Бісопролол-Тева пігулки по 5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістера в коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг - блідо-жовтого кольору з вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки з тисненням «5» та лінією розлому з одного боку.

Бісопролол - високоселективний β1-адреноблокатор. Не має ВСА та клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів та β-2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу щодо β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.
Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення із плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому препарату. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень та ударного об'єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів β лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі.

Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, призводить до зниження потреби міокарда у кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Після прийому внутрішньо більше 90% бісопрололу абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від їди. Ефект першого проходження через печінку виражений незначно, що сприяє високій біодоступності – приблизно 90%. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: приблизно 50% метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку.

Оскільки участь нирок та печінки у виведенні цього препарату приблизно однакова, хворим на ниркову або печінкову недостатність дозу коригувати не потрібно. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за класифікацією NYHA – Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий, а період напіввиведення довший у порівнянні зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17 ± 5 год.

Селективні блокатори β-адренорецепторів.
Код АТX С07А В07.

Протипоказані комбінації

Флоктафеніном: b-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям, пов'язаним з артеріальною гіпотонією або шоком, які можуть бути спричинені флоктафеніном.

Сультоприд: не слід застосовувати бісопролол одночасно з сультопридом через підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії.

Нерекомендовані комбінації

Лікування хронічної серцевої недостатності

Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту по AV-провідності та посилення негативного інотропного ефекту (необхідний ретельний клінічний контроль та контроль ЕКГ).

Всі покази

• антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою - дилтіазему): негативний вплив на інотропну функцію міокарда та AV-провідність. Введення верапамілу у пацієнтів, які приймають блокатори β, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади.
• гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рілменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.
• інгібітори моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО типу В): посилення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Комбінації слід застосовувати з обережністю

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії)

Антиаритмічні препарати І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту за AV-провідністю та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі покази

• антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину, наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю;
• антиаритмічні препарати III класу (наприклад аміодарон): можливе потенціювання впливу на AV-провідність;
• інші β-блокатори, включаючи β-блокатори місцевої дії (наприклад, з тими, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу;
• парасимпатоміметики: можливе збільшення часу AV-провідності та підвищення ризику брадикардії;
• інсулін та пероральні протидіабетичні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії;
• засоби для анестезії: ослаблення рефлекторної тахікардії, підвищення ризику пригнічення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»);
• серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу AV-провідності;
• НПЗЗ (НПЗЗ): можливе ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу;
• похідні ерготаміну: посилення порушень периферичного кровообігу;
• β-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, орципреналін, добутамін): застосування в комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну;
• симпатоміметики, які активують α- та β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін), можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення явища переміжної хром. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних блокаторів β.

При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами виявляють гіпотензивну дію (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Баклофен: посилення гіпотензивної дії.

Аміфостин: посилення гіпотензивної дії.

У разі одночасного застосування враховувати:

• Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.
• ГКС: зниження гіпотензивної дії через затримку води та натрію в організмі.
• Рифампіцин: можливе незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу через індукцію печінкових ферментів, що метаболізують лікарські засоби. Зазвичай, не потрібно коригувати дозу.

діюча речовина: бісопролол;

1 таблетка містить бісопрололу геміфумарату 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат;

для таблеток по 5 мг барвник жовтий РО 22812 (який містить: лактоза, заліза оксид жовтий (Е172)).

Повідомлялося, що у пацієнтів з ішемічною хворобою серця лікарський засіб не впливав на здатність керувати автомобілем. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особлива обережність необхідна на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив протягом вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують кровообіг у плаценті, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутись побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був β1-селективний блокатор.

У період вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії очікуються протягом перших 3 діб.

Період годування груддю. Даних про екскрецію бісопрололу у грудне молоко немає. Тому прийом препарату не рекомендується під час годування груддю.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цієї категорії пацієнтів.

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі потреби - серцевими глікозидами.

• Гіперчутливість до бісопрололу, інших блокаторів β або будь-яких компонентів лікарського засобу;
• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• блокада II та III ступеня (за винятком такої у пацієнтів із штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
• тяжкі форми оклюзійної хвороби периферичних артерій або важкі форми синдрому Рейно;
• метаболічний ацидоз;
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом.

Таблетки призначені для перорального застосування. Таблетки Бісопролол-Тева слід приймати вранці натще, під час або після сніданку, ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетку можна розділити на рівні частини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг на добу. У разі помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг.

У разі потреби дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коректування дози встановлюється індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори рецепторів ангіотензину у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, у разі потреби, серцеві глікозиди.

Бісопролол призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар із досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до наведеної нижче схеми титрування і може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг * бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
• 2,5 мг * бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 3,75 мг * бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступного тижня, підвищуючи до
• 5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
• 7,5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, збільшуючи до
• 10 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* Застосовувати бісопролол у відповідному дозуванні.

Бісопролол у дозі 2,5 мг рекомендується застосовувати на початку терапії хронічної серцевої недостатності.

Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за такими показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватись з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування

Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час або після фази титрування спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі на тиждень).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривале.

Курс лікування бісопрололом тривалий і залежить від природи та тяжкості хвороби.

Хворі з порушенням функції нирок та печінки

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця

Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози звичайно робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкими розладами функції нирок (кліренс креатиніну – 20 мл/хв) та пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати добову дозу 10 мг. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Потрібно змінювати режим дозування.

Хронічна серцева недостатність

Немає даних фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Для хворих похилого віку корекція дози бісопрололу не потрібна.

За частотою побічні реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи

Рідко: поява антинуклеарних антитіл з такими специфічними клінічними симптомами, як вовчаковоподібний синдром, зникає після припинення лікування.

З боку метаболізму та харчування

Рідко: гіпоглікемія.

З боку психіки

Нечасто: порушення сну, депресія.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації.

З боку нервової системи

Часто: втома, виснаження, запаморочення*, головний біль*.

Рідко: непритомність.

З боку органів зору

Рідко: зниження сльозовиділення.

Дуже рідко: кон'юнктивіт.

З боку органів слуху

Рідко: порушення слуху.

З боку серця

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Часто: ознаки погіршення наявної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто: брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), порушення AV провідності, ознаки погіршення наявної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку судин

Часто відчуття холоду або оніміння кінцівок, посилення вже наявної хромоти, що перемежується, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю).

Нечасто: ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.

Рідко: алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: скарги з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор.

З боку печінки

Рідко: гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання.

Дуже рідко: β-блокатори можуть викликати або загострювати псоріаз, псоріатичні висипання, випадання волосся.

З боку кістково-м'язової системи

Нечасто: м'язова слабкість, судоми, артропатія.

З боку репродуктивної системи

Рідко: порушення потенції.

Спільні розлади

Часто; астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність *.

Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

Лабораторні дослідження

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

* Стосується лише пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно поінформувати лікаря.

Симптоми

При передозуванні (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади III ступеня, брадикардії та запаморочення. Частими ознаками передозування блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лікування

При передозуванні припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу та симптоматичну терапію. Є обмежені дані, бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та на основі рекомендацій для інших блокаторів β слід розглянути наступні загальні заходи.

При брадикардії: введення атропіну. Якщо відсутня реакція, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II та III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазму: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β2-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування захворювань серця та судинної системи.