Біпролол-Здоров'я 5 мг N30 таблетки

Таблетки №10×3 у блістерах у коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті плівковою оболонкою, круглі, з двоопуклою поверхнею, від світло-жовтого до жовтого кольору (таблетки по 5 мг), від світло-жовтогарячого до оранжевого з рожевим відтінком кольору (таблетки по 10 мг).

Бісопролол – високоселективний β1-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами, що беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів та β-2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу щодо β1-адренорецепторів поширюється поза терапевтичним діапазоном доз.

Бісопролол не надає вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після перорального прийому. Період напіввиведення (Т½) з плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує серцевий викид та потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень та ударного об'єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі крові.

Бісопролол інгібує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що призводить до зниження потреби міокарда у кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо більше 90% бісопрололу абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Абсорбція залежить від їжі. Значення ефекту першого проходження становить ≤10%. Біодоступність становить близько 90%.

Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 30%.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому Т½ (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні 1 раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою, у пацієнтів з порушенням функції печінки або порушенням функції нирок корекція дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (по NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий за Т½ довша порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі крові в рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та Т½ 17±5 годин.

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.

Комбінації, які не рекомендується використовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі покази.

Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою – дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Введення верапамілу у пацієнтів, які приймають блокатори β, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): можливе погіршення серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо передує відміна блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі покази.

Антагоністи кальцію типу дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.

β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.

Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.

Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії (див. «Особливості застосування»).

Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.

β-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну.

Симпатоміметики, які активують α- та β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення АТ і посилення хромоти, що перемежується. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних блокаторів β.

При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин), можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Можливі комбінації.

Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Діюча речовина: бісопролол;

1 таблетка містить бісопролол фумарату 5 мг або 10 мг;

інші складові: кальцію гідрофосфат безводний; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; суха суміш «Opadry white», що містить титану діоксид (Е 171), гіпромелозу, триацетин; жовтий захід FCF, оранжево-жовтий S (Е 110), тартразин (Е 102).

У ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. Однак у особистих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, зміні дози або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть мати шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну загибель плода, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутись побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був β1-селективний адреноблокатор.

У період вагітності препарат застосовувати лише тоді, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу протягом вагітності або плода слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений має бути під наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії очікуються протягом першої 3-ї доби.

Період годування груддю. Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цієї категорії пацієнтів.

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця;
• (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – із серцевими глікозидами.

• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (за винятком такої у пацієнтів із штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• феохромоцитома, яка не лікувалася;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

Препарат слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка по 5 мг) на добу. При тяжкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг.

При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коректування дози встановлює лікар індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів при непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.

Препарат призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар із досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом починати відповідно до нижченаведеної схеми титрування та коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

Максимальна рекомендована доза фумарату бісопрололу становить 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватись з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування. Якщо максимальна доза, що рекомендується, погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. При необхідності лікування препаратом рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі на тиждень).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривале.

Курс лікування препаратом тривалий і залежить від природи та тяжкості захворювання.

Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю.

артеріальна гіпертензія; Ішемічна хвороба серця Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай не потрібний. Пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та пацієнтам із тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Потрібно змінювати режим дозування.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти похилого віку не потребують коригування дози.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/ 100), рідко (>1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не визначена за даними).

З боку серця: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто – ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); нечасто – порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи: часто – запаморочення*, головний біль*; рідко – синкопе.

З боку органів зору: рідко – зниження сльозивиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: рідко – погіршення слуху.

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт.

З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та сполучних тканин: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання; дуже рідко – алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: рідко – гепатит.

З боку судинної системи: часто – відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); нечасто – ортостатична гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку репродуктивної системи: рідко – порушення потенції.

Психічні розлади: рідко – депресія, порушення сну; рідко – нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: рідко – підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні порушення: часто – астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується лише пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

Симптоми. При передозуванні (наприклад, добовій дозі 15 мг замість 7,5 мг) було зафіксовано випадки розвитку атріовентрикулярної блокади III ступеня, брадикардії та запаморочення. Найбільш частими ознаками передозування – блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія та бронхоспазм. В даний час відомо кілька випадків передозування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відзначалися брадикардія та/або гіпотензія. Всі пацієнти видужали. Є широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. Тому лікування слід розпочинати з поступовим збільшенням дозування (див. спосіб застосування та дози).

Лікування. При передозуванні слід припинити лікування та проводити підтримуючу та симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та на основі рекомендацій для інших блокаторів β слід розглянути наступні спільні заходи.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо відсутня реакція, слід обережно вводити ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II та III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазму: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β2-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат показаний для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії.