Бетагістин-Тева таблетки по 24 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Бетагістин-Тева 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, що мають лінію розлому на одній із сторін.

Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин та за участю людей:

Вплив бетагістину на гістамінергічні системи

Встановлено, що бетагістин частково виявляє агоністичною активністю щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичною активністю щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Сприяння вестибулярної компенсації

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейроектомії у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням обміну та вивільненням гістаміну та реалізується в результаті антагонізму Н3-рецепторів. У людей під час лікування Бетагістіном також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах

Було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних та латеральних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що виявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагістин швидко і майже повністю всмоктується у всіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі.

Під час прийому препарату з їжею максимальна концентрація (Cmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що їжа лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми становить менше 5%.

Метаболізм. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилуцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та в сечі досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Висновок. 2-піридилуцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% від початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасиченим.

Препарати для лікування вестибулярних порушень.

Код АТХ N07C A01.

Дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном). Слід з обережністю застосовувати бетагістин та інгібітори МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, стеаринова кислота.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

За даними досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводилися. Користування від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю та потенційним ризиком для дитини.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин-Тева його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• шумом у вухах;
• зниженням слуху (глухістю).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

• Гіперчутливість до чинного або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Феохромоцитома.

Застосовувати внутрішньо. Приймати під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Доба для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена на 2-3 прийоми протягом доби.

Бетагістин-Тева 8 мг по 1-2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід та ввечері).

Бетагістин-Тева 16 мг ½-1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 24 мг по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише через 2-3 тижні лікування. Оптимальні результати досягаються прийому препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Хоча дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів досі обмежені, широкий досвід застосування бетагістину в післяреєстраційний період дозволяє припустити, що корекція дози для цієї групи пацієнтів не потрібна.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Особливості застосування

Слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з:

• виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у тому числі в анамнезі);
• бронхіальною астмою.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Наведені нижче побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасті (від ≥1 / 1000 до <1 /100), рідкісні (від ≥1 / 10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

На доданок до випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, про наведені нижче побічні ефекти повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і відомо з наукової літератури. За даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

Побічні реакції, частота яких невідома.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають під час прийому препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозі до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при свідомому прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Таблетки по 24 мг зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Бетагістин-Тева використовується при хворобі та синдромі Меньєра.