Бетак таблетки по 10 мг, 30 шт.

По 10 таблеток по 10 мг у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг ‒ круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, діаметром ядра приблизно 7,0 мм.

Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:

• кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією;
• відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної активності);
• слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.

Абсорбція. Препарат швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті першого проходження через печінку та дуже високій біодоступності – приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні.

Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 %.

Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10-15 % бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки.

Виділення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15-20 годин.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В05.

Брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказане одночасне застосування препарату Бетак із зазначеними нижче препаратами.

Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зменшення частоти скорочень.

Не рекомендується застосовувати препарат Бетак із зазначеними нижче препаратами.

Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо для хворих літнього віку або на початку лікування. 

Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати препарат Бетак із зазначеними нижче препаратами.

Інгаляційні анестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення бета-адренорецепторів можна усунути за допомогою бета-стимуляторів). Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.

Препарати, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes» (крім сультоприду). Антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes» (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль. 

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібен контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін і антидіабетичні сульфонаміди. Усі бета-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнт має бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру у крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну у печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування бета-адреноблокаторами, так і після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдні протизапальні препарати (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

діюча речовина: бетаксолол;

1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини:

дозування 10 мг: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят; кремнію діоксид колоїдний б/в; магнію стеарат; спирт полівініловий; титану діоксид (E 171); тальк очищений; лецитин; ксантангум.

Досліджень з вивчення впливу бетаксололу на здатність керувати автотранспортом не проводили. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на тлі прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність.

Тератогенний аспект. Дотепер немає повідомлень про тератогенні ефекти у людей.

Неонатальний аспект. Дія бета-адреноблокатора зберігається протягом декількох днів після народження у дітей, матері яких отримували лікування даним лікарським засобом. Хоча даний залишковий ефект може не мати клінічних наслідків, тим не менше зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого необхідно помістити у відділення інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»), а також слід уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про випадки розвитку брадикардії, респіраторного дистрес-синдрому і гіпоглікемії. У зв’язку з цим рекомендується ретельний нагляд за новонародженим у спеціалізованих умовах (контроль частоти серцевих скорочень та рівня глюкози в крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв’язку з цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.

Годування груддю.

Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Годування груддю у період лікування препаратом Бетак слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджували.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.

Артеріальна гіпертензія. 

Профілактика нападів стенокардії напруження.

• Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень.
• Серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням.
• Кардіогенний шок.
• Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня у хворих, які не мають водія ритму.
• Стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/типовій формі цього захворювання).
• Дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду).
• Брадикардія (частота серцевих скорочень <45-50 уд/хв).
• Тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу.
• Нелікована феохромоцитома.
• Артеріальна гіпотензія.
• Гіперчутливість до бетаксололу.
• Анафілактичні реакції в анамнезі.
• Метаболічний ацидоз.

Препарат протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування препарату не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Звичайна доза при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження – 1 таблетка по 20 мг на добу.

Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функцій нирок.

Дозу необхідно адаптувати до стану функцій нирок хворого: при кліренсі креатиніну ³ 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічний нагляд, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби).

Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).

Для хворих із печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажаний клінічний нагляд.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.

Передозування. 

Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.

При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести

• 1-2 мг атропіну внутрішньовенно;
• 1 мг глюкагону (введення препарату повторювати при необхідності);
• при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.

При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори:

• глюкагон у дозі 0,3 мг/кг маси тіла;
• госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;
• ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. розділ «Особливості застосування»), кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, дистальна парестезія, летаргія.

З боку органів зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.

Психічні розлади: астенія, безсоння, втома, депресія, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання).

Метаболічні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка), уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску.

З боку судин: похолодання кінцівок, синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.

Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Лабораторні показники: рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування.

Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.

При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести

• 1-2 мг атропіну внутрішньовенно;
• 1 мг глюкагону (введення препарату повторювати при необхідності);
• при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.

При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори:

• глюкагон у дозі 0,3 мг/кг маси тіла;
• госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;
• ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. 

Беток таблетки мають антигіпертензивну дію, обумовлену зниженням хвилинного об'єму серця та зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин.