Біпролол-Здоров'я 10 мг N30 таблетки

Таблетки №10×3 у блістерах у коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, з опуклою поверхнею, від світло-жовтого до жовтого кольору (таблетки по 5 мг), від світло-жовтогарячого до оранжевого з рожевим відтінком кольору (таблетки по 10 мг). ).

Бісопролол – високоселективний β1-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів та судин, а також з β2-рецепторами, що беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів та β2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу щодо β1-адренорецепторів поширюється поза терапевтичним діапазоном доз.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після перорального прийому. Період напіввиведення (Т½) з плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень та ударного об'єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі крові.

Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-β1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що призводить до зниження потреби міокарда у кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Абсорбція. Після прийому більше 90% бісопрололу абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція залежить від їжі. Значення ефекту першого прямування становить ≤10%. Біодоступність становить близько 90%.

Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 30%.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому Т½ (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні 1 раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою рівною мірою, у пацієнтів з порушенням функції печінки або порушенням функції нирок корекція дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (по NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий і Т ½ довший порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі у рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та Т½ 17±5 годин.

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.

Комбінації, які не рекомендується використовувати

Лікування хронічної серцевої недостатності

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Усі свідчення

Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою – дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Введення верапамілу у пацієнтів, які приймають β-блокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можливе погіршення серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо передує відміна β-адреноблокаторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії)

Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі свідчення

Антагоністи кальцію типу дигідропіридинового ряду (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.

β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.

Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.

Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: усиління гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії (див. «Особливості застосування»).

Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.

β-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть знадобитися вищі дози адреналіну.

Симпатоміметики, які активують α- та β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення АТ та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних β-блокаторів.

При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин), можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Можливі комбінації

Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

діюча речовина: бісопролол;

1 таблетка містить бісопролол фумарату 10 мг;

інші компоненти: кальцію гідрофосфат безводний; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; суха суміш «Opadry white», що містить титану діоксид (Е 171), гіпромелозу, тріацетин; жовтий захід FCF, оранжево-жовтий S (Е 110), тартразин (Е 102).

У ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. Однак у особистих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом чи працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, зміні дози або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть вплинути на вагітність та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну загибель плода, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутись побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був β1-селективний адреноблокатор.

У період вагітності препарат застосовувати лише тоді, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу протягом вагітності або плода слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений має перебувати під наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом першої 3-ї доби.

Період годування груддю. Дані по екскреції бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому препарат не слід застосовувати цій категорії пацієнтів.

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - із серцевими глікозидами.

• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, яка потребує інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (за винятком такої у пацієнтів із штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

Препарат слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка по 5 мг) на добу. При тяжкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг.

При необхідності добова доза може бути збільшена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коректування дози встановлює лікар індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів при непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.

Препарат призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом розпочинати відповідно до нижченаведеної схеми титрування та коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* - На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати Бісопролол-Здоров'я, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.

Максимальна рекомендована доза фумарату бісопрололу становить 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватись з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування. Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час або після фази титрування спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.