу перорально підвищується концентрація будесоніду в плазмі (одноразова доза 3 мг) приблизно в 6 разів. Коли кетоконазол приймали через 12 годин після будесоніду, концентрація збільшилася приблизно в 3 рази. Оскільки для отримання дозових рекомендацій недостатньо даних, слід уникати такої комбінації.

Інші потужні інгібітори CYP3A4, такі як ритонавір, ітраконазол, кларитроміцин та грейпфрутовий сік, також можуть викликати помітне збільшення концентрації будесоніду в плазмі. Тому слід уникати їх одночасного прийому з будесонідом.

Індуктори CYP3A, такі як карбамазепін і рифампіцин, можуть послаблювати як системну, так і місцеву дію будесоніду на слизову оболонку кишечнику. Може бути потрібна корекція дози будесоніду.

Субстрати CYP3A, такі як етинілестрадіол, інгібують метаболізм будесоніду. Якщо спорідненість конкуруючого субстрату CYP3A вища, це може призвести до підвищення концентрації будесоніду в крові. Якщо будесонід зв’язується з CYP3A сильніше, це може підвищити концентрацію конкуруючого субстрату в крові. Може виникнути необхідність корекції дози будесоніду або конкуруючого субстрату.

Повідомлялось про підвищення концентрацій в плазмі крові і посилення ефектів глюкокортикоїдів у жінок, які також приймали естрогени або пероральні контрацептиви, проте такі явища не спостерігались при застосуванні пероральних низькодозових контрацептивів.

Оскільки функція надниркових залоз може бути пригнічена внаслідок застосування будесоніду, тест на стимуляцію гормону кори надниркових залоз для діагностики гіпофізарної недостатності може показувати хибні результати (низькі значення).

діюча речовина: будесонід;

кожна доза ( 1 розпилювання) містить 2 мг будесоніду;

допоміжні речовини: спирт цетиловий, спирт цетостеариловий, полісорбат 60, вода очищена, динатрію едетат, макроголу стеариловий ефір, пропіленгліколь, кислота лимонна, моногідрат, пропан/н-бутан/ізобутан.

Не проводилося жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Вагітність

Необхідно уникати застосування препарату під час вагітності, крім випадків, коли існують вагомі причини для терапії препаратом Буденофальк. Існує мало даних про перебіг вагітності після перорального прийому будесоніду у людини. Хоча дані про застосування будесоніду в інгаляційній формі великій кількості вагітних не вказують на несприятливий наслідок, але слід очікувати, що максимальна концентрація будесоніду в плазмі буде більшою при застосуванні препарату Буденофальк, піни ректальної, у порівнянні з будесонідом в інгаляційній формі. Будесонід, як і інші глюкокортикоїди, у вагітних тварин спричиняє аномалію розвитку плода. Актуальність цього факту для людини не була встановлена.

Годування груддю

Будесонід виводиться з грудним молоком (є дані про його виведення після прийому в інгаляційній формі). Проте після прийому препарату Буденофальк, піни ректальної, в терапевтичних дозах передбачається лише незначний вплив на дитину під час її годування груддю. Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення/відмову від лікування будесонідом, зваживши перевагу для дитини від годування груддю та користь для жінки від терапії.

Фертильність

Немає даних про вплив будесоніду на фертильність людини. Під час дослідження на тваринах лікування будесонідом на фертильність не впливало.

Піну Буденофальк не слід застосовувати дітям (до 18 років) з урахуванням недостатнього досвіду застосування цієї вікової групи пацієнтів.

Для лікування активного виразкового коліту, обмеженого прямою і сигмовидною кишкою.

Буденофальк, ректальну піну, 2 мг/доза, не слід застосовувати пацієнтам з:
підвищеною чутливістю до будесоніду або іншим компонентам, що входять до складу лікарського засобу;
цирозом печінки.

Застосовують дорослим: одне розпилювання, що містить 2 мг будесоніду, на добу.

Спосіб введення

Для ректального застосування.

Перед застосуванням добре збовтати.

Ректальну піну Буденофальк можна застосовувати зранку або ввечері.

Ректальну піну Буденофальк слід застосовувати при кімнатній температурі. Спочатку до балона приєднують аплікатор і після цього енергійно струшують протягом приблизно 15 секунд. Вводять аплікатор у пряму кишку якомога глибше. Слід зазначити, що доза може бути достатньо точною тільки тоді, коли ковпак помпи знаходиться внизу в максимально можливому вертикальному положенні. Для введення дози ректальної піни Буденофальк потрібно натиснути до упору на ковпак насоса і дуже повільно відпустити. Після приведення в дію аплікатор потрібно утримувати у такому положенні 10‒15 секунд до вилучення з прямої кишки. Використаний аплікатор не придатний для повторного використання, тому його необхідно покласти в спеціальний пластиковий пакет для утилізації аплікатора, що додається у картонній коробці.

Найкращий результат досягається, якщо перед застосуванням ректальної піни Буденофальк проводять очищення кишечнику.

Тривалість застосування

Тривалість застосування визначає лікар. Періоди загострень зазвичай послаблюються через 6‒8 тижнів. Ректальну піну Буденофальк не варто застосовувати довше вказаного терміну.

Оцінку частоти побічних явищ проводять за такими умовними критеріями:

дуже часто (≥ 1/10)

часто (від ≥ 1/100 до < 1/10)

нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100)

рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000)

дуже рідко (< 1/10000), 

невідомо (не можна оцінити за наявних даних).

В клінічних дослідженнях додатково повідомлялося про такі побічні реакції при застосуванні ректальної піни Буденофальк (частота ‒ нечасто): підвищення апетиту, збільшення швидкості осідання еритроцитів, лейкоцитоз, нудота, біль у животі, метеоризм, парестезія в ділянці живота, анальна тріщина, афтозний стоматит, часті позиви до дефекації, ректальна кровотеча, підвищення рівня трансаміназ (GOT, GPT), збільшення показників холестазу (GGT, AP), підвищення рівня амілаз, зміни показників кортизолу, інфекції сечовивідних шляхів, запаморочення, порушення нюху, безсоння, збільшена пітливість, астенія, збільшення маси тіла.

Більшість побічних явищ, описаних у цій інструкції для медичного застосування лікарського засобу, також можна очікувати при застосуванні інших глюкокортикоїдів.

Можуть спостерігатися побічні ефекти, типові для діючих системно глюкокортикостероїдів. Побічні явища, наведені нижче, залежать від дозування, тривалості застосування, супутнього або попереднього прийому інших глюкокортикостероїдів та індивідуальної чутливості.

Деякі з цих побічних явищ з’являлись після тривалого перорального застосування будесоніду.

Завдяки місцевій дії ризик виникнення побічних явищ при застосуванні ректальної піни Буденофальк набагато менший, ніж при застосуванні діючих системно глюкокортикоїдів.

Посилення або повторна поява позакишкових проявів (особливо на шкірі та суглобах) можуть виникнути при переході пацієнта з системно діючого глюкокортикоїду на будесонід місцевої дії.

Дотепер про випадки передозування будесоніду невідомо.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С у недоступному для дітей місці.

Не охолоджувати, але не заморожувати!

Препарат застосовують при загостренні дистальних форм виразкового коліту (з ураженням прямої та сигмовидної кишки).