Бісопролол-Ратіофарм таблетки по 5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістера в коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовті із вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «5» та лінією розлому з одного боку.

Бісопролол - високоселективний β1-адреноблокатор. Не має ВСА та клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів та β-2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу щодо β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення із плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому препарату. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень та ударного об'єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів β лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі.

Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, призводить до зниження потреби міокарда у кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Після прийому внутрішньо більше 90% бісопрололу абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від їди. Ефект першого проходження через печінку виражений незначно, що сприяє високій біодоступності – приблизно 90%. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: приблизно 50% метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку.

Оскільки участь нирок та печінки у виведенні цього препарату приблизно однакова, хворим на ниркову або печінкову недостатність дозу коригувати не потрібно. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за класифікацією NYHA – Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий, а період напіввиведення довший у порівнянні зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17 ± 5 год.

Селективні блокатори β-адренорецепторів.
Код АТX С07А В07.

Діюча речовина: бісопролол;

1 таблетка містить бісопрололу геміфумарату 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат;

для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Повідомлялося, що у пацієнтів з ішемічною хворобою серця лікарський засіб не впливав на здатність керувати автомобілем.

Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особлива обережність необхідна на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність.

Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, β‑адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті, що може спричиняти затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокатором необхідне, бажано, щоб це був β1-селективний адреноблокатор.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Період годування груддю.

Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату не рекомендується у період годування груддю.

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

• Гіперчутливість до бісопрололу, інших β-блокаторів або будь-яких компонентів лікарського засобу;
• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
• тяжкі форми оклюзивної хвороби периферичних артерій або тяжкі форми синдрому Рейно;
• метаболічний ацидоз;
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом.

Таблетки призначені для перорального застосування. Таблетки Бісопролол слід приймати вранці натще, під час або після сніданку, ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетку можна розділити на рівні частини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг на добу. У разі помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг.

У разі потреби дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коректування дози встановлюється індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори рецепторів ангіотензину у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, у разі потреби, серцеві глікозиди.

Бісопролол призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар із досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до наведеної нижче схеми титрування і може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг * бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
• 2,5 мг * бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 3,75 мг * бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступного тижня, підвищуючи до
• 5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, збільшуючи до
• 7,5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, збільшуючи до
• 10 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* Застосовувати бісопролол у відповідному дозуванні.

Бісопролол у дозі 2,5 мг рекомендується застосовувати на початку терапії хронічної серцевої недостатності.

Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за такими показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватись з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування

Якщо максимальна доза, що рекомендується, погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час або після фази титрування спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі на тиждень).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривале.

Курс лікування бісопрололом тривалий і залежить від природи та тяжкості хвороби.

Хворі з порушенням функції нирок та печінки

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця

Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози звичайно робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкими розладами функції нирок (кліренс креатиніну – 20 мл/хв) та пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати добову дозу 10 мг. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Потрібно змінювати режим дозування.

Хронічна серцева недостатність

Немає даних фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Для хворих похилого віку корекція дози бісопрололу не потрібна.

Особливості застосування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід розпочинати з фази титрування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без необхідностіі оскільки це може призвести до транзиторного погіршення стану. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця існує небезпека розвитку інфаркту міокарда або раптової смерті після раптового припинення лікування (детальніше див. у розділі «Спосіб застосування та дози»). Ініціювання та припинення лікування бісопрололом потребує регулярного моніторингу.

В даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет I типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі клапанні вади серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам у таких випадках:

• бронхоспазм (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів);
• одночасне лікування інгібіторами холінестерази (включаючи такрину): можливе збільшення часу AV-провідності або посилення брадикардії;
• застосування контрастних речовин, що містять йод: b-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при артеріальній гіпотензії або шоку, спричинених застосуванням контрастних речовин, що містять йод;
• цукровий діабет із значними коливаннями рівня глюкози в крові - через можливість маскування симптомів гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, підвищена пітливість). При лікуванні бісопрололом необхідно контролювати рівень глюкози у крові;
• сувора дієта;
• проведення десенсибілізації. Як і інші блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
• блокада І ступеня;
• стенокардія Принцметалу;
• облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
• загальна анестезія.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда протягом введення в наркоз, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування β-блокаторів при периопераційному періоді. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів – адренорецепторів, оскільки лікар повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі відміни бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами І класу та з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Незважаючи на те, що кардіоселективність β-блокатори (β1) мають менший вплив на функцію легень у порівнянні з неселективними β-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх блокаторів β, при обструктивних захворюваннях дихальних. шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі потреби бісопролол слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з низької можливої ​​дози та слід спостерігати за станом пацієнтів про виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень можуть викликати симптоми, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на фоні прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть вимагати більш високих доз β-2-симпатоміметиків.

Хворим на псоріаз (в т.ч. в анамнезі) β-блокатори (наприклад, бісопролол) призначають після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою призначають бісопролол тільки після призначення терапії α-адреноблокаторами.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на фоні прийому препарату.

При застосуванні бісопрололу може бути позитивний результат при проведенні допінг контролю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

За частотою побічні реакції розподілені так: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи

Рідко: поява антинуклеарних антитіл з такими специфічними клінічними симптомами, як вовчаковоподібний синдром, зникає після припинення лікування.

З боку метаболізму та харчування

Рідко: гіпоглікемія.

З боку психіки

Нечасто: порушення сну, депресія.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації.

З боку нервової системи

Часто: втома, виснаження, запаморочення*, головний біль*.

Рідко: непритомність.

З боку органів зору

Рідко: зниження сльозовиділення (враховуючи носіння лінз).

Дуже рідко: кон'юнктивіт.

З боку органів слуху

Рідко: порушення слуху.

З боку серця

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Часто: ознаки погіршення наявної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто: брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), порушення AV провідності, ознаки погіршення наявної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку судин

Часто відчуття холоду або оніміння кінцівок, посилення вже наявної хромоти, що перемежується, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю).

Нечасто: ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.

Рідко: алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: скарги з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор.

З боку печінки

Рідко: гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання.

Дуже рідко: β-блокатори можуть викликати або загострювати псоріаз, псоріатичні висипання, випадання волосся.

З боку кістково-м'язової системи

Нечасто: м'язова слабкість, судоми, артропатія.

З боку репродуктивної системи

Рідко: порушення потенції.

Спільні розлади

Часто; астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність *.

Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

Лабораторні дослідження

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

* Стосується лише пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно поінформувати лікаря.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C в оригінальній упаковці для захисту від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності.