Брюліум 10 мг №20 таблетки

По 10 таблеток у блістері. По 2 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки диспергуються в ротовій порожнині.

Круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.

Домперидон - антагоніст дофаміну, який має протиблювотну властивість. Незначно проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювота дія, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром у задній області ( area postrema ).

Є офіційні дані, низькі концентрації, які визначалися в мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.

Відомо, що при внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює спорожнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Всмоктування.

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хвилин. Низька абсолютна біодоступність перорального домперидону (приблизно 15%) обумовлена ​​екстенсивним метаболізмом у стінці кишечника та печінки.

Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується при застосуванні після їди, хворим зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, відрижка, метеоризм, нудота) слід приймати домперидон за 15-30 хвилин. . Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Біодоступність при пероральному прийомі препарату зменшується після попереднього прийому циметидину або бікарбонату натрію. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо сповільнюється, а площа під кривою (AUC) дещо збільшується.

Розподіл.

При пероральному прийомі домперидон не накопичується та не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі крові через 90 хвилин (21 нг/мл) після 2 тижнів прийому внутрішньо по 30 мг на добу був майже таким, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% зв'язується із білками плазми. Є офіційні дані про розподіл домперидону – дослідження показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У тварин невелика кількість препарату потрапляє через плаценту.

Метаболізм.

Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичним інгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохрому P450, залученої до N-деалкілування, а CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1 беруть участь в ароматичному гідроксилюванні домперидону.

Висновок.

Виведення з сечею та калом становить відповідно 31% та 66% від пероральної дози. Виділення препарату у незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10% з калом та приблизно 1% – із сечею). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Стимулятори перистальтики. Код АТХ. А03F A03.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з препаратом Брюліум Лінгватабс, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Домперидон метаболізується за домогою CYP3A4. Дані досліджень in vitro та дані досліджень у людей показали, що одночасне застосування препаратів, які значно пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону в плазмі.

В окремих дослідженнях фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії при одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу або еритроміцину in vivo було підтверджено, що ці препарати значно пригнічують пресистемний метаболізм домперидону, опосередкований CYP3A4. При одночасному застосуванні 10 мг домперидону перорально 4 рази на добу та 200 мг кетоконазолу перорально 2 рази на добу у період спостереження було відзначено подовження інтервалу QТс у середньому на 9,8 мсек; окремі значення коливалися від 12 до 175 мс. При одночасному застосуванні 10 мг домперидону 4 рази на добу та 500 мг еритроміцину внутрішньо 3 рази на добу інтервал QТс у період спостереження продовжувався в середньому на 9,9 мсек, інтервал окремих значень становив від 1,6 до 14,3 мс. Рівноважні значення Cmax та AUC домперидону зростали приблизно втричі у кожному з цих досліджень взаємодії. Внесок підвищених плазмових концентрацій домперидону на ефект, що спостерігається на QТс, невідомий. У разі монотерапії домперидоном (10 мг перорально 4 рази на добу) інтервал QТс продовжувався в середньому на 1,6 мсек (дослідження кетоконазолу) та 2,5 мс (дослідження еритроміцину), у той час як застосування тільки кетоконазолу (200 мг 2 рази) добу) або еритроміцину (500 мг 3 рази на добу) призводить до збільшення інтервалу QТс у період спостереження на 3,8 мсек та 4,9 мс відповідно.

Теоретично, оскільки домперидон чинить прокінетичну дію на шлунок, це може впливати на всмоктування пероральних препаратів, що застосовуються супутнє, зокрема на лікарські форми пролонгованого вивільнення або кишково. Однак у пацієнтів, які вже стабілізувалися на фоні застосування дигоксину або парацетамолу, одночасне застосування домперидону не впливало на рівні цих препаратів у крові.

Сильні інгібітори CYP3A4, з якими не рекомендується застосовувати Брюліум Лінгватабс:

• азольні протигрибкові препарати, такі як флуконазол*, ітраконазол, кетоконазол* та вориконазол*;
• макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин* та еритроміцин*;
• інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір та саквінавір;
• антагоністи кальцію, такі як дилтіазем та верапаміл; аміодарон*;
• амрепітант;
• нефазодон;
• телітроміцин *.

