Бетанорм таблетки 16 мг блістер № 30

По 15 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери в пачці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; таблетки по 16 мг і по 24 мг мають розподільний ризик.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. 

Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему. Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. 

Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування Н3-рецепторів пресинаптичних та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровообіг у кохлеарну зону, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також знайшов збільшення мозкового кровотоку в організмі людини. Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. 

У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії. Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була показана в ході досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилооцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові Тому всі фармакокінетичні аналізи проводити шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилооцтової кислоти в плазмі та сечі. При вживанні препарату з їжею максимальна концентрація препарату Cmax виявляється нижчою, ніж при прийомі натще.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, пов'язаний із білками плазми, становить менше 5%. Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилооцтову кислоту (що не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Висновок.

2-піридилооцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину та дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

Кошти для лікування вестибулярних порушень. Код АТС N07C A01.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P 450 in vivo. Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтипом В МАО (наприклад, селегілін). 

Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагистину та інгібіторів МАО (включаючи вибірковий підтип В МАО). Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Діюча речовина: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка містить: бетагістину дигідрохлориду (у перерахунку на 100% речовину) 8 мг, 16 мг або 24 мг;

інші складові: целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; маніт (Е 421); кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; лимонна кислота моногідрат; кислота стеаринова.

Препарат показаний для лікування хвороби Меньєра та вестибулярного запаморочення – станів, які можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. 

Препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або при роботі з іншими механізмами.

Немає даних про застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток у людини, препарат слід приймати тільки при безперечній необхідності і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагистину в грудне молоко не вивчалося. Коли від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами грудного вигодовування та потенційним ризиком для дитини.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату не рекомендується призначати Бетанорм дітям (до 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

1. запаморочення, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
2. зниженням слуху (глухістю);
3. шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Феохромоцитома.

Добове дозування для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілене для прийому протягом доби.

Таблетки по 8 мг:

• 1-2 таблетки 3 рази на день;

таблетки по 16 мг:

• ½-1 таблетка 3 рази на добу;

таблетки по 24 мг:

• 1 таблетка 2 рази на день.

Приймати таблетки краще після їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. 

Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після 2-3 тижнів лікування. 

Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом декількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку Хоча нині дані клінічних досліджень щодо цієї групи пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді передбачає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ніркова недостатність За участі цієї групи пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печовинна недостатність За участі цієї групи пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, незначні розлади шлунка (блювання, біль у ході шлунково-кишкового тракту, здуття живота та метеоризм).

Ці побічні ефекти зазвичай зникають при вживанні препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

З боку нервової системи: головний біль.

Симптоми: сухість у роті, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, головний біль, сонливість; у тяжких випадках – судоми, серцево-легеневі ускладнення.

Лікування. Симптоматична терапія.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^° С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Бетанорм призначається при хворобі та синдромі Меньєра, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка в анамнезі. Також бетагістин слід обережно застосовувати пацієнтам, які приймають антигістамінні препарати.