* Пролонгують інтервал QTc.

Можливі взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування домперидону з потужними інгібіторами CYP3A4, здатними викликати подовження інтервалу QT, протипоказане.

Слід з обережністю застосовувати домперидон супутнє з потужними інгібіторами CYP3A4, що не викликали подовженого інтервалу QT, такими як індинавір, і пацієнтів слід уважно спостерігати у разі появи ознак або симптомів побічних ефектів.

Слід з обережністю застосовувати домперидон із препаратами, які подовжують інтервал QT, пацієнтів необхідно уважно стежити на випадок появи ознак або симптомів побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. До таких препаратів належать, наприклад:

• антиаритмічні препарати класу ІА;
• антиаритмічні препарати класу III;
• деякі нейролептики препарати;
• деякі антидепресанти;
• деякі антибіотики деякі протигрибкові препарати;
• деякі протималярійні препарати;
• деякі шлунково-кишкові препарати; н
• деякі препарати, що застосовуються при онкологічних захворюваннях;
• деякі інші препарати.

Наведений вище перелік є репрезентативним, але не є вичерпним.

Брюліум Лінгватабс можна поєднувати з:

• нейролептиками, дія яких він не посилює;
• дофамінергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудоту та блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Діюча речовина: домперидон;

1 таблетка містить домперидону 10 мг.

Допоміжні речовини: м'ятний ароматизатор, аспартам (Е 951), кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Зважаючи на побічні дії з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані щодо постмаркетингового застосування домперидону у вагітних жінок обмежені. Тому домперидон у період вагітності слід призначати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Кількість домперидону, яка може потрапити в організм немовляти через грудне молоко, надзвичайно низька. Максимальна відносна доза для немовлят (%) оцінюється на рівні близько 0,1% дози для матері з поправкою на масу тіла. Невідомо, чи він шкодить малюкові, тому матерям, які приймають домперидон, слід утриматися від годування груддю. Слід виявляти обережність за наявності факторів ризику подовження інтервалу QTc у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Після експозиції через проникнення препарату з грудним молоком не можна виключити появу побічних ефектів, зокрема кардіологічних ефектів.

Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 16 років.

Домперидон слід призначати дітям у найефективнішій дозі протягом короткого періоду.

Для полегшення симптомів нудоти та блювання, що тривають менше 48 годин.

• Встановлено підвищену чутливість до препарату або допоміжних речовин.
• Пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактинома).
• Порушення функції печінки та/або нирок.
• Печовинна недостатність.
• У пацієнтів з відомою пролонгацією інтервалу QT, що лежить в основі порушень або захворювань серця.
• Фенілкетонурія.
• Не слід застосовувати домперидон, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
• Протипоказане одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4, лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, Посаконазол, ритонавіром, ритонавір,

Для полегшення симптомів нудоти та блювання.

Дорослі та діти старше 16 років: 1 таблетка по 10 мг 3 рази на добу.

Максимальна добова доза – 3 таблетки (30 мг).

Максимальна тривалість лікування – 48 годин без консультації лікаря.

Спосіб застосування.

Таблетка слід покласти на мову. Протягом декількох секунд вона розчиняється на поверхні язика, її можна проковтнути зі слиною, не запиваючи водою. Препарат має приємний смак.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

Якщо у пацієнта нудота та блювання зберігаються більше 48 годин, необхідно звернутися до лікаря. Домперидон не рекомендується при захитуванні.

Явлення з боку серця.

Домперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку або пацієнтам із наявним захворюванням серця або із захворюванням серця в анамнезі. Деякі епідеміологічні дослідження показали, що домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком тяжких шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті (див. розділ «Побічні реакції»). Ці дослідження свідчать про те, що ризик тяжких шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті може бути вищим у пацієнтів старше 60 років або при пероральному застосуванні доз препарату більше 30 мг на добу. Тому слід з обережністю застосовувати домперидон у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам старше 60 років перед прийомом домперидону слід проконсультуватися з лікарем.

У разі появи ознак та симптомів, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією, лікування домперидоном слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Застереження. Таблетки містять аспартам (Е 951). Не застосовувати пацієнтам із ризиком гіперфенілаланінемії. Оскільки аспартам є похідним фенілаланіну, його застосування небезпечне для хворих на фенілкетонурію.

Домперидон слід обережно застосовувати пацієнтам з легким порушенням функції печінки та/або нирок.

За підвищеного ризику шлуночкової аритмії домперидон протипоказано застосовувати пацієнтам з подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, пацієнтам із значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, або пацієнтам з фоновими захворюваннями серця. Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) та брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.

Домперидон слід обережно застосовувати пацієнтам з фактором ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT.

У разі появи ознак або симптомів, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією, застосування домперидону слід припинити, а пацієнту слід негайно проконсультуватися з лікарем.

Порушення функції нирок. Період напіввиведення домперидону при тяжкому порушенні функції нирок продовжено. При тривалому застосуванні частоту дозування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на добу, залежно від тяжкості порушення. Також може знадобитися зниження дози.

Антацидні або антисекреторні препарати не слід приймати одночасно з пероральними формами домперидону, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону. При сумісному застосуванні домперидон слід приймати перед їдою, а антацидні або антисекреторні препарати після їди.

Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу відзначалося подовження Q-інтервалу. Хоча значення цього дослідження чітко не встановлено, слід вибрати альтернативне лікування, якщо показано протигрибкову терапію з кетоконазолом.

Домперидон слід призначати дорослим та дітям у найефективнішій дозі.

Співвідношення ризику та користі домперидону залишається сприятливим.

Оцінка частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи ізольовані дані.

За умови дотримання рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай добре переноситься і небажані явища виникають рідко.

З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, включаючи анафілаксії, анафілактичний шок, гіперчутливість.

З боку ендокринної системи: рідко – підвищення рівня пролактину.

З боку психіки: дуже рідко – нервозність, дратівливість, збудження, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.

З боку нервової системи: дуже рідко - безсоння, запаморочення, спрага, судоми, млявість, головний біль, сонливість, акатизія, екстрапірамідні розлади.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - набряк, серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT (частота невідома), шлуночкові аритмії за типом «torsade de pointes», значні шлуночкові аритмії, раптова серцева смерть.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея рідко – гастроінтестинальні розлади, включаючи біль у животі, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - свербіж, висипання, частота невідома -кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - галакторея, збільшення молочних залоз/гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, аменорея, набряк молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко – біль у ногах.

З боку сечовивідної системи: дуже рідко – затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання. Загальні порушення: рідко – астенія.

З боку органів зору: частота невідома - окулогірні кризи.

Інше: кон'юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників: дуже рідко – підвищення рівня АЛТ, АСТ та холестерину, нечасто – відхилення від норми показників функціональних тестів печінки рідко підвищення рівня пролактину в крові.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, домперидон може призвести до підвищення рівня пролактину. У поодиноких випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

У період постмаркетингового застосування домперидону відмінностей у профілі безпеки застосування домперидону у дорослих та дітей зазначено не було, за винятком екстрапірамідних розладів та інших явищ, судом та порушення, пов'язаних з центральною нервовою системою, спостерігалися переважно у дітей.

Симптоми: ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість та екстрапірамідні реакції.

Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у разі значного передозування рекомендовано промивання шлунка протягом 1 години після прийому препарату та застосування активованого вугілля, а також пильний нагляд за пацієнтом та підтримуюча терапія. Антихолінергічні препарати, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю за екстрапірамідними реакціями.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Брюліум 10 мг №20 таблетки бельгійського виробництва призначаються дорослим та дітям віком від 16 років для полегшення симптомів нудоти та блювання, що тривають менше 48 годин